Аэрозоль от астмы
Содержание статьи
Виды аэрозолей от бронхиальной астмы и их характеристика
Препараты для лечения можно разделить на две группы.
- Препараты неотложной помощи. Сюда относятся:
Сальбутамол (Вентолин)
Выпускается в форме таблеток, в сиропе, в ампулах и в дозированном ингаляторе. Одна доза ингалятора содержит 0,1 мг действующего вещества.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат стимулирует β2-рецепторы кровеносных сосудов, мышечных волокон бронхов, матки и вызывает их расслабление. Во время ингаляционного применения препарата его действие является избирательным — исключительно на β2-рецепторы в бронхиолах и более крупных бронхах. Кроме сужения бронхов сальбутамол уменьшает проницаемость капилляров и выделение медиаторов воспаления, а также стимулирует синтез сурфактанта.
Биодоступность препарата небольшая — при ингаляционном использовании 10 % достигает нижних дыхательных путей. Препарат начинает действовать через 4-5 минут, максимальная концентрация и действие препарата наблюдается через 30 минут, а длительность эффекта — 4-5 часов. Выводится главным образом почками.
Противопоказания к применению сальбутамола: абсолютных — не выделяют, к относительным мерам предосторожности относится гипертиреоз, артериальная гипертензия, пароксизмальная тахикардия, феохромоцитома.
Побочные проявления: кожная сыпь, диспепсический синдром, боль в голове, шум в ушах, бессонница, аритмии.
Дозы и методы использования препарата: ингаляционный аэрозоль применяют детям после двенадцати лет для ликвидации спазма бронхов 0,1 мг (1 доза препарата) , а взрослым людям — 0,2 мг (2дозы). Для профилактических мер используют те же дозы.
Передозировка: возможны явления тремора, сердцебиения, подъема систолического давления.
Взаимодействие с другими лекарствами: нельзя применять с неселективными β-блокаторами. Потенцируют действие препаратов, стимулирующих ЦНС и антихолинэстеразных.
Условия хранения: срок годности — 2 года. Хранить при относительной температуре не выше 28 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур.
Фенотерол (Партусистен, Беротек, Беродуал)
Выпускается в таблетках, ампулах, ингаляционных аэрозолях по 15 мл, содержащих 300 доз, 1 доза — 0,2 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат стимулирует β2-рецепторы бронхов, матки, кровеносных сосудов и вызывает их расслабление. Во время ингаляционного применения препарата его действие является избирательным — исключительно на β2-рецепторы бронхов. Кроме выраженной бронходилятации, повышает работу ресничек мерцательного эпителия бронхоальвеолярного дерева. Препарат начинает действовать через 3-6 минут после применения, максимальная концентрация препарата через 40-80 минут, а длительность действия — 3,5-6 часов. Фенотерол метаболизируется ферментами печени и экскретируется с мочой через почки.
Противопоказания к использованию Формотерола: тахиаритмии, гипертрофическая или дилятационная кардиомиопатия, чрезмерная генетическая чувствительность к компонентам медикаментозного средства, гипертоническая болезнь или вторичная гипертензия, феохромоцитома, сахарный диабет, хроническая недостаточность функции сердца.
Побочные эффекты: уртикарные элементы на коже, анафилактический шок, отек Квинке, коллапс с артериальной гипотонией. Могут наблюдаться диспепсические проявление, сосудистая и нейрогенная боль, боль и подергивания мелких мышц, аритмия, фибрилляция.
Дозы и методы использования препарата: взрослым пациентам и детям после шести лет необходимо назначить около 0,2 мг действующего вещества (1доза-1 вдох аэрозоля) для ликвидации спазма бронхов, если неефективно, то через 7 минут можно повторить ингаляцию. На сутки возможен прием не больше четырех раз. Профилактические дозы такие же, как и лечебные.
Передозировка: возможны явления тремора, тахикардия, подъем систолического давления.
