Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты — это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином — гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные, анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

Производные этиламина. Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

Производные этилендиамина. Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

Производные алкиламина. Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

Производные пиперазина. Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин, лоратадин, Rupatadine.

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Группа препаратовпрепаратыМеханизм действияНаиболее частые побочные эффектыКомментарии
Пероральные и внутривенные глюкокортикостероидыметилпреднизон;

преднизон;

преднизолон;

триамцинолон (пероральный препарат)

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектувеличение веса, повышение артериального давления или уровня глюкозы в крови, задержка воды в теле, снижение уровня калия в крови, тромбоз, мышечная и костная слабость, растяжки на коже и многое другоебазовые, наиболее эффективные препараты при обострении аллергических заболеваний и в опасных для жизни состояниях;

применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.

Ингаляционные глюкокортикостероидыбеклометазон;

будесонид;

циклесонид;

флутиказон;

мометазон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектохриплость голоса, молочница во ртунаиболее эффективные основные препараты для лечения от бронхиальной астмы могут быть использованы в комбинации препаратов, содержащих бета-агонисты длительного действия;

после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.

Интраназальные кортикостероидыбеклометазон;

будесонид;

флутиказон;

мометазон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектсухость или раздражение слизистой оболочки носа, местное кровотечение, корочкинаиболее эффективны при лечении всех симптомов ринита (особенно заложенности носа);

уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.

Кожные глюкокортикостероидыбетаметазон;

гидрокортизон;

флутиказон;

мометазон;

триамцинолон;

другие

многоуровневый сильный противовоспалительный эффекткожные растяжки, вазодилатация, атрофия кожиоснова для лечения атопического дерматита и аллергической контактной экземы;

используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.

Глюкокортикостероиды — наносятся на конъюнктивальный мешокдексаметазон;

флудрокортизон;

фторметолон;

гидрокортизон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектв случае неправильного и слишком длительного использования риск повреждения глазиспользуется только офтальмологом из-за риска побочных эффектов!
Антигистаминные препараты — пероральныеПервое поколение

ципрогептадина

диметинден;

гидроксизин;

клемастин;

прометазин;

Второе поколение

азеластины;

цетиризин;

дезлоратадин;

эбастин;

фексофенадин;

кетотифена;

левоцетиризин;

лоратадин;

мизоластины

противоаллергический эффект — в основном подавление действия гистаминав основном они касаются препаратов первого поколения: сонливость, головокружение, сухость во рту или задержка мочеиспускания, нарушения зрения, увеличение веса, ухудшение выработки слезиспользуется при всех аллергических заболеваниях

при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять

при кожных аллергиях антигистаминные препараты первого поколения используются чаще

Антигистаминные препараты — внутривенно или внутримышечноантазолин (внутримышечная форма);

клемастин (внутривенная форма)

противоаллергический эффект — в основном подавление действия гистаминатошнота, рвота, повышение артериального давления, сонливость, нарушение концентрации внимания
Антигистаминные препараты — назальныеanthazoline;

Азеластины;

левокабастин

противоаллергический эффект — в основном подавление действия гистаминажжение, покалывание в носу, чиханиепри легком аллергическом рините его можно комбинировать с интраназальными деконгестантами в качестве острого или хронического лечения
Антигистаминные препараты — наносятся на кожубамипин;

диметинден

уменьшают раздражение кожи, зуд и отек, обладают местными анестезирующими свойствами, например ингибируя гистаминощущение жжения кожи жжение, сухость, раздражение кожисостояния с зудящей кожей.
Антигистаминные препараты — наносятся на конъюнктивальный мешокemedastine;

кетотифен;

левокабастин;

Olopatadine

противоаллергический эффект — в основном подавление действия гистаминараздражение, боль в глазахуменьшают зуд и слезотечение при аллергическом конъюнктивите.
Антилейкотриеновые препараты (только перорально)монтелукаст;

зафирлукаст

торможение так называемого цистеиниловый рецептор, благодаря которому они блокируют действие сильных веществ, усиливающих воспаление, называемых цистеиниловыми лейкотриенамисреди других боль в животе и головная боль

при приеме зафирлукаста — повышение показателей функции печени

применяемый при лечении бронхиальной астмы

монтелукаст эффективен при лечении всех симптомов ринита (включая симптомы со стороны глаз)

Кромоны — ингаляциидинатрия

кромогликат;

недокромил натрия

противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клетоккашель, охриплость голоса, сухость во ртуслабый эффект, но мало побочных эффектов,

из-за хорошей переносимости их можно применять у детей и беременных, больных астмой.

