Аллерген c83 — прокаин/новокаин, IgE

Новокаин (Novocaine)

Действующее вещество:ПрокаинПрокаин

Лекарственная форма: &nbspраствор для инъекций Состав:

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Местноанестезирующее средство АТХ: &nbsp

• Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5- 1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введении) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (Т1/2) — 30-50 сек, в неонатальном периоде — 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Показания:

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

детский возраст до 12 лет;

выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные.

Беременность и лактация:

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0,5 % растворы; для анастезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125 % и 0,25 % растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 — 80 мл 0,5 % раствора или 100 — 150 мл 0,25 %, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25 % раствора.

Для циркуляторной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25 % или 0,5% раствор.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии я взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл 0,25 % раствора и 150 мл 0,5 % раствора.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.

Со стороны сердечнососудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые появляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента SТ.

Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

Передозировка:

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Особые указания:

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

Препарат следует хранить во вторичной упаковке.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Новокаин, раствор для инъекций 0,25% или 0,5%. Упаковка:

По 100, 200, 400 мл в стеклянных бутылках вместимостью 100,250 или 450 мл.

1 бутылка с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. Для стационаров: 36 бутылок вместимостью 100 мл, 15, 28 бутылок вместимостью 250 мл или 15 бутылок вместимостью 450 мл вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем количеству бутылок, помещают в ящик из картона. Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием к применению препарата.

В случае изменения окраски препарата или появления взвеси, раствор не пригоден к употреблению.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-003521 Дата регистрации:23.03.2016 Дата окончания действия:23.03.2021 Владелец Регистрационного удостоверения:МОСФАРМ, ОООМОСФАРМ, ООО Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp25.06.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

AlkorBio Group.

Автор: Лазаренко Л.Л. к.м.н., врач аллерголог-иммунолог высшей категории, ведущий научный сотрудник НМЦ по молекулярной диагностике ГМУ им. И.П. Павлова, член европейской академии аллергологии и клинической иммунологии

Местные анестетики являются наиболее эффективными безопасными препаратами для контроля над болью. До настоящего времени у нас широко применялся низкоэффективный прокаин (новокаин), синтезированный еще в 1905 г. Лидокаин является самым широко применяемым в мире местным анестетиком, несмотря на появление более современных препаратов. На сегодняшний день самые безопасные и эффективные — артикаин-содержащие анестетики. Артикаин был синтезирован в 1976 г, он в 5 раз эффективнее новокаина. Кроме того, появились препараты артикаина, не содержащие эпинефрин (адреналин), который сам по себе может быть виновником аллергии.

В зависимости от химического строения местные анестетики делятся на 2 группы:

• I группа — эфиры парааминобензойной кислоты, сложные эфиры (новокаин, анестезин, дикаин);
• II группа — амиды (лидокаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин, тримекаин, мепивакаи).

Среди местных анестетиков I группы часто встречаются перекрестные аллергические реакции. Результаты аппликационных проб свидетельствуют, что они возможны и между препаратами II группы — лидокаином, прилокаином и мепивакаином, обладающими сходной структурой.

Перекрестные реакции между препаратами I и II групп отсутствуют. Препараты II группы реже вызывают побочные эффекты.Особого внимания заслуживают данные о наличии так называемой скрытой сенсибилизации в составе комплексных препаратов.

Препараты, содержащие новокаин: бензициллин 5 (бензатинабензилпенициллин + бензилпенициллинпрокаина), бензициллин 3 (бензатинабензилпенициллин + бензилпенициллинпрокаина+ бензилпенициллин), инокаин (капли глазные), офтакаин (oxybuprocaine), меновазин (бензокаин + прокаин + рацементол), сульфокаин, сульфокампокаин, сульфокамфокаин для инъекций 10%, сульфлпрокаин (прокаин + сульфокамфорная кислота), отославин (борная кислота + прокаин), новоциндол (борная кислота + прокаин + цинка оксид).

Препараты, содержащие лидокаин: ринза Лорсепт Анестетикс, стрепсилс плюс (амилметакрезол + дихлорбензиловый спирт + лидокаин), терафлю — ЛАР (бензоксония хлорид + лидокаин), лигентен (гентамицин + лидокаин + этилендецилоксикарбонилметиламмониядихлорид), ауробин (лидокаин + пантенол+ преднизолон+ триклозан), мазь гидрокортизон Рихтер (гидрокортизон + лидокаин), дентинокс (лауромакрогол-600 + лидокаин + ромашки аптечной цветков экстракт), камистад (лидокаин + ромашки аптечной цветков настойка), анауран (лидокаин + неомицин + полимиксин В), эмла (лидокаин + прилокаин), отипакс, отирелакс, фоликап (лидокаин + феназон), альвожил, калагель, санагель, стомагель.

Препараты, содержащие артикаин: артифин-здоровье-форте, септанест, убистезин, цитокартион, эрпикаин, ультракаин, альфакаин СП, брилокаин, септанест.

В последнее время значительно увеличилось число людей, у которых возникают реакции на местные анестетики. Очевидно то, что при использовании местных анестетиков, при которых ранее не отмечали аллергических реакций, наблюдается рост случаев аллергонепереносимости. Повышается процент лиц с полиаллергическими реакциями на местные анестетики, т.е. повышенная чувствительность организма пациента к 3 и более местных анестетиков разных групп. Эти данные полностью согласуются с многочисленными исследованиями, указывающими на то, что в современном мире в высокоразвитых странах развивается «эпидемия» аллергии.

Большинство клинических проявления аллергии сопровождается смешанными аллергическими реакциями разных типов, поэтому нельзя относить ту или иную нозологическую форму только к одному типу аллергических реакций. Одни авторы относят аллергию на местные анестетики к псевдоаллергическим реакциям, другие — к аллергическим, но при этом указывают на различные механизмы аллергии к местным анестетикам — Т-клеточный, IgE-зависимый, причем антитела могут находится как в свободном, так и связанном с лейкоцитами виде.

Приведем клинический пример

На прием к аллергологу в стоматологическую поликлинику г. Санкт- Петербурга обратилась с родителями Ксения М, 7 лет, проживающая в Петрозаводске. В трехлетнем возрасте девочка перенесла эпизод генерализованной крапивницы, которая возникла спустя 3 дня после лечения кариеса и постановки временной пломбы под местной анестезией лидокаином. Девочка была госпитализирована в Республиканскую детскую клиническую больницу. На первом этапе проводился дифференциальный диагноз с детскими инфекциями, пищевой аллергией (накануне принимала компот из ирги). При лабораторном обследовании выявили высокий уровень реакции к лидокаину и артикаину, средний — к тетракаину (методика не обозначена). Спустя 1 год в Санкт- Петербурге методом ИФА вновь провели исследование на местные анестетики. Результаты: лидокаин — 2; артикаин — 1; ультракаин — 2; септонест- 2; убистезин — 3; мепивакаин — 2; скандонест — 2 степени гиперчувствительности. В дальнейшем зубы лечили под общим обезболиванием. Из анамнеза жизни: девочка родилась от первой беременности, протекавшей на фоне вирусного гепатита В с минимальной степенью активности, доношенной, от 1 физиологических родов. Вес при рождении — 2950 г, рост — 47 см. Естественное вскармливание до 8 месяцев. Перенесла синдром пирамидной недостаточности, плоско-вальгусную дефломацию ног, ангины, сакрлатину в 2014г. Аллергологический анамнез отягощен по линии матери — у бабушки бронхиальная астма легкой степени, у мамы — аллергический ринит. При объективном осмотре — состояние удовлетворительное, питание повышено. Кожные покровы чистые с элементами ксероза. Периферические лимфоузлы не увеличены. Тоны сердца ясные, ритмичные. Дыхание в легких везикулярное, живот мягкий безболезненный. На основании клинико-анамнестических данных был поставлен диагноз лекарственной аллергии в анамнезе на местные анестетики. Вызывали сомнения данные лабораторного исследования. Во-первых, вводился только лидокаин, а не артикаин, на производные которого выявляли положительные тесты разной степени интенсивности (причем артикаин, ультракаин, убистезин и септонест являются аналогами) и мепивакаин (он же скандонест). На первом этапе диагностического скрининга было принято решение иследовать на специфические иммуногобулины Е и G к местным анестетикам. Результаты отрицательные: IgE к лидокаину — 0,1 МЕ/мл, мепивакаину — 0,1 МЕ/мл, ультракаину — 0,1 МЕ/мл; IgG к артикаину, лидокаину и мепивакаину — тоже одинаковые — 0,2 ЕД /мл.

Учитывая наибольшую эффективность и безопасность артикаиновых анестетиков, особенно без добавок, был проведен траксбуккальный микропровокационный тест с Ультракаином ДС с определением в слюне медиаторов аллергии — триптазы и эозинофильного катионного белка. В результате не было выявлено повышение после провокации ни триптазы, ни эозинофильного катионного белка. Тогда было принято решение о проведении градуированной провокации с Ультракаином ДС. В присутствии реанимационной бригады введен периферический венозный катетер. Последовательно проводили накожную, скарификационную, внутрикожную пробы, далее — парентеральное введение препарата в дозе 0,1 мл разведения 1:100, 1:10 и далее цельного препарата в дозе 0,3 мл (средне-терапевтическая доза согласно весу 30 кг). Во время проведения градуированной провокации кожные покровы были интактны, артериальное давление до пробы- 100/50 мм рт ст., после — 90/60 мм рт ст., пульс до и после пробы- 90 уд. в мин, тоны седца ясные, ритмичные, дыхание везикулярное. Заключение: дозированный провокационный тест с Ультракаином ДС отрицательный. Проведение местной анестезии указанным препаратом возможно. В соотношении с анамнестическими, клиническими, лабораторными данными возможность развиития аллергической реакции на данный анестетик маловероятна.

Таким образом, аллергонепереносимость местных анестетиков стала важной проблемой, к решению которой должен быть готов врач-клиницист в повседневной практике. В связи с этим необходимо иметь эффективные диагностические средства в лабораториях, задачей которых является выявление смешанных механизмов аллергических реакций на местные анестетики с целью подбора инертных препаратов для конкретного пациента на основе наиболее эффективных методов исследования in vitro.

В процессе диагностики аллергии необходимо определить, является ли заболевание аллергическим, установить природу действующего аллергена и механизм развившейся реакции. Поэтому на первом этапе приходится решать дифференциально-диагностические задачи между аллергией и другими видами побочных реакций, в основе которых лежат часто проявления, схожие с аллергией (гипертезия, обморок, коллапс, истерические реакции). Во-первых, истинные аллергические реакции не зависят от дозы препарата и являются непредсказуемыми. Симптомы аллергических реакций на местные анестетики могут проявляться в виде отека и воспаления на месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, крапивницы, отека Квинке, отека голосовых связок с чувством кома в горле и осиплости голоса, затрудненного дыхания, кашля, затруднения дыхания вплоть до асфиксии, а также анафилактического шока.

На втором этапе (а иногда одновременно), когда установлен аллергический характер заболевания, выясняют его связь с определенным аллергеном, вид и механизм аллергии, так как методы диагностики аллергии и их результаты зависят от типа аллергических реакций и ими же определяются. Параллельно проводится разграничение между аллергическими и псевдоаллергическими реакциями.

Аллергические реакции обычно вызываются взаимодействием аллергена со специфическими иммуноглобулин Е (IgE) антителами. Эти антитела у сенсибилизированных индивидуумов связывают высокоаффинные FceRI рецепторы, локализованные на плазматической мембране тучных клеток и базофилов крови, и низкоаффинные FceRII рецепторы на лимфоцитах, эозинофилах и тромбоцитах. Это взаимодействие стимулирует клетки к высвобождению и преформированных и вновь синтезируемых медиаторов, таких как гистамин, триптаза, фофолипидные медиаторы — простагаландин D, лейкотриены, тромбоксан А2 и тромбоцит активирующий фактор, а также различные хемокины и цитокины, которые и определяют клиническую картину. Шоковые органы обычно представлены кожей, слизистыми оболочками, сердечно-сосудистой и дыхательной системой и желудочно-кишечным трактом. Некоторые субстанции, входящие в местные анестетики, например, декстраны, могут вызывать образование IgG антител, которые вызывают образование иммунных комплексов с антигенами поэтому активируют систему комплемента.