Взаимодействие с другими лекарствами: Фенотерол не рекомендуется использовать с антидепрессантами и ингибиторами МАО-системы, в связи с повышением в данном случае риска развития коллапса. Сочетание с другими бронходилятаторами грозит развитием синдрома «рикошета».
Условия хранения: срок годности — 2 года. Хранить при относительной температуре ниже 27, вдали от прямого источника огня, избегать инфракрасных лучей, не подвергать низким и высоким температурам.
[9], [10]
Ипратропия бромид (Атровент)
Выпускается в форме флаконов для инъекций и аэрозоль по 10 мл, что составляет 200 доз. 1 доза аэрозоля содержит действующего вещества 0,2 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат блокирует М-холинорецепторы трахеобронхиального дерева и таким способом способствует расширению гладкомышечных бронхов. Препарат также уменьшает секрецию бронхиальных желез, действует на блуждающий нерв и продлевает расслабляющий эффект.
При ингаляционном пути введения биодоступность не более 10 %. Эффект наступает через 6-15 минут после применения, максимальный эффект достигается через 1 час, а длительность его действия — 6 часов, иногда около 8 часов.
Ипратропию бромид метаболизируется ферментами печени и выводится кишечником.
Противопоказания к использованию ипратропия: препарат не принимают при чрезмерной генетической чувствительности к его компонентам, а также к атропину, врожденных патологиях бронхолегочной системы (муковисцидоз). Не назначается при гиперплазии простаты, нарушениях мочевыводящей системы, глаукоме.
Побочные эффекты: диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, сухости во рту, снижение моторно-эвакуаторной функции кишечника. Изменения со стороны легочной системы — сгущение мокроты, кашель, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, жжение слизистой оболочки носовой полости. Могут наблюдаться аллергические проявления в виде уртикарных элементов на коже, отека языка, анафилактического шока, повышенное давление, сердцебиение, аритмия.
Дозы и методы использования препарата: детям шести — двенадцати лет применяют для ликвидации спазма бронхов 0,2-0,4 мг (1-2 дозы, что соответствует 1-2 вдоху). Детям старшего возраста и взрослым — 0,4-0,6 мг (2-3 дозы). Препарат нельзя применять больше 5 раз на протяжении 24 часов. Для профилактики астматических приступов перед любой физической активностью или возможным действием аллергена данный препарат не рекомендуется, так как он имеет много различных мер предосторожности и нежелательных эффектов.
Передозировка: специфических изменений при превышении дозы лекарственного средства не выявлено. Возможны усиления побочных явлений, спазм аккомодации, аритмия, сухость эпителия ротовой полости, нарушении нормального глотания.
Взаимодействия с другими лекарствами: при применении с β2-агонистами короткого действия возможно синергизм и усиление эффекта, а также резкое ухудшение состояния больного при сопутствующей глаукоме. При одновременном применении с антидепрессантами последние потенцируют действие Атровента.
Условия хранения: Ипратропия бромид годен 2,5 года. Хранить его нужно при температуре не выше 27 градусов, не поддавать действию низких температур, исключить попадание инфракрасных лучей.
- Препараты для базисного лечения астмы
Ингаляционные глюкокортикостероиды рекомендуется применять, начиная от легкой персистирующей формы астмы, начиная терапию с минимальных доз.
Будесонид (Пульмикорт)
Выпускается в форме капсул, спрея, мази, ампул и аэрозоля. Дозированный аэрозоль состоит из 200-от доз, 1 доза — 0,2 мг будесонида. Существует форма выпуска мите — 1 доза 0, 05 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат является представителем ингаляционных кортикостероидов, которые выявляют выраженный бронходилятирующий эффект за счет интенсивного противовоспалительного действия. Препарат действует на воспалительные клетки, ингибирует их действие, уменьшает количество воспалительных цитокинов, увеличивает синтезирование противовоспалительных белков, уменьшает количество Т-клеток. Он инициирует работу эпителиальных клеток и увеличивается мукоцилиарный клиренс, количество адренорецепторов также увеличивается.
