Аллергия и гормоны

Глюкокортикоиды: мифы и правда

Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.

Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.

Действие в организме

Противовоспалительное

Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.

Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.

Подавление иммунитета

Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.

Обмен веществ

Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.

Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.

Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.

Липидный обмен. Происходит перераспределение жировых отложений. Количество жира на руках и ногах уменьшается, а на теле (спина, плечи) и лице, наоборот, накапливается. Может нарушаться липидный профиль крови и возникать гиперхолистеринэмия.

Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.

Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.

Кровь

Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.

Противострессовое действие

Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.

Действие на другие гормоны

Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.

Виды препаратов

На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:

• от 8 до 12 часов, короткого действия: гидрокортизон, кортизон;
• от 18 до 36 часов, средней продолжительности: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон;
• от 36 до 54 часов, длительного действия: дексаметазон, бетаметазон.

Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.

Применение

Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.

Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.

При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.

Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.

Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.

Формы препаратов

Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.

В лечении заболеваний дыхательной системы используются ингаляционные формы (Симбикорт, Пульмикорт, Серетид). Так как их применение обычно длительно, они сделаны так, чтобы оказывать минимальное системное действие.

Для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний суставов производят препараты для внутрисуставного введения (Дипроспан, Кенолог). Они высвобождаются медленно и действие 1 инъекции на сустав может быть достаточно долгим.

Мази (Синафлан), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.

Нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.

Нежелательные эффекты:

1. На начальных этапах приема:

• плохой сон;
• эмоциональная возбудимость;
• избыточный аппетит, прибавка в весе.

2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:

• гипертоническая болезнь;
• повышенный уровень сахара и риск диабета;
• язвы пищеварительной системы;
• акне.

3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:

• кушингоид;
• подавление работы надпочечников;
• ослабление защиты от инфекционных заболеваний;
• остеонекроз;
• миопатия;
• плохое заживление при травмах.

4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):

• остеопороз;
• катаракта;
• атеросклероз;
• задержка роста у детей;
• жировая дистрофия печени.

Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.

Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.

Противопоказания

Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.

Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:

• декомпенсированный сахарный диабет;
• симптомы психических заболеваний;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• выраженный остеопороз;
• тяжелая гипертония;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• активная форма туберкулеза;
• системные микозы и грибковые поражения кожи;
• острые вирусные инфекции;
• тяжелые бактериальные заболевания;
• первичная глаукома;
• беременность.

Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.

Литература:

1. Клиническая фармакология : уч. пособие / под ред. Н. В. Изможеровой; ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России. — Екатеринбург : Издат-во УГМУ, 2018. — 108 с.
2. Борисова Е.О. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНЫХ ФОРМ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ//Лечебное дело 2007 №3

Источник

Антигистамины при аллергии: безопасно ли принимать ежедневно?

Около 20% населения, то есть каждый пятый, страдают аллергией. Это огромное количество людей. И не всем удается выяснить, что именно вызывает у них аллергическую реакцию. Это могут быть погодные явления, некоторые пищевые продукты, чувствительность к пыли, цветение определенных деревьев или кустарников, шерсть домашних животных, укусы насекомых, перья птиц и многое другое. Более подробно о видах аллергии мы рассказывали в этой публикации.

Аллергическая реакция проявляется в виде неприятных симптомов, таких как кожная сыпь, насморк, слезоточивость, чихание, головная боль, кашель, удушье. Лучшим лечением аллергии является избежание контакта с Вашим аллергеном, но когда это невозможно или причина не установлена, то применяется медикаментозное лечение. Одними из основных препаратов от аллергии являются антигистамины, однако после прекращения их приема симптомы, как правило, возвращаются снова. Поэтому многие задаются вопросом: а безопасно ли пить антигистамины каждый день? Из данной статьи Вы также узнаете о видах этой группы препаратов от аллергии, механизме их действия, особенностях приема и побочных эффектах.

Что такое антигистаминные препараты?

Аллергия — это по сути не болезнь, а лишь защитная реакция организма на взаимодействие с раздражителем (аллергеном). Иммунная система рассматривает некоторые виды продуктов, растений, животных, лекарств и другие вещи как чужеродных захватчиков. Считая, что они могут навредить организму, иммунитет реагирует на них соответствующим образом. В первую очередь начинают активно выделяться различные нейромедиаторы, самым активным из которых является гистамин. Он секретируется тучными клетками, которые присутствуют в большинстве тканей организма, а близкая расположенность к кровеносным сосудам позволяет им так быстро вызывать аллергическую реакцию. Гистамин действует путем связывания с рецепторами h2, H2, H3 клеток в каком-либо органе, причем большая часть аллергических реакций передается через рецепторы h2. Это вызывает цепочку реакций, приводящих к воспалению и классическим симптомам аллергии. Если целью гистамина стали клетки глаз, то человек будет испытывать слезоточивость, зуд и покраснение глазного яблока, если носа, то наблюдается насморк и отек слизистой оболочки. Поэтому именно на воздействии на гистамины основаны многие препараты против аллергии.

Антигистаминны — это класс лекарственных средств, функция которых заключается в блокировании рецепторов гистамина, что уменьшает проявление аллергической реакции. При этом важно понимать, что противоаллергические препараты такого типа не излечивают болезнь и не влияют на причину аллергии, а только лишь помогают справиться с неприятными симптомами.

Антигистаминные лекарства обладают широким спектром полезных функций. Они могут облегчить не только симптомы аллергии, но и желудочно-кишечных заболеваний, предотвратить укачивание и помочь при бессоннице. Эти функции возможны в связи с тем, что гистамин оказывает разнообразное воздействие на организм.

Антигистаминны были впервые разработаны более семидесяти лет назад в Институте Пастера в Париже и являются одной из самых продаваемых групп лекарств в мире. Выпускаются они в форме таблеток и капсул, мазей, кремов, назальных спреев, глазных капель, а также инъекций. Большинство отпускается в аптеках без рецепта, но для некоторых требуется назначение от врача.

Противоаллергические средства отличаются друг от друга в основном по трем параметрам:

• Скорость действия;
• Продолжительность эффекта;
• Побочные реакции.

Препараты быстрого действия активируются в течение 10-30 минут, а инъекционные — в течение 2-5 минут.

Как действуют антигистамины?

Как уже упоминалось, во время аллергической реакции гистамин секретируется тучными клетками и вызывает различные симптомы при связывании с рецепторами, которые находятся на клетках в различных тканях. Антигистаминные препараты блокируют различные рецепторы гистамина, обнаруженные в клетках организма. Как только эти рецепторы заблокированы, гистамин не может вызывать воспаление, ослабляя таким образом симптомы аллергии.

Основной рецептор гистамина, вызывающий аллергическую реакцию, называется h2 и отвечает за возникновение классических реакций, таких как кожная сыпь. Этот рецептор находится во многих тканях организма, поэтому лечение антигистаминными препаратами влияет не только на подавление аллергии, но и на другие системы, такие как мозг, и в основном вызывает сонливость и слабость. Поэтому во многих случаях предпочтительно использовать антигистаминные препараты местного действия в виде мазей или назальных спреев.

Еще один рецептор, называемый H2, отвечает за секрецию кислоты в желудке. Поэтому использование антигистаминов, блокирующих рецептор H2, снижает секрецию кислоты и используется для лечения язвы желудка.

Классификация антигистаминных препаратов

Лекарства от аллергии, входящие в эту группу, классифицируются по поколению. На сегодняшний день существует уже 3 поколения антигистаминных препаратов. С каждым поколением средства становятся все более эффективными, а побочные эффекты сводятся к минимуму.

Антигистамины первого поколения

Первые противоаллергические препараты были открыты еще в 1936 году, через несколько десятилетий после открытия гистамина, и используются до сих пор. И хотя они значительно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией, но также обладают наибольшим количеством побочных эффектов на фоне низкого терапевтического эффекта. Длительность действия слишком непродолжительна (4-12 часов), поэтому такие лекарства необходимо принимать слишком часто. Кроме этого, отмечено быстрое привыкание, которое заставляет менять препарат каждые 2-3 недели.

Первое поколение препаратов действует не только на блокировку рецептора h2, связанного с аллергией, но и проникает в ткани головного мозга. Это вызывает серьезные побочные реакции в виде сильной сонливости, отсутствия внимания, головокружения, снижения интеллектуальных способностей. Также было обнаружено, что некоторые из них отрицательно влияют на электрическую проводимость в сердце, что привело к запрету некоторых препаратов. Однако, обнаружен один интересный эффект у первого поколения средств. Поскольку они проникают в ту часть мозга, которая вызывает укачивание, то такие средства могут помочь при тошноте и рвоте.

В настоящее время препараты первого поколения используются в основном для местного применения. Самыми распространенными являются хлоропирамин (Супрастин) мебгидролин (Диазолин), дифенгидрамин гидрохлорид (Псило-бальзам, Офтальмоферон, Дермадрин), клемастин (Тавегил).

Антигистамины второго поколения

Постепенно разрабатывались более совершенные препараты и к середине 1980-х годов появились антигистамины второго поколения, произведя новую революцию. Они обладали меньшим количеством побочных эффектов и высокой эффективностью, действуя на блокировку тех же рецепторов Н1. Теперь достаточно одной таблетки в сутки для подавления симптомов аллергии.

Некоторые из новых препаратов все же могут вызывать побочные эффекты, такие как дополнительная нагрузка на сердце (кардиотоксичность), но седативное действие у пациентов значительно снизилось. Поэтому часто эту группу лекарств от аллергии называют неседативными и рекомендуют для водителей и людей, которым требуется повышенное внимание на работе или учебе. Существуют серьезные противопоказания для людей старше 50 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Второе поколение используется и сейчас, особенно когда речь идет о системном лечении. Наиболее популярными являются препараты на основе лоратадина (Кларитин, Лорано, Лоризан), терфенадина, эбастина, азеластина (Аллергодил, Санорин-алерго, Гленспрей Актив).

