(Aerius)
Содержание статьи
Действующее вещество
Дезлоратадин* (Desloratadine*)
Аналоги по АТХ
R06AX27 Дезлоратадин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство — h2-гистаминовых рецепторов блокатор [h2-антигистаминные средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| дезлоратадин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг; МКЦ — 28 мг; крахмал кукурузный — 11 мг; тальк — 3 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) — 6 мг; Opadry прозрачный (гипромеллоза, макрогол) — 0,6 мг; воск карнаубский — 0,005 мг; воск пчелиный белый — 0,005 мг |
| Сироп | 1 мл |
| активное вещество: | |
| дезлоратадин микронизированный | 0,5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; сорбитол — 150 мг; лимонная кислота — 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат — 1,26 мг; натрия бензоат — 1 мг; динатрия эдетат — 0,25 мг; сахароза — 490 мг; ароматизатор №15864 — 0,75 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,023 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. С одной стороны методом тиснения нанесен товарный знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв «SP».
Сироп: прозрачная жидкость оранжевого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противозудное, противоаллергическое, h2-антигистаминное.
Фармакодинамика
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT.
Действие препарата Эриус® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Tmax — в среднем 3 ч. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. T1/2 в среднем 27 ч.
Показания препарата Эриус®
аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе);
беременность;
лактация;
детский возраст до 6 мес — для сиропа; до 12 лет — для таблеток.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.
Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применять препарат Эриус® в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
У детей 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным ВОЗ, побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница (дети до 2 лет); очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, диарея (дети до 2 лет); очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны ССС: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, лихорадка (дети до 2 лет); очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Сироп
У детей от 6 до 23 мес отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3,7%), повышение температуры тела (2,3%), бессонница (2,3%).
У детей от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус® в форме сиропа частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований, у детей от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У взрослых и подростков (12 лет и старше), по результатам клинических исследований, побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой пациентов, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).
Взаимодействие
Взаимодействие с другими ЛС не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (1 табл.).
Сироп, запивая небольшим количеством воды, детям от 6 до 12 мес — по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день, от 1 до 5 лет — по 1,25 мг/сут (2,5 мл), от 6 до 11 лет — по 2,5 мг/сут (5 мл), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (10 мл).
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны ССС. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Исследования эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводились.
Применение в педиатрии. Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус®, сироп, у детей до 6 мес не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. 1, 2, 3, 5, 7 или 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 5, 9 или 10 бл. в картонной пачке.
Сироп, 0,5 мг/мл. По 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 или 300 мл во флаконе темного стекла, укупоренном полипропиленовой винтовой пробкой с ПЭ-прокладкой, имеющем устройство защиты от открывания детьми. 1 фл. в комплекте с дозировочной ложкой из прозрачного пластика или шприцом, градуированными для отмеривания необходимого количества сиропа, в картонной пачке.
Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В. Индуштриепарк 30, Б-2220, г. Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Владелец регистрационного удостоверения: АО «БАЙЕР», Россия.
Организация, принимающая претензии потребителей: АО «БАЙЕР». 107113, Россия, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.
Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Эриус®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эриус®
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Клиническая эффективность применения Эриуса
Статьи
Опубликовано в журнале:
«НОВЫЕ ЛЕКАРСТВА» »» № 2/2003 И. И. Балаболкин, д-р мед. наук, зав. отделением аллергологии Научного центра здоровья детей РАМН
По материалам конгресса «Современные проблемы педиатрии»
В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.
Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.
Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать h2-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).
Эриус представляет собой активный метаболит лоратадина (кларитина). Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования Hi-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов Эриус в 2,5 — 4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения. Он тормозит секрецию тучными клетками и базофилами гистамина, триптазы, ПГ D2, ЛТ С4. Важным фармакологическим свойством Эриуса является наличие у него противовоспалительной активности за счет подавления секреции эффекторными клетками провоспалительных цитокинов, хемокинов, межклеточных адгезивных молекул, торможения хемотаксиса и процесса активации эозинофилов. Эриус метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Действие препарата начинает проявляться через 10 мин после приема и достигает максимума через 1-1,5 ч. Период полувыведения Эриуса колеблется от 21 до 24 ч, что обеспечивает достижение терапевтического эффекта при назначении препарата 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику и доступность препарата. Эриус (дезлоратадин) применяется для устранения симптомов аллергического ринита и хронической крапивницы.
Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.
Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.
Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.
У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.
Другим показанием к применению Эриуса (дезлоратадина) является крапивница — частое проявление аллергии. Она встречается у 15 — 30% детей. Хроническая рецидивирующая крапивница регистрируется у 0,1-3% детского и взрослого населения, в 70% случаев аллергической природы. Этиологически значимой при аллергической крапивнице может быть пищевая, лекарственная, пыльцевая сенсибилизация. Кроме того, ее развитие может быть связано с укусом насекомых, сенсибилизацией к реактивным химическим соединениям, бактериальным антигенам, с наличием очагов хронической инфекции (воспалительные заболевания ЛОР-органов, гепато-билиарной системы, желудочно-кишечного тракта). Возникновение псевдоаллергической крапивницы чаще всего обусловливается лекарственными препаратами, различными пищевыми добавками, самими пищевыми продуктами и химическими соединениями, содержащимися в них. К неаллергическим формам могут быть отнесены холинергическая, холодовая, а также крапивница, связанная с солнечной инсоляцией.
Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.
Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.
Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.
Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.
Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.
Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник