Аллерген c82 — лидокаин/ксилокаин, IgE

Перед использованием местных анестетиков врач обязан проинформировать клиента о возможной аллергической реакции и связанных с ней побочных проявлениях, о том, как проявляется аллергия на анестетики, а также уточнить перед процедурой, не наблюдалось ли подобных проблем ранее. Лидокаин в настоящее время считается самым распространенным и часто применяемым обезболивающим средством, аллергия на которое развивается крайне редко, но может угрожать жизни пациента.

Основные симптомы аллергии на лидокаин

Термином «аллергия» принято называть повышенную реакцию организма на контакт с определенным веществом, известным как аллерген, который при постоянном поступлении приводит к повреждению тканей или органов. После первичного знакомства с таким раздражителем у иммунной системы вырабатывается к нему сенсибилизация, и она начинает воспринимать его как опасный элемент. Повторное поступление аллергена может спровоцировать гиперреакцию, имеющую самые разные проявления, при этом даже минимальная доза лекарства способна вызвать сильнейший иммунный ответ. При последующих контактах с аллергеном специальные клетки начинают вырабатывать антитела, часто без какой-либо внешней реакции. Признаки аллергии обычно проявляются на коже, слизистых оболочках, носоглотке, конъюнктиве, в бронхах и легких. Как только антитела опознают поступившие в организм аллергены, происходит выброс активных соединений, известных как медиаторы, запускающие реакцию организма на раздражители.

Среди наиболее частых симптомов, как проявляется аллергия на анестетики (в частности, на лидокаин) можно отметить следующие:

• различные дерматиты в виде зудящих покраснений и шелушения, иногда мокнущих тканей;
• крапивницу, которая проявляется наличием больших волдырей, сливающихся в один большой отек;
• аллергический риноконъюнктивит с характерными прозрачными выделениями из носа, чиханием и слезотечением;
• бронхоспазм, предшествующий приступу бронхиальной астмы;
• отек Квинке, как проявление самой серьезной крапивницы с масштабными отеками гортани, легких и других частей тела;
• анафилактический шок.

Подобные симптомы проявляются незамедлительно с попаданием аллергена-анестетика в организм, а могут иметь отсроченное течение и развиться спустя определенное время.

Аллергия или реакция непереносимости?

Существует мнение, что местные анестетики амидного типа, к которым относится лидокаин, крайне редко вызывают истинную аллергию. Часто это могут быть проявления побочных реакций от самой процедуры (передозировка средства, идиосинкразия, психогенные факторы, когда пациент заранее настраивает себя на отрицательный результат). Схожие с аллергией симптомы возникают не в результате отрицательного иммунного ответа, а от воздействия самого препарата. Если говорить о лидокаине в составе большинства современных филлеров, то он может стать причиной кардиотоксических и нейротоксических реакций: изменения тонуса периферических сосудов, местных кожных проявлений, нарушение ритма сердцебиения, спутанности сознания, коллапса и судорог. Непосредственно в местах прокола мягких тканей возможны образования отеков, воспалительных процессов и даже некрозов тканей, что является одним из примеров побочных действий на инвазивные процедуры.

Выявить настоящую аллергию очень просто и крайне необходимо, если у пациента в анамнезе были какие-либо реакции на лекарственные препараты, в том числе и лидокаин. Это необходимо, чтобы избежать вредного и опасного влияния анестетика в случае отрицательного иммунного ответа. Врач проводит специальную пробу на лидокаин с помощью подкожного введения на внутренней стороне предплечья 0,1 мл лидокаина, или же на предплечье выполняется несколько царапин, куда капают анестетик. Возникновение через 20 – 30 минут каких-либо местных кожных или общих реакций организм говорит о наличии аллергии и требует более тщательного подхода к вопросу обезболивания. Наиболее достоверным вариантом диагностики является анализ крови на ИФА к лидокаину, который сразу покажет точную степень реакции организма на введение препаратов с анестетиками.

Безусловно, любые отрицательные проявления и нежелательные симптомы требуют незамедлительного прекращения введения средства и оказания необходимой медицинской помощи. Основная задача – прекратить поступление аллергена в кровь, использование антигистаминных препаратов с целью купирования приступа, нормализации тонуса сосудов и артериального давления.

Согласно данным ВОЗ, аллергия является одной из частых причин развития заболевания, приводящего к летальному исходу, поэтому использование анестетиков при явных признаках аллергической реакции крайне нежелательно и опасно.

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.