Аллергия и все о ней
Содержание статьи
Некоторые растения содержат в своем составе активные соединения, которые широко применяются в медицинской практике. Среди таких веществ выделяют гидротартрат платифиллина с успокаивающим и расслабляющим действием. Его используют для уменьшения спазма гладкой мускулатуры внутренних органов, для расширения зрачков.
Описание соединения
Платифиллина гидротартратвпервые был выделен из широколистного крестовника в форме виннокаменной соли алкалоидного вещества платифиллина.
В фармацевтической промышленности используют синтетическое соединение в виде белого кристаллического порошка с горьким вкусом и хорошо растворяющегося в воде.
Латинское название
Каждое химическое соединение имеет несколько наименований. Это позволяет фармацевтам разных стран ориентироваться в лекарственных препаратах.
В медицинской практике, кроме международного непатентованного наименования действующего вещества, используют обозначения «гидротартрат платифиллина» на латинском языке. У данного активного соединения их три: Platyphyllini hydrotartras, Platyphyllinum bitartaricum, Platyphyllinum hydrotartaricum.
Лекарственные формы
Платифиллина гидротартрат используется для производства препаратов в нескольких лекарственных формах. Из него изготавливают порошок с дозировкой действующего вещества по 0,005 г. В каждой пачке содержится по 10 упаковок.
Из платифиллина гидротартрата готовят 0,2 % раствор, расфасованный по стеклянным ампулам объемом 1 мл. Количество активного компонента в одном флаконе составляет 2 мг. В каждой картонной пачке содержится 10 или 100 ампул.
Твердая форма представлена таблетками, которые содержат 5 мг гидротартрата платифиллина. Расфасованы они в блистеры по 10 штук.
Производятся также суппозитории ректальные с дозировкой действующего вещества по 0,01 г в каждой свече.
Существует лекарственная форма в виде глазных капель с концентрацией 1 % и 2 %.
Состав раствора для инъекций и таблеток
Главным действующим веществом всех лекарственных форм является платифиллина гидротартрат в различной дозировке.
Раствор для инъекций представлен бесцветной жидкостью с содержанием в 1 мл препарата 2 мг активного компонента. В качестве вспомогательного компонента используют инъекционную воду.
Кроме однокомпонентных таблеток, существуют комбинированные таблетированные формы, например, препарат «Платибрин». В составе противорвотного средства содержится 5 мг платифиллина гидротартрата, 150 мг натрия кофеина бензоата и 150 мг бромида натрия.
Фармакологические свойства
Для платифиллина (гидротартрат) показания обусловлены его свойствами блокатора м-холинорецепторов, однако выражены они намного слабее. Если сравнивать его эффективность с атропином (действие выражается торможением сократительной способности гладкомышечных клеток в органах желудочно-кишечного тракта и циркулярных мышц радужки), то она в 10 раз меньше.
При блокировке м-холинорецепторов эффекторным органам и тканям сердца, гладкомышечным органам, железам внешней секреции хуже передаются нервные импульсы, которые создаются постганглионарными холинергическими нервами. Также происходит подавление н-холинорецепторов.
Действие платифиллина гидротартрата в высоких дозировках, по сравнению с атропином, в меньшей степени приводит к тахикардии. При его участии уменьшается влияние блуждающего нерва, что способствует улучшению проводимости сердечной мышцы, повышению ее возбудимости, увеличению минутного объема. Влияние алкалоида направлено на оказание прямого миотропного спазмолитического действия, связанного с расширением кожных сосудиков.
Высокие дозы приводят к угнетению сосудодвигательного центра и блокировке симпатических ганглиев, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления.
К чему еще приводит этого вещества применение? Платифиллина гидротартрат способствует:
- угнетению образования и выделения гормонов внутрисекреторных желез;
- снижению тонуса клеток гладких мышц, амплитуды и частоты сокращений желудка и отделов кишечника при перистальтике;
- умеренному понижению тонуса стенок желчного пузыря при гиперкинезии путей желчевыводящих.
Кроме того, он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при повышении тонуса блуждающего нерва, приводит к увеличению объема дыхания, угнетению секреции желез в бронхах, снижению тонуса в сфинктерах.
Вещество расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.
Если закапали в полость конъюнктивального мешка глаза и ввели парентерально платифиллина гидротартрат, инструкция по применению предупреждает о расширении зрачков. Такие изменения связаны с расслаблением круговой мышцы, подходящей к радужной оболочке. Изменения приводят к повышению внутриглазного давления и наступлению паралича при аккомодации.
