Аллергодил

Препараты и лекарства с действующим веществом Азеластин

Лекарства на основе Азеластин

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Показания к применению

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Фармакологическое действие

противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминноеИзбирательно блокирует гистаминовые h2-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч.Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.Лечение: симптоматическое.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Источник

Аллергодил

Инструкция по применению Аллергодил

Торговое название: АЛЛЕРГОДИЛ® Международное непатентованное название: Азеластин Лекарственная форма: капли глазные Описание: Бесцветный, прозрачный или почти прозрачный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Действующие вещества

Форма выпуска

Капли

Состав

В 1 флаконе содержится: Состав Объем раствора во флаконе 6 мл 10 мл Активное вещество: Азеластина гидрохлорид 3,000 мг 5,000 мг Вспомогательные вещества: Гипромеллоза 6,000 мг 10,000 мг Динатрия эдетат 3,000 мг 5,000 мг Бензалкония хлорид 0,750 мг 1,250 мг Сорбитол 399,996 мг 666,660 мг Натрия гидроксид до рН 6,0 до рН 6,0 Вода для инъекций До 6 мл (6, 090 г) До 10 мл (10,150 г)

Азеластин, производное фталазинона, является сильным противоаллергическим средством длительного действия, избирательно блокирует Н1-рецепторы. При нанесении на слизистую глаза проявляются дополнительные противовоспалительный и мембраностабилизирующий эффекты азеластина: азеластин тормозит высвобождение медиаторов ранней и поздней фазы аллергических реакций, например, лейкотриена, гистамина, фактора активации тромбоцитов, снижает количество ICAM-1 (молекула межклеточной адгезии 1) и эозинофильных клеток. Клинически значимого воздействия на QT (QTc) интервал не выявлено даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика

При повторном применении Аллергодила в форме глазных капель (1 капле в каждый глаз 4 раза/сут) Cmax были очень низкими и выявлялись на пределе или ниже предела измерений.

Показания

профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита,лечение несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: Очень часто: > 1/10, Часто: 1/100, Нечасто: 1/1000, Редко: 1/10000, Очень редко:

Меры предосторожности

Противопоказано: детский возраст до 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аллергодил® в форме глазных капель не рекомендуют применять в I триместре беременности, а также в период лактации.

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, многократно превышающих терапевтический диапазон, данных о тератогенном действии азеластина не получено.

Способ применения и дозы

Сезонный аллергический конъюнктивит: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 6 недель. В случае предполагаемого воздействия аллергена препарат применяют с профилактической целью. Несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. При необходимости дозу увеличивают до 4-x раз в день по одной капле в каждый глаз. Длительность применения — не более 6 недель.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: повышение чувствительности глаза, ощущение инородного тела, изменение цвета конъюнктивальной оболочки, раздражение, болезненность, зуд, покраснение, отек, повышенное слезоотделение, редко — сухость глаз, блефарит.

Системные реакции: диспноэ, дисгевзия, сухость кожи.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Аллергодил® отсутствуют.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил® не выявлено.

Применение при беременности и лактации При испытаниях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при назначении препарата перорально в дозах, многократно превышающих терапевтическую, в связи с чем применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах и при лактации возможно только в случае крайней необходимости, если возможная польза для матери превышает риск для плода/ребенка. Передозировка Данные по передозировке препарата отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Не выявлено. В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут. Особые указания При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Влияние на способность управлять транспортными средствами В случае затуманивания зрения сразу после закапывания препарата, следует воздержаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания, до его восстановления

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4-х недель. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Аллергодил в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

Круглосуточно

Работает сейчас

Источник

Азеластин (Azelastinum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

h2-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.01.A.C.03 Азеластин

Фармакодинамика:

Конкурентный обратимый блокатор гистаминовых h2-рецепторов, противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее средство.

Уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).

Фармакокинетика:

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации, пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объем распределения — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. Период полувыведения азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).

При интраназальном введении ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3-х часов. Эффект достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 12 часов.

Офтальмологический эффект проявляется через 10 минут и сохраняется в течение 12 часов.

Показания:

Конъюнктивит, риноконъюнктивит, круглогодичный/сезонный ринит.

VII.h20-h23.h20.1 Острый атопический конъюнктивит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 6 лет — спрей назальный, до 4-х лет — глазные капли).

С осторожностью:

Заболевания почек (назальный спрей).

Беременность и лактация:

Категория FDA — B. Препарат нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применение не рекомендуется, препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

Способ применения и дозы:

Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 месяцев.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чихания, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (дисгевзия), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость, сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Передозировка:

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон); гипотензия.

Лечение симптоматическое. Нельзя использовать дыхательные аналептики — они могут вызвать развитие судорог!

Взаимодействие:

Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации препарата в плазме крови.

Средства, которые угнетают ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики), алкоголь — усиление угнетения ЦНС.

Особые указания:

При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

Инструкции

Источник