3050,4607,1938

Антигистамины третьего поколения

В препаратах третьего поколения или нового поколения проявление побочных эффектов сведено к минимуму, а терапевтический эффект выражен сильнее. Они представляют собой активные метаболиты препаратов второго поколения и отличаются своей высокой скоростью и продолжительностью действия. Такие препараты отлично блокируют только рецепторы h2, устраняя все нежелательные симптомы аллергии. Не влияют на рецепторы Н2 и Н3. Не вызывают сонливости и привыкания. Применение этих лекарств показано в любом возрасте, начиная с грудного возраста. Хотя эти средства и не имеют значительных побочных эффектов, всегда есть вероятность развития личной непереносимости.

Большим преимуществом таких препаратов является то, что их применение не нарушает работу сердца. Это позволяет назначать их достаточно широко. Однако не следует забывать и противопоказаниях, хотя список тут совсем небольшой. Перед применением все же желательно проконсультироваться с врачом.

Современные препараты от аллергии включают в состав фексофенадин (Аллегра, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст), цетиризин (Аллертек, Цетрин, Зодак), дезлоратадин (Эриус, Дезрадин, Эдем, Алергомакс).

9163,6152,6477

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как и все лекарства, противоаллергические средства могут вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты первого поколения препаратов могут включать:

• Сонливость, снижение координации, скорости реакции и внимания;
• Сухость во рту;
• Затуманенное зрение;
• Затруднения при опорожнении мочевого пузыря.

Снижение внимания у пациента из-за приема таких лекарств может оказывать не только влияние на качество жизни, но и иметь последствия, которые могут подвергнуть свою жизнь и жизни окружающих опасности. Водителям и людям работающим с травмоопасным оборудованием категорически не рекомендованы эти препараты для борьбы с аллергией. Многочисленные исследования продемонстрировали, что алкоголь продлевает время реакции водителя на внезапную остановку, а препараты 1-го поколения ухудшают способность быстро реагировать еще сильнее. Это беспокойство становится реальным, когда выясняется, что использование антигистаминных препаратов распространено среди водителей, которые были вовлечены в дорожно-транспортные происшествия. Антигистамины также оказываются ответственными за несчастные случаи на производстве, гораздо чаще, чем другие препараты, в том числе наркотические.

Побочные эффекты антигистаминов нового поколения (неседативные):

• Головная боль;
• Сухость во рту;
• Чувство слабости;
• Головокружение;
• Бессонница, нервозность;
• Сонливость, хотя встречается редко.

Безопасно ли ежедневно принимать антигистаминны?

Итак, мы добрались до главного вопроса: можно ли пить антигистамины каждый день? Большинство специалистов дают положительный ответ. В рекомендуемых дозах средства от аллергии можно принимать ежедневно, но важно убедиться, что они не взаимодействуют с другими лекарствами. Другими словами, нужно убедиться, что Вы выбрали подходящий препарат для ежедневного использования. Антигистамины 1-го поколения теряют свою эффективность при длительном употреблении и, как говорилось выше, сопряжены с риском большего количества побочных эффектов и взаимодействий, поэтому их не рекомендуется использовать в течение длительного времени. Кроме этого, регулярное употребление может привести к чрезмерному увеличению веса.

Риск взаимодействия увеличивается с комбинированными продуктами. Некоторые лекарства от аллергии содержат антигистаминные и противоотечные средства. Противоотечный компонент может вызвать повышение кровяного давления и учащение сердцебиения.

Неседативные антигистаминные препараты нового поколения, такие как лоратадин, фексофенадин и цетиризин, можно безопасно принимать ежедневно. Они сохраняют свою эффективность даже при длительном приеме.

С какими лекарствами не следует принимать антигистамины?

Прежде чем начинать прием противоаллергических средств необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если Вы принимаете другие лекарства. Поскольку всегда существует риск взаимного влияния химических веществ друг на друга. В лучшем случае это может привести к неэффективности одного из препаратов.

Известно, что принимать антигистаминны следует с осторожностью со следующими группами лекарств:

• Антидепрессанты;
• Препараты для лечения язвы желудка или желудочно-кишечного рефлюкса;
• Лекарства от кашля и простуды, которые также содержат противоаллергические вещества.

Лучше избегать употребления алкоголя во время лечения аллергии, особенно при приеме препаратов старого поколения, так как это может увеличить сонливость.

Еда и другие напитки не влияют на большинство антигистаминных препаратов.

Здоровье бесценно — берегите себя!

Моя Аптека — с любовью и заботой.

Источник