Кромоны — интраназальныединатрия кромогликат;

недокромил натрия

противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клетокредко — местное раздражение носа, преимуществом является хорошая переносимостьумеренно снимают зуд в носу, чихание и водянистые выделения, слабо влияют на заложенность носа; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Кромоны — наносятся на конъюнктивальный мешокдинатрий кромогликат;

недокромил натрия;

кетотифен;

лодоксамид

жжение, раздражение глазприменяется у пациентов с аллергическим конъюнктивитом; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты
Сосудосуживающие — оральныеэфедрин;

фенилэфрин;

псевдоэфедрин

спазм сосудовголовная боль , раздражительность,

не рекомендуется при тахикардии, в т.ч. при сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гипертиреозе, психических заболеваниях, гиперплазии простаты, беременности

пероральные деконгестанты носа комбинируются с антигистаминными препаратами в комбинированных препаратах или используются индивидуально при лечении аллергического ринита.
Сосудосуживающие — интраназальныеэфедрин;

оксиметазолин;

тетризолин;

ксилометазолин;

нафазолин;

тетризолин

спазм сосудовмедикаментозный ринит (не следует назначать более 5-10 дней), высыхание, жжение или изъязвление слизистой оболочки носа, редко перфорация носовой перегородкибыстрое, краткосрочное облегчение заложенности носа.
Вазоконстрикторы — наносятся на конъюнктивальный мешокнафазолинспазм сосудоввторичная гиперемия конъюнктивы в результате использования более 2-4 днейиспользуется при аллергическом конъюнктивите в сочетании с местными антигистаминными препаратами, например, нафазолином с дифенгидрамином или антазолином.
Ингибиторы кальциневрина, наносимые на кожупимекролимус;

такролимус

сильный противовоспалительный эффект, подавляет, например, действие Т-лимфоцитовнаиболее часто жжение и местное раздражение кожилегкий или умеренный атопический дерматит — может применяться, среди прочего на лице, когда изменения усиливаются.
Ингаляционные бета-агонистыфенотерол короткого действия

сальбутамол ;формотерол

длительного действия салметерол

стимулируют так называемые ß-рецепторы, присутствует в бронхах, благодаря чему они расслабляютсясреди других головная боль, сердцебиение, мышечный тремор, потеря калия из организмаиспользуются при бронхиальной астме: короткого действия используются для купирования приступа астмы, а длительного действия используются при хроническом лечении, могут использоваться в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами.
Метилксантины — пероральнотеофиллинсреди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.среди других боль в животе и головная боль, сердцебиениеиспользуются при бронхиальной астме — расслабляют бронхи (слабее, чем вдыхаемые ß-агонисты).
Метилксантины — другие формы (редко используются внутривенные, ректальные свечи)теофиллинсреди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.среди других желудок и головная боль, диарея возбуждение, сердцебиениеиспользуется все реже — возможно, для лечения обострений астмы, имеет много побочных эффектов.
Ипратропия бромидипратропия бромидстимулирует так называемые мускариновые рецепторы в бронхах, благодаря которым они расслабляютсясреди других головная боль, сухость во рту, кашель, которые могут усугубить симптомы глаукомы или увеличенной предстательной железыиногда используется при бронхиальной астме.
Моноклональные антитела против IgE (подкожно)Омализумабподавляет действие IgEсреди других головная боль, боль и покраснение в месте уколаочень дорогой препарат, предназначенный для лечения тяжелой атопической астмы.
Специфическая иммунотерапияподкожно-сублингвальнаязаключается в многократном введении все более и более высоких доз вакцины с аллергеном, на который у пациента имеется аллергия, благодаря чему организм пациента «привыкает» к этому аллергенузуд, покраснение, покраснение в месте инъекции; риск системной реакции, такой как обострение аллергического ринита или крапивницы или даже анафилактического шока (очень редко)Эффективна при лечении аллергического ринита и конъюнктивита, атопической астмы, аллергии на яды насекомых, например, пчел.
Читайте также:  Как проявляется аллергия на шерстяные вещи

Скрытый текст

Источники: 1. W. Janiec, Гистамин и антигистаминные препараты, 2017 2. W. Janiec, J. Folwarczna Фармакология, 2019.

Источник

Антигистамины при аллергии: безопасно ли принимать ежедневно?

Около 20% населения, то есть каждый пятый, страдают аллергией. Это огромное количество людей. И не всем удается выяснить, что именно вызывает у них аллергическую реакцию. Это могут быть погодные явления, некоторые пищевые продукты, чувствительность к пыли, цветение определенных деревьев или кустарников, шерсть домашних животных, укусы насекомых, перья птиц и многое другое. Более подробно о видах аллергии мы рассказывали в этой публикации.

Аллергическая реакция проявляется в виде неприятных симптомов, таких как кожная сыпь, насморк, слезоточивость, чихание, головная боль, кашель, удушье. Лучшим лечением аллергии является избежание контакта с Вашим аллергеном, но когда это невозможно или причина не установлена, то применяется медикаментозное лечение. Одними из основных препаратов от аллергии являются антигистамины, однако после прекращения их приема симптомы, как правило, возвращаются снова. Поэтому многие задаются вопросом: а безопасно ли пить антигистамины каждый день? Из данной статьи Вы также узнаете о видах этой группы препаратов от аллергии, механизме их действия, особенностях приема и побочных эффектах.

Что такое антигистаминные препараты?

Аллергия — это по сути не болезнь, а лишь защитная реакция организма на взаимодействие с раздражителем (аллергеном). Иммунная система рассматривает некоторые виды продуктов, растений, животных, лекарств и другие вещи как чужеродных захватчиков. Считая, что они могут навредить организму, иммунитет реагирует на них соответствующим образом. В первую очередь начинают активно выделяться различные нейромедиаторы, самым активным из которых является гистамин. Он секретируется тучными клетками, которые присутствуют в большинстве тканей организма, а близкая расположенность к кровеносным сосудам позволяет им так быстро вызывать аллергическую реакцию. Гистамин действует путем связывания с рецепторами h2, H2, H3 клеток в каком-либо органе, причем большая часть аллергических реакций передается через рецепторы h2. Это вызывает цепочку реакций, приводящих к воспалению и классическим симптомам аллергии. Если целью гистамина стали клетки глаз, то человек будет испытывать слезоточивость, зуд и покраснение глазного яблока, если носа, то наблюдается насморк и отек слизистой оболочки. Поэтому именно на воздействии на гистамины основаны многие препараты против аллергии.

Читайте также:  Болезнь кошачьих царапин (фелиноз) - симптомы и лечение

Антигистаминны — это класс лекарственных средств, функция которых заключается в блокировании рецепторов гистамина, что уменьшает проявление аллергической реакции. При этом важно понимать, что противоаллергические препараты такого типа не излечивают болезнь и не влияют на причину аллергии, а только лишь помогают справиться с неприятными симптомами.

Антигистаминные лекарства обладают широким спектром полезных функций. Они могут облегчить не только симптомы аллергии, но и желудочно-кишечных заболеваний, предотвратить укачивание и помочь при бессоннице. Эти функции возможны в связи с тем, что гистамин оказывает разнообразное воздействие на организм.

Антигистаминны были впервые разработаны более семидесяти лет назад в Институте Пастера в Париже и являются одной из самых продаваемых групп лекарств в мире. Выпускаются они в форме таблеток и капсул, мазей, кремов, назальных спреев, глазных капель, а также инъекций. Большинство отпускается в аптеках без рецепта, но для некоторых требуется назначение от врача.

Противоаллергические средства отличаются друг от друга в основном по трем параметрам:

  • Скорость действия;
  • Продолжительность эффекта;
  • Побочные реакции.

Препараты быстрого действия активируются в течение 10-30 минут, а инъекционные — в течение 2-5 минут.

противоаллергические препараты

Как действуют антигистамины?

Как уже упоминалось, во время аллергической реакции гистамин секретируется тучными клетками и вызывает различные симптомы при связывании с рецепторами, которые находятся на клетках в различных тканях. Антигистаминные препараты блокируют различные рецепторы гистамина, обнаруженные в клетках организма. Как только эти рецепторы заблокированы, гистамин не может вызывать воспаление, ослабляя таким образом симптомы аллергии.

Основной рецептор гистамина, вызывающий аллергическую реакцию, называется h2 и отвечает за возникновение классических реакций, таких как кожная сыпь. Этот рецептор находится во многих тканях организма, поэтому лечение антигистаминными препаратами влияет не только на подавление аллергии, но и на другие системы, такие как мозг, и в основном вызывает сонливость и слабость. Поэтому во многих случаях предпочтительно использовать антигистаминные препараты местного действия в виде мазей или назальных спреев.

Еще один рецептор, называемый H2, отвечает за секрецию кислоты в желудке. Поэтому использование антигистаминов, блокирующих рецептор H2, снижает секрецию кислоты и используется для лечения язвы желудка.

механизм развития аллергии

Классификация антигистаминных препаратов

Лекарства от аллергии, входящие в эту группу, классифицируются по поколению. На сегодняшний день существует уже 3 поколения антигистаминных препаратов. С каждым поколением средства становятся все более эффективными, а побочные эффекты сводятся к минимуму.

Антигистамины первого поколения

Первые противоаллергические препараты были открыты еще в 1936 году, через несколько десятилетий после открытия гистамина, и используются до сих пор. И хотя они значительно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией, но также обладают наибольшим количеством побочных эффектов на фоне низкого терапевтического эффекта. Длительность действия слишком непродолжительна (4-12 часов), поэтому такие лекарства необходимо принимать слишком часто. Кроме этого, отмечено быстрое привыкание, которое заставляет менять препарат каждые 2-3 недели.

Первое поколение препаратов действует не только на блокировку рецептора h2, связанного с аллергией, но и проникает в ткани головного мозга. Это вызывает серьезные побочные реакции в виде сильной сонливости, отсутствия внимания, головокружения, снижения интеллектуальных способностей. Также было обнаружено, что некоторые из них отрицательно влияют на электрическую проводимость в сердце, что привело к запрету некоторых препаратов. Однако, обнаружен один интересный эффект у первого поколения средств. Поскольку они проникают в ту часть мозга, которая вызывает укачивание, то такие средства могут помочь при тошноте и рвоте.

В настоящее время препараты первого поколения используются в основном для местного применения. Самыми распространенными являются хлоропирамин (Супрастин) мебгидролин (Диазолин), дифенгидрамин гидрохлорид (Псило-бальзам, Офтальмоферон, Дермадрин), клемастин (Тавегил).

Антигистамины второго поколения

Постепенно разрабатывались более совершенные препараты и к середине 1980-х годов появились антигистамины второго поколения, произведя новую революцию. Они обладали меньшим количеством побочных эффектов и высокой эффективностью, действуя на блокировку тех же рецепторов Н1. Теперь достаточно одной таблетки в сутки для подавления симптомов аллергии.

Читайте также:  К чему снится аллергия

Некоторые из новых препаратов все же могут вызывать побочные эффекты, такие как дополнительная нагрузка на сердце (кардиотоксичность), но седативное действие у пациентов значительно снизилось. Поэтому часто эту группу лекарств от аллергии называют неседативными и рекомендуют для водителей и людей, которым требуется повышенное внимание на работе или учебе. Существуют серьезные противопоказания для людей старше 50 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Второе поколение используется и сейчас, особенно когда речь идет о системном лечении. Наиболее популярными являются препараты на основе лоратадина (Кларитин, Лорано, Лоризан), терфенадина, эбастина, азеластина (Аллергодил, Санорин-алерго, Гленспрей Актив).

3050,4607,1938

Антигистамины третьего поколения

В препаратах третьего поколения или нового поколения проявление побочных эффектов сведено к минимуму, а терапевтический эффект выражен сильнее. Они представляют собой активные метаболиты препаратов второго поколения и отличаются своей высокой скоростью и продолжительностью действия. Такие препараты отлично блокируют только рецепторы h2, устраняя все нежелательные симптомы аллергии. Не влияют на рецепторы Н2 и Н3. Не вызывают сонливости и привыкания. Применение этих лекарств показано в любом возрасте, начиная с грудного возраста. Хотя эти средства и не имеют значительных побочных эффектов, всегда есть вероятность развития личной непереносимости.

Большим преимуществом таких препаратов является то, что их применение не нарушает работу сердца. Это позволяет назначать их достаточно широко. Однако не следует забывать и противопоказаниях, хотя список тут совсем небольшой. Перед применением все же желательно проконсультироваться с врачом.

Современные препараты от аллергии включают в состав фексофенадин (Аллегра, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст), цетиризин (Аллертек, Цетрин, Зодак), дезлоратадин (Эриус, Дезрадин, Эдем, Алергомакс).