Возможно возбуждение головного и спинного мозга и дыхательных центров. Высокие дозы приводят к судорогам, угнетению центральной нервной системы, которая тормозит сосудодвигательный и дыхательный центр. Может проникать через гематоэнцефалический барьер.
Для чего назначают инъекции
Разнообразные у препарата «Платифиллина гидротартрат» показания к применению. Уколы назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистите, пилороспазме, холелитиазе, кишечной, почечной, желчной колике. Инъекции используют при бронхиальной астме, чтобы предупредить спазм бронхов и трахей, бронхорее, альгодисменорее, спазме артерий, ангиотрофоневрозе, артериальной гипертензии.
У медикамента «Платифиллина гидротартрат» показания к применению уколы предусматривают при комбинированном лечении, например, стенокардии, гипертонии, нарушений кровообращения в головном мозге.
Применение глазных капель
В офтальмологической практике также используется раствор препарата. При закапывании глазных капель действующее вещество способствует расширению зрачков, которое необходимо для диагностики и исследования заболеваний. Данная процедура позволяет проверить глазное дно, определить истинную рефракцию глаза.
Глазные капли, содержащие платифиллина гидротартрат, показания к применению имеют при болезни глаз воспалительного характера в острой форме. Препарат назначают при ирите, иридоциклите, кератите и глазных травмах.
Как делать инъекции
Внутривенно и подкожно можно вводить платифиллин гидротартрат. Уколы быстрее всего действуют на организм, если сравнивать с другими формами выпуска.
Подкожное введение позволяет снять спастические боли при затяжном приступе астмы бронхиальной, церебральные и периферические ангиоспазмы. Для этого используют от 1 до 2 мл раствора с концентрацией 0,2 %, которые применяют 1 или 2 раза в день.
Для устранения острой боли, вызваннойкишечной, печёночной и почечной коликой, обострением язвенной болезни, назначают подкожные инъекции 0,2% раствором в количестве 1–2 мл по 3 раза в сутки.
Чтобы расширить сосуды и снизить артериальное давление, препарат вводят внутривенно.
Приложенная к медикаменту «Платифиллина гидротартрат» инструкция по применению для детей устанавливает особое нормирование. Новорожденным и грудничкам назначают 0,0175 мл на 1 кг веса, малышам от 1 до 5 лет вводят 0,015 мл на 1 кг веса. Детям от 6 до 10 лет устанавливают нормирование 0,0125 мл на 1 кг массы тела, от 11 до 14 лет − 0,01 мл на каждый кг веса.
Правила приема таблетированной формы
В качестве противорвотного средства при укачивании во время воздушного и морского путешествия препарат «Платифиллин» назначают за полчаса до начала поездки — 1 таблетку, а спустя 5 часов выпивают еще 1 таблетку.
Прием медикамента способен предупредить рвоту у беременных, рвоту при язвенном поражении пищеварительного тракта, при лабиринтите.
Использование других лекарственных форм
Препарат «Платифиллина гидротартрат» инструкция описывает как средство в виде порошков, растворов, ректальных суппозиториев. Обычно данные формы действуют медленнее, чем инъекции, поэтому их используют при неострых болевых ощущениях. Для внутреннего применения используют порошок, который назначают по 2,5-5 мг. Раствор 0,5 % принимают внутрь до еды по 15 капель 3 раза в сутки.
Суппозитории назначают в дозировках 0,005–0,01 г в день. Раствором 0,5 % проводят микроклизмы 3 раза в сутки, для этого 20 капель растворяют в половине стакана воды.
Чтобы расширить зрачки, в офтальмологической практике для диагностики используют глазные капли в виде 1 % раствора, а для лечения заболеваний в глаза капают раствор 2 %.
Особенности лечения
Нужно осторожно вводить лекарство при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, к которым относят мерцательную аритмию, тахикардию, хроническую сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца, стеноз митральный, артериальную гипертензию, острую кровопотерю. При приеме препарата увеличивается частота сердечных сокращений, что может усугубить состояние больного.
Осторожность понадобится людям с тиреотоксикозом (из-за возможного усиления тахикардии), с жаром, который может повысить нарушение потоотделения, рефлюкс-эзофагитом, грыжей диафрагмы, заболеваниями пищеварительного тракта, непроходимостью пищевода, стенозом привратника, атонией кишечника, паралитической непроходимостью кишечника.