Точные механизмы неиммунных реакций до сих пор остаются сложными для понимания. Обычно считается, что они являются результатом непрямой фармакологической стимуляции тучных клеток и базофилов, вызывая освобождение воспалительных медиаторов. Однако, могут быть вовлечены и другие механизмы. Неаллергическая анафилаксия не обязательно включает иммунный механизм, поэтому предварительный контакт с причинно-значимым местным анестетиком не обязателен. Однако, при аллергических реакциях вовлечение лекарственно-специфических IgE, предшествующий контакт не обязателен и сенсибилизация может происходить через перекрестно-реагирующие субстанции.

Любая подозреваемая реакция лекарственной гиперчувствительности на местные анестетики должна быть диагносцирована, используя комбинацию различных тестов, как в раннем, так и отдаленном периоде. Должны быть предприняты серьезные попытки, чтобы стандартизировать и валидизировать как in vivo, так и in vitro тесты для диагностики аллергических реакций на местные анестетики. Однако, ни одна из существующих в настоящее время методик не является абсолютно достоверной. Ложно-положительные результаты вызывают неоправданное избегание безопасного лекарства, в то время как ложно-отрицательные результаты могут быть чрезвычайно опасны и серьезно затрудняют правильную вторичную профилактику. Насколько возможно, подтверждение не инкриминированного аллергена должно базироваться на иммунологических исследованиях, используя более чем 1 тест.

Диагностические стратегии базируются на тщательно собранном аллергологическом анамнезе, лабораторных обследованиях, выполненных непосредственно после развившейся реакции и днями, и неделями спустя. Лабораторные обследования включают исследования высвобождения медиаторов во время развития реакции, определение специфических IgE вскоре или предпочтительнее в течение 6 месяцев после развившейся аллергической реакции и других лабораторных обследованиях, таких как тест высвобождения гистамина и тест активации базофилов. Ранние тесты обычно выполняются чтобы определить, вовлечен ли иммунологический механизм или нет, или, в конечном случае, были ли активированы тучные клетки (определение триптазы). Кожные тесты выполняются позже, но лучше в течение первого года после развившейся аллергической реакции, при этом попытка определить причинно значимое лекарство будет выполнима.

Важно помнить:

1) нельзя назначать лекарственное средство, имеющее перекрестно — реагирующие свойства с причинно-знчимым медикаментом;

2) нельзя выставлять диагноз лекарственной аллергии только по данным лабораторного обследования.

ДЛЯ ВЫЯВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ АЛЛЕРГИИ ИСПОЛЬЗУЙТЕ «АЛЛЕРГО ИФА-СПЕЦИФИЧЕСКИЕ IGE» И АЛЛЕРГЕНЫ АЛКОР БИО

Ассортимент Алкор Био включает 73 лекарственных аллергена: антибиотики, противомикробные, гормональные препараты, витамины и наиболее популярные группы аллергенов: анальгетики, НПВС и местные анестетики.

Анальгетики и НПВС:

с91 Анальгин (метамизол)

с110 Напроксен

с51 Аспирин

с20 Парацетамол

с65 Бутадион (фенилбутазон)

с52 Пиразолон (4-аминоантипирин)

с281 Диклофенак

с77 Пироксикам

с286 Ибупрофен

с90 Пропифеназон

с93 Индометацин

с209 Химопапаин

с172 Кетопрофен

Местные анестетики:

с86 Бензокаин

с82 Лидокаин

с88 Мепивакаин

с83 Новокаин (Прокаин)

с100 Прилокаин (Цитанест)

с210 Тетракаин

с68 Ультракаин (Артикаин)

АЛЛЕРГОДИАГНОСТИКА С АЛКОР БИО ЭТО:

• Высокая чувствительность и специфичность
• Высокая корреляция с «золотым стандартом»
• Оценка результата в клинических классах от 0 до 5 и количественно — в МЕ/мл
• Длительный срок годности — 18 месяцев
• Стабильность аллергенов после вскрытия в течение всего срока годности
• РУ РФ, CE-mark
• Более 680 наименований аллергенов, смесей и аллергокомпонентов.

Источник