9163,6152,6477

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как и все лекарства, противоаллергические средства могут вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты первого поколения препаратов могут включать:

  • Сонливость, снижение координации, скорости реакции и внимания;
  • Сухость во рту;
  • Затуманенное зрение;
  • Затруднения при опорожнении мочевого пузыря.

Снижение внимания у пациента из-за приема таких лекарств может оказывать не только влияние на качество жизни, но и иметь последствия, которые могут подвергнуть свою жизнь и жизни окружающих опасности. Водителям и людям работающим с травмоопасным оборудованием категорически не рекомендованы эти препараты для борьбы с аллергией. Многочисленные исследования продемонстрировали, что алкоголь продлевает время реакции водителя на внезапную остановку, а препараты 1-го поколения ухудшают способность быстро реагировать еще сильнее. Это беспокойство становится реальным, когда выясняется, что использование антигистаминных препаратов распространено среди водителей, которые были вовлечены в дорожно-транспортные происшествия. Антигистамины также оказываются ответственными за несчастные случаи на производстве, гораздо чаще, чем другие препараты, в том числе наркотические.

Побочные эффекты антигистаминов нового поколения (неседативные):

  • Головная боль;
  • Сухость во рту;
  • Чувство слабости;
  • Головокружение;
  • Бессонница, нервозность;
  • Сонливость, хотя встречается редко.

антигистамины

Безопасно ли ежедневно принимать антигистаминны?

Итак, мы добрались до главного вопроса: можно ли пить антигистамины каждый день? Большинство специалистов дают положительный ответ. В рекомендуемых дозах средства от аллергии можно принимать ежедневно, но важно убедиться, что они не взаимодействуют с другими лекарствами. Другими словами, нужно убедиться, что Вы выбрали подходящий препарат для ежедневного использования. Антигистамины 1-го поколения теряют свою эффективность при длительном употреблении и, как говорилось выше, сопряжены с риском большего количества побочных эффектов и взаимодействий, поэтому их не рекомендуется использовать в течение длительного времени. Кроме этого, регулярное употребление может привести к чрезмерному увеличению веса.

Риск взаимодействия увеличивается с комбинированными продуктами. Некоторые лекарства от аллергии содержат антигистаминные и противоотечные средства. Противоотечный компонент может вызвать повышение кровяного давления и учащение сердцебиения.

Неседативные антигистаминные препараты нового поколения, такие как лоратадин, фексофенадин и цетиризин, можно безопасно принимать ежедневно. Они сохраняют свою эффективность даже при длительном приеме.

Действующее вещество

Название препарата

Поколение

Дозировка

Безопасность ежедневного приема

Хлорфенирамин

1

4 мг каждые 4-6 часов

Нет

Дифенгидрамин

1

25-50 мг каждые 4-6 часов

Нет

Ципрогептадин

1

4-20 мг в сутки

Нет

Клемастин

Тавегил

1

1,3 мг каждые 12 часов

Нет

Доксиламин

1

50 мг каждые 4-6 часов

Нет

Лоратадин

Кларитин

Лорано

Лоризан

2

10 мг в сутки

Да

Фексофенадин

Аллегра

Телфаст

Тигофаст

Фексоф

3

60 мг каждые 12 часов,

180 мг в сутки

Да

Дезлоратадин

Эриус

Дезрадин

Эдем

Алергомакс

3

5 мг в сутки

Да

Цетиризин

Аллертек

Цетрин

Зодак

3

5-10 мг в сутки

Да

побочные эффекты антигистаминов

С какими лекарствами не следует принимать антигистамины?

Прежде чем начинать прием противоаллергических средств необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если Вы принимаете другие лекарства. Поскольку всегда существует риск взаимного влияния химических веществ друг на друга. В лучшем случае это может привести к неэффективности одного из препаратов.

Известно, что принимать антигистаминны следует с осторожностью со следующими группами лекарств:

  • Антидепрессанты;
  • Препараты для лечения язвы желудка или желудочно-кишечного рефлюкса;
  • Лекарства от кашля и простуды, которые также содержат противоаллергические вещества.

Лучше избегать употребления алкоголя во время лечения аллергии, особенно при приеме препаратов старого поколения, так как это может увеличить сонливость.

Еда и другие напитки не влияют на большинство антигистаминных препаратов.

Здоровье бесценно — берегите себя!

Моя Аптека — с любовью и заботой.

Источник