Биодоступность препарата при ингаляционном пути введения около 25 %. Максимальная концентрация достигается спустя 15-45 минут. Выраженный эффект препарата возникает только при курсовом применении через 5-6 дней.
Противопоказания применения Будесонида: специфических абсолютных противопоказаний к лечению Будесонидом не существует. Не рекомендуют пользоваться аэрозолем в период лактации, в случае туберкулеза, грибковых поражениях ротовой полости, наследственной непереносимости компонентов действующего вещества.
Побочные явления: региональные местные проявления в виде сухости слизистой оболочки рта, охриплости голоса, жжение горла, кашель, фарингит, кандидоз ротовой полости, тошнота
Дозы и методы применения: в период обострения в качестве базисной терапии от 0,4 мг (2 дозы) до 1,2 (6 доз), разделив на 3 раза на день. При начальной терапии в период ремиссии назначают минимальные концентрации — от 0,2 мг до 0,4 мг 2 раза на сутки. Детям, учитывая возраст, используют форму «мите» от 0,05 до 0,2 мг на сутки.
Передозировка: симптомы хронической передозировки препарат — это появления признаков гиперкортицизма в виде гормонального ожирения, истончение кожи, гирсутизм, акне, лунообразное лицо.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с некоторыми антибиотиками возможно усиление действия будесонида, при приеме вместе сердечными гликозидами усиливается их действие из-за гипокалиемии, при приеме мочегонных гипокалиемия усиливается.
Условия хранения: хранить при относительной температуре не выше 27 градусов вдали от огнеопасных объектов, избегать попадания инфракрасных лучей, не подвергать действию низкой температуры. Срок хранения — 2 года.
[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]
Источник
БЕКЛАЗОН ЭКО ЛЕГКОЕ ДЫХАНИЕ 100МКГ/ДОЗА 200ДОЗ АЭРОЗОЛЬ Д/ИНГ ДОЗ АКТИВИРУЕМЫЙ ВДОХОМ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Показания
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Характеристики
Страна производителя Ирландия Форма выпуска Аэрозоль для ингаляций дозированный активируемый вдохом 100 мкг/доза по 200 доз активного вещества в алюминиевом баллоне. Алюминиевый баллон находится в аэрозольном ингаляторе, активируемом вдохом (Легкое Дыхание). Аэрозольный ингалятор с баллоном помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением с выпускным клапаном и распылителем. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика представляет собой раствор, который при распылении на стекло оставляет бесцветное пятно. Баллончик помещен в ингалятор, состоящий из двух частей и предохранительной крышки.
Состав
Каждый ингалятор содержит 200 доз препарата. Каждая доза препарата содержит: активное вещество: беклометазона дипропионат 100,0 мкг; вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) 74,79 мг; этанол 3,11 мг.
Общее описание
Глюкокортикостероид для местного применения
Особые условия
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование ?-2-адреностимуляторов короткого действия. Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются ?-2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко Легкое Дыхание, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение Беклазоном Эко Легкое Дыхание. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Не рекомендуется резкая отмена Беклазона Эко Легкое Дыхание. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклазоном Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Лекарственное взаимодействие
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.
Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Абсорбция. До 56 % дозы ингалируемого препарата оседает в нижних дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) и в желудочно- кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата. Распределение. Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%. Элиминация. Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 часа соответственно.
Показания
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст до 4-х лет. С осторожностью: С осторожностью применять при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации. Беременность и лактация: С особой осторожностью Беклазон Эко Легкое Дыхание следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Побочные действия
У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг в сутки). У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного ?-2-адреностимулятора короткого действия. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки. Возможные системные эффекты, характерные для ГКС, включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Особые условия хранения
Не замораживать
Источник