Поводом для беспокойства служит лечение препаратом «Платифиллина гидротартрат» пациентов с закрытоугольной глаукомой, при которой мидриатическое действие лекарства еще больше повышает внутриглазное давление. Такие реакции вызывают острое состояние. При открытоугольной форме заболевания капли в меньшей степени влияют на внутриглазное давление, поэтому необходимо пересмотреть дозирование препарата.
Применение высоких доз лекарства пациентами с неспецифическим язвенным колитом вызывает угнетение перистальтики кишечника и его паралитическую непроходимость. Существует риск развития и обострения токсического мегаколона, выраженной ксеростомии с сухостью в ротовой полости.
Под действием препарата снижается метаболизм у людей с печеночной недостаточностью, а при недостаточной работе почек развиваются побочные эффекты вследствие сниженного выведения продуктов распада.
Осторожность нужна пациентам с хроническими заболеваниями легких, чаще всего в детском возрасте и с ослабленным организмом. Связано это с уменьшением количества бронхиального секрета, его сгущением, которое приводит к закупорке бронхов пробками.
Прием препарата может усугубить миастению, так как способствует ингибированию ацетилхолина, гипертрофию железы предстательной без обструкционных признаков в мочевыводящих путях, задержку мочи.
Осторожного применения препарата в детском возрасте требует повреждение тканей мозга, болезнь Дауна, церебральный паралич.
Лекарство влияет на скорость психомоторных реакций и внимание при управлении автотранспортом и сложными механизмами.
Рецепт
Препараты на основе платифиллина гидротартрата отпускаются из аптек строго по рецепту, который выписывает лечащий врач. Такой документ составляется на латинском и русском языках. С помощью рецепта фармацевт может узнать информацию о необходимом препарате, его дозировке и количестве. Существует специальная схема написания такого документа.
На медикамент « Платифиллина гидротартрат» рецепт составляется следующим образом:
- указывается название препарата, его лекарственная форма, концентрация и разовая дозировка (Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2 %, 1,0);
- прописывается количество дозировок (D. t. d. N 10 in amp.);
- отмечается способ введения (S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день).
Source: www.syl.ru
Источник
Платифиллин (Platyphyllin)
Лекарственная форма:  
Раствор для подкожного введения.
Состав:
В 1 мл содержится:
Активное вещество: платифиллина гидротартрат — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:М-холиноблокатор.АТХ:  
A.03.A.A Синтетические холиноблокаторы — эфиры с третичной аминогруппой
Фармакодинамика:
М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5 — 10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинэргических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет, но в меньшей степени, н-холинорецепторы.
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца повышает возбудимость миокарда увеличивает минутый объем крови.
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом, при внутривенном введении).
Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.
Вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче по времени.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика:
Показания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз. кишечная, почечная и желчная колики; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в том числе исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в том числе ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение.
Тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии).
Повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности сальных желез).
Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией).
Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка).
Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных и паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости).
Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; возможно проявление или обострение такого осложнения, как мегаколон).
Сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление ксеростомии).
Печеночная недостаточность (снижение метаболизма), почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).
Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).
Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).
Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).
Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).
Болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС).
Центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена)
Беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Подкожно.
Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, а также кишечной, печеночной и почечной колик, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов взрослым вводят по 1 — 2 мл препарата 1 — 2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения артериального давления показано внутривенное введение).
Для курсового лечения (10-20дней) вводят подкожно по 1-2 мл препарата 2-3 раза в сутки.
Высшая доза для взрослых: разовая -10 мг, суточная — 30 мг,
Разовые дозы для детей в расчете на 1 кг массы тела:
- новорожденные и грудные — 0,03 5 м г/кг (0,0175 мл/кг);
- 1 -5 лет — 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг);
- 6-10 лет — 0,02.5 мг/кг (0,0125 мл/кг);
- 11-14 лет — 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).
Побочные эффекты:
Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого.
Передозировка:
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта носа горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: форсированный диурез, парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных средств. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно -1 мл 0,05 % раствора Прозерина (неостигмина метилсульфат) 3-4 раза в сутки.
Взаимодействие:
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. Другие м- холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами. Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы моноаминоксидазы -положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хини дин, прокаинамид — холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные средства.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного введения 2 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул помещают в коробки из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N002651/01Дата регистрации:01.08.2008Владелец Регистрационного удостоверения:МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  10.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник