Антилейкотриеновые препараты
Содержание статьи
1. Антилейкотриеновые препараты
2.
Классификация ингибиторов
лейкотриенов:
1. Ингибиторы синтеза лейкотриенов
(ингибиторы 5-липооксигеназы)
— зилеутон
2. Ингибиторы рецепторов
лейкотриенов
— зафирлукаст
— монтелукаст.
3. Механизм действия
Механизм действия блокаторов лейкотриеновых рецепторов связан
с уменьшением действия лейкориенов на бронхолегочную ткань.
Лейкотриены (ГТ) представляют собой продукты метаболизма
арахидоновой кислоты по липооксигеназному пути. Основной синтез
лейкотриенов в организме осуществляется альвеолярными
макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами в легких, аорте,
тонкой кишке. Образование лейкотриенов резко повышается при БА,
что влечет за собой усиление секреции слизи, подавление ее
клиренса, увеличение выработки катионных белков, повреждающих
эпителиальные клетки. Возрастает миграция клеток, участвующих в
развитии аллергического воспаления (активированные Т-клетки,
тучные клетки, эозинофилы), повышается проницаемость сосудов,
происходит сокращение гладких мышц бронхов. По
бронхоконстрикторному действияю лейкотриены превосходят все
известные эндогенные БАВ.
4.
Выделяют 3 типа рецепторов для лейкотриенов,
два из которых относятся цистеиниловым (для
LТС4, LTD4, LТЕ4), а третий является
нецистеиниловым (для LТВ4). Блокаторы
лейкотриеновых рецепторов являются
селективными блокаторами цистеиниловых LT
рецепторов 1-го типа, что обусловливает их
умеренное бронхолитическое и
противовоспалительное действие. Несколько
иной механизм действия у зилеутона, который
ингибирует липооксигеназу, нарушая синтез
лейкотриенов из арахидоновой кислоты.
5. Фармакокинетика
Зафирлукаст и Монтелукаст быстро и полностью всасываются
из ЖКТ. Пища снижает биодоступность на 20-25%, что не
имеет клинического значения для монтелукаста и
учитывается при назначении зафирлукаста. Хорошо
распределяются в организме, но не проходят через
гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения —
2,7-5,5 часа. Метаболизируются в печени, выводятся
преимущественно через ЖКТ, минимальное количество — в
неизмененном ввиде мочой. При назначении монтелукаста
больным с почечной недостаточностью, нарушениями
функции печени коррекция дозы не требуется; при
применении зафирлукаста у больных с патологией печени
необходимо соблюдать осторожность.
6. Показания
Рекомендованы в виде монотерапии
на 1 и 2 ступенях лечения, и в качестве
дополнительной терапии (например, в
сочетании с ингаляционными ГК) —
при более тяжелом течении астмы.
Могут назначаться для профилактики
бронхоспазма, вызванного физической
нагрузкой, а также при лечении
аспириновой астмы.
7. Противопоказания
Повышенная чувствительность.
Не рекомендуется назначать при
нарушениях функции печени.
Лактирующие женщины на период
лечения должны приостановить
грудное вскармливание.
8. Лекарственные взаимодействия.
Зафирлукаст является ингибитором
микросомальных ферментов печени,
замедляет метаболизм варфарина.
Клинически значимых лекарственных
взаимодействий монтелукаста
зарегистрировано не было.
Зилеутон снижает клиренс
теофиллина.
9. Нежелательные реакции:
головная боль;
диспептические явления, как правило,
преходящие и не требуют отмены;
повышение уровня трансаминаз
(Зафирлукаст);
повышение частоты инфекционных
заболеваний;
гриппоподобный синдром
(монтелукаст)
10. Формы выпуска
зафирлукаст — «аколат», таблетки по 20
и 40 мг, суточная доза 40-160 мг
делится на 2 приема.
монтелукаст — «сингуляр», таблетки по
5 и 10 мг назначаются 1 раз в сутки, на
ночь.
Источник
Презентация по фармакологии на тему «Противоаллергические средства»
Инфоурок
› Биология ›Презентации›Презентация по фармакологии на тему «Противоаллергические средства»
Описание презентации по отдельным слайдам:
1 слайд
Описание слайда:
Противоаллергические средства 120461kosmo@mail.ru
2 слайд
Описание слайда:
ПЛАН лекции 1.Общая схема развития аллергической реакции 2.Типы аллергических реакций 3. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа 4.Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
3 слайд
Описание слайда:
Аллергия — патологически повышенная, извращённая иммунная реакция на попадание в сенсибилизированный организм аллергена.
4 слайд
Описание слайда:
Типы аллергических реакций: 1. Немедленного типа (АРНТ) Развивается через несколько минут (длительность — часы, дни). Участвуют медиаторы аллергии (гуморальный иммунитет). Примеры: крапивница, экзема, отёк Квинке, поллиноз, риниты, конъюнктивиты, сыпи, бронхиальная астма, дерматиты, анафилактический шок. 2. Замедленного типа (АРЗТ) Развивается через несколько часов и позже (длительность — недели, месяцы). Ведущая роль в развитии у Т-лимфоцитов (клеточный иммунитет) Примеры: бактериальные и вирусные инфекции, контактный дерматит, отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, гипертиреоз
5 слайд
Описание слайда:
При лечении АРНТ воздействуют на II и III, при АРЗТ на I стадию. Для коррекции иммунных реакций применяют следующие группы препаратов: I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
6 слайд
Описание слайда:
Противоаллергические препараты -ЛС, которые применяются для профилактики и лечения аллергических заболеваний (АЗ).
7 слайд
Описание слайда:
I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа (АРНТ) 1. Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии Медиаторы аллергии находятся в тучных клетках и выделяются под влиянием комплекса антиген-антитело. Препараты стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют высвобождению из них гистамина и других веществ, вызывающих аллергические явления и воспаление. Эффект препаратов профилактический, т.е. до контакта с аллергеном. Действие развивается постепенно. КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (МНН) Плохо всасывается из ЖКТ. Под торговым названием ИНТАЛ применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы в виде аэрозоля. Лечебный эффект через 2 недели. Обычно хорошо переносится. Побочные действия: седативный эффект, возможны сухость во рту, раздражение гортани, кашель.
8 слайд
Описание слайда:
Глазные и назальные капли (ИФИРАЛ) для лечения аллергических ринитов (глазные капли ЛЕКРОЛИН) и конъюнктивитов. КРОМОГЕКСАЛ — спрей назальный, глазные капли, раствор для ингаляций. ЗАДИТЕН (МНН: КЕТОТИФЕН) Тормозит выход медиаторов аллергии, обладает умеренным антигистаминным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ. Стойкий эффект через 10 дней. Форма выпуска: таблетки, сироп, глазные капли.
9 слайд
Описание слайда:
2. Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства) Гистамин — является биогенным амином и находится в различных тканях. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС — принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе. Гистамин — сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.
10 слайд
Описание слайда:
В организме существуют: Н1-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки; 2. Расширение сосудов, снижение АД; 3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей; 4. Участие в работе ЦНС; 5. Угнетение внутрисердечной проводимости. Н2-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Секреция желудочного сока; 2. Расширение сосудов; 3. Тахикардия; 4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов. В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Выделяют: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов — противоаллергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов — лечение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
11 слайд
Описание слайда:
2.1. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (Антигистаминные средства) 1-е поколение Препараты этой группы обладают седативным и атропиноподобным действиями, противорвотным (дифенгидрамин, прометазин), некоторые препараты (дифенгидрамин) обладают противокашлевым ,местноанестезирующим действием, наблюдается привыкание, подтверждающее необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели. ДИМЕДРОЛ (МНН: ДИФЕНГИДРАМИН) — таблетки, ампулы Активность умеренная, длительность действия 3-5 часов, выраженное седативное и М-ХЛ действие. В настоящее время широко применяется в виде геля: ПСИЛО-БАЛЬЗАМ — при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи,
12 слайд
13 слайд
Описание слайда:
ПИПОЛЬФЕН (МНН: ПРОМЕТАЗИН) — Производное фенотиазина (сильное седативное и М-ХЛ действие, снотворное, антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действия, предупреждает и успокаивает икоту). Высокая активность, длительность д-я 6-8 часов,. СУПРАСТИН (МНН: ХЛОРОПИРАМИН) — таблетки, ампулы Выраженная активность, длительность действия 4-6 часов, умеренное М-ХЛ действие, противорвотное действие. сонливость. ТАВЕГИЛ (МНН: КЛЕМАСТИН) — таблетки, ампулы Оказывает седативный и М-ХЛ эффект, не обладает снотворным действием. Действие сохраняется до 12-ти часов ФЕНКАРОЛ (МНН: ХИФЕНАДИН) — таблетки, ампулы Умеренная активность, длительность действия 4-6 часов, слабое седативное и М-ХЛ действие. ДИАЗОЛИН (МНН: МЕБГИДРОЛИН) — таблетки, драже Умеренная активность, длительность действия до 24 часов, слабовыраженное седативное, снотворное и М-ХЛ действие.
14 слайд
15 слайд
Описание слайда:
Побочные действия препаратов 1-го поколения: 1. Сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головокружение; 2. За счёт М-ХЛ действия: сухость во рту, запоры, тахикардия, задержка мочеиспускания, нарушение зрения — обострение глаукомы; 3. Диспепсия; 4. Гипотензия (при инъекционном введении); 5. Аллергические реакции; 6. Привыкание
16 слайд
Описание слайда:
2-е поколение СЕМПРЕКС (МНН: АКРИВАСТИН) — капсулы ФЕНИСТИЛ (МНН: ДИМЕТИНДЕН) — капсулы (пролонгированного действия до 24 часов), капли, гель и эмульсия КЕСТИН (МНН: ЭБАСТИН) — таблетки, сироп ЗИРТЕК, ЦЕТРИН (МНН: ЦЕТИРИЗИН) — таблетки, капли, сироп, раствор для приёма внутрь СУПРАСТИНЕКС (МНН: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН) — таблетки, капли для приёма внутрь, сироп Отсутствует М-холинолитическое действие и незначительно выражен седативный эффект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) — таблетки, сироп, суспензия Не обладает М-холинолитическим действием и седативным эффектом. АЛЛЕРГОДИЛ (МНН: АЗЕЛАСТИН) — спрей в нос, глазные капли Препарат Аллергодил С отличается наличием сукралозы — вспомогательного вещества, маскирующего неприятный вкус во рту
17 слайд
18 слайд
Описание слайда:
3-е поколение Препараты 3-го поколения являются метаболитами препаратов 2-го поколения, лишены кардиотоксического эффекта ( не вызывают желудочковую тахикардию). Обладают высоким сродством к гистаминовым рецепторам. ТЕЛФАСТ, АЛЛЕГРА (МНН: ФЕКСОФЕНАДИН) — таблетки, капсулы ЭРИУС (МНН: ДЕЗЛОРАТАДИН) — таблетки, сироп, раствор для приёма внутрь РУПАФИН (МНН: РУПАТАДИНА ФУМАРАТ) — таблетки Большая активность, большая продолжительность действия, нет холинолитического и седативного действий. 2.2. Антигистаминные средства с антисеротониновой активностью ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН) — таблетки, сироп ГИСТАФЕН (МНН: СЕХИФЕНАДИН) — таблетки Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и 5HT-серотониновые рецепторы (серотонин или 5-гидрокситриптамин, отсюда 5HT). Обладают противозудным, слабым седативным и М-ХЛ действием. Перитол стимулирует аппетит. Показания: крапивница, риниты, отёк Квинке, поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, контактные дерматиты, экземы. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, сухость во рту.
19 слайд
20 слайд
Описание слайда:
Достоинства препаратов 2-го и 3-го поколений: 1. Оказывают более избирательное действие; 2. Обладают высокой активностью; 3. Не угнетают ЦНС; 4. Нет ХЛ-действия; 5. Хорошо переносятся; 6. Имеют большую продолжительность действия; 7. Не вызывают привыкания.
21 слайд
Описание слайда:
3. Функциональные антагонисты медиаторов аллергии Для лечения аллергических реакций могут использоваться симптоматические средства. Это функциональные антагонисты гистамина или других медиаторов. Они не действуют на гистаминовые рецепторы, а вызывают в организме эффекты, противоположные действию гистамина Причины: а) не для всех медиаторов аллергии есть антагонисты, б) состояния угрожающие жизни, в) усиление действия антиаллергических средств. Например: бронхиальная астма — применение β-адреномиметиков, М-холинолитиков, спазмолитиков миотропного действия.
22 слайд
Описание слайда:
Анафилактический шок — наиболее опасное и трудное для терапии проявление аллергии. Отличается быстротой развития (секунды, минуты), возможен летальный исход. Часто реакция на лекарственные препараты (вакцины, сыворотки, новокаин, пенициллины и др.). Наиболее опасные проявления: коллапс, угнетение дыхания, дефицит объёма циркулирующей крови (ОЦК). Помощь: — адреномиметики (адреналин, норадреналин, мезатон) — глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон); — бронхолитики: адреномиметики (фенотерол, эфедрин), эуфиллин; — антигистаминные средства: димедрол, прометазин, супрастин; — 10% раствор хлористого кальция; — 5% раствор глюкозы или солевой раствор (0,9 % раствор хлорида натрия).
23 слайд
Описание слайда:
II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа Для лечения АРЗТ применяют следующие группы препаратов: 1. Иммунодепрессанты, т.к. АРЗТ являются результатом избыточной активности иммунной системы; Иммунодепрессанты — ЛС, искусственно угнетающие иммунитет. Применяются при аутоиммунных заболеваниях, когда из-за дефектов в работе иммунной системы происходит повреждение собственных тканей организма; при пересадке органов и тканей, для предотвращения отторжения трансплантата. Примеры: — глюкокортикоиды — преднизолон (МНН), дексаметазон (МНН) и др. — цитостатики (противоопухолевые препараты) — цисплатин (МНН), ломустин (МНН), прокарбазин (МНН) и др. 2. Иммуномодуляторы, которые корректируют работу клеточного звена иммунной системы. Иммуномодуляторы — природные или синтетические вещества, способные оказывать регулирующее действие на иммунную систему. Примеры: — препараты тимуса (тималин, тимоген); — интерфероны (реаферон, виферон, ингарон); — индукторы интерферонов (циклоферон, кагоцел, амиксин
24 слайд
Описание слайда:
Список использованной литературы:
Если Вы считаете, что материал нарушает авторские права либо по каким-то другим причинам должен быть удален с сайта, Вы можете оставить жалобу на материал.
Пожаловаться на материал
Курс повышения квалификации
Курс профессиональной переподготовки
Учитель биологии
Курс профессиональной переподготовки
Учитель биологии и химии
Найдите материал к любому уроку,
указав свой предмет (категорию), класс, учебник и тему:
также Вы можете выбрать тип материала:
Общая информация
Номер материала: ДБ-1704099
Вам будут интересны эти курсы:
Оставьте свой комментарий
Источник
Противоаллергические средства. Иммуномодуляторы
1.
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
Кафедра общей и клинической фармакологии
2.
• ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА — вещества, эффективные при
лечении аллергии.
• АЛЛЕРГИЯ — патологическое состояние,
которое возникает при повторном введении
антигена в сенсибилизированный организм.
3.
В ЗАВИСИМОСТИ ОТ МЕХАНИЗМА
РАЗВИТИЯ ВЫДЕЛЯЮТ 2 ТИПА
АЛЛЕРГИИ
1. РЕАКЦИИ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА
обусловлены взаимодействием аллергенов с антителами класса
Е или G, развиваются быстро — через 1 — 30 мин после повторного
контакта с аллергеном. В ее развитии принимают участие БАВ,
высвобождающиеся из тучных клеток и базофилов — гистамин,
брадикинин, «медленно реагирующая субстанция анафилаксии»,
серотонин и др. Проявления: крапивница, отек Квинке, ринит,
бронхоспазм, анафилактический шок и др.
2. РЕАКЦИИ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА вызваны
взаимодействием аллергена с сенсибилизированными Тлимфоцитами, проявляются через 2 — 3 суток после повторного
контакта с аллергеном. Медиаторами являются интерлейкин 2,
лимфотоксин и др. Проявления: контактный дерматит, реакции
отторжения трансплантата, аутоиммунные заболевания
(ревматизм, СКВ, ревматоидный артрит и др.)
4. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
ПРИ РЕАКЦИЯХ
НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА:
1. Противогистаминные
препараты
2. Стабилизаторы тучных
клеток
3. Средства, для лечения
анафилактического шока
4. Противовоспалительные
средства
ПРИ РЕАКЦИЯХ
ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА:
1. Иммунодепрессанты
2. Противовоспалительные
средства
5. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА (БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н1- РЕЦЕПТОРОВ)
• Гистаминовые Н1-рецепторы
локализуются в гладких
мыщцах бронхов,
пищеварительной системе,
мочевого пузыря, сосудов,
сердце, ЦНС.
• Их возбуждение приводит к
развитию аллергического
воспаления расширению
мелких артерий, повышению
проницаемости сосудистой
стенки, появлению зуда и
бронхоспазму за счет
сокращения гладкой
мускулатуры бронхов и
развития отека слизистой
бронхов.
6.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
I поколение
• дифенгидрамин
(димедрол)
• деметинден
(фенистил)
• хлоропирамин
(супрастин)
• прометазин
(пипольфен)
• клемастин
(тавегил)
• хифенадин
(фенкарол)
• мебгидролин
(диазолин)
II поколение
• лоратадин
(кларитин)
• эбастин
(кестин)
• цетиризин
(зиртек)
III поколение
• фексофенадин
(телфаст)
• дезлоратадин
(эриус)
• левоцетиризин
(ксизал)
7.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ I ПОКОЛЕНИЯ
Тип блокируемого
рецептора
Положительный
эффект
Отрицательный
эффект
Периферические и
центральные
гистаминовые Н1рецепторы
Снижение
проявлений
аллергических
реакций
Снотворноседативный эффект
Серотониновые 5НТ-рецепторы
Устранение головной
боли при мигрени
Диарея или запоры
Альфаадренорецепторы
Снижение
артериального
давления
Ортостатическая
гипотензия
М-холинорецепторы
Уменьшение
секреции слизистых
оболочек носа
Сухость слизистых;
Нарушение зрения;
Сгущение мокроты
8. НЕДОСТАТКИ ПРЕПАРАТОВ I ПОКОЛЕНИЯ
• Конкурентная блокада Н1-рецепторов — процесс
быстрый и обратимый требуется 3-4 кратное
применение препарата;
• Проникают через ГЭБ снотворно-седативный
эффект;
• Широкий рецепторный профиль (блокада
гистаминовых, серотониновых, мускариновых и
адренорецепторов);
• В настоящее время применение препаратов
первого поколения ограничено. Наиболее часто
используют инъекционные формы в
неотложной терапии аллергических
заболеваний.
9. ОСОБЕННОСТИ II ПОКОЛЕНИЯ
почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами;
избирательно действуют на Н1-рецепторы;
не только препятствуют действию гистамина, но и ингибируют
простагландины, триптазу, лейкотриены и другие медиаторы аллергии;
приводят к быстрому наступлению клинического эффекта и
характеризуются длительным действием; пролонгация может
достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции
препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения;
не приводят к развитию тахифилаксии при длительном применении;
обладают способностью блокировать калиевые
каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала
QT и нарушением ритма сердца;
не имеют парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин,
левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного
применения.
10.
ОСОБЕННОСТИ III
ПОКОЛЕНИЯ
• являются активными метаболитами антигистаминных
препаратов предыдущего поколения,
• имеют более высокую фармакологическую
активность и лучший профиль безопасности;
• не способны влиять на интервал QT.
Цетиризин
Фексофенадин
11.
Препараты I, II и III поколения
Аллерген
Вазодилатация
IgE
Б
Л
О
К
А
Д
А
Тучная
клетка
Рецепторы
Эффекты гистамина
Гистамин
Лейкотриены
Простагландины
Триптаза
Цитокины — ИЛ-4, ИЛ-13
Активация эозинофилов и
базофилов
Н1
Гиперемия
Повышение проницаемости капилляров
Отёк
Зуд
Спазм гладкой мускулатуры
Препараты II и III поколения
12. ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ АНТАГОНИСТЫ МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ (ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРОТИВОПОЛОЖНО ГИСТАМИНУ)
• АДРЕНОМИМЕТИКИ
(адреналин, изадрин,
сальбутамол и др.).
• МЕТИЛКСАНТИНЫ
(теофиллин, эуфиллин —
бронхолитики
миотропного действия).
• МХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
(ипратропия бромид)
• Применяют для устранения
аллергических реакций
типа анафилактического
шока, бронхоспазма.
13. ИНГИБИТОРЫ ДЕГРАНУЛЯЦИИ ТУЧНЫХ КЛЕТОК (СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК)
• КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ (ИНТАЛ),
НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ (ТАЙЛЕД),
КЕТОТИФЕН (ЗАДИТЕН)
• Cтабилизируют мембраны базофилов и
лаброцитов (тучных клеток),
препятствуют их разрушению,
задерживают высвобождение из них
медиаторных веществ (гистамина,
брадикинина и др.)
• КЕТОТИФЕН также блокирует Н1гистаминовые рецепторы.
• ПРИМЕНЕНИЕ: профилактика
аллергии.
• Мембраны тучных клеток стабилизируют
также глюкокортикоиды и
препараты кальция (слабое действие)
14. АНТИЛЕЙКОТРИЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
• БЛОКАТОРЫ 5ЛИПООКСИГЕНАЗЫ:
зилеутон
• БЛОКАТОРЫ
ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ:
зафирлукаст,
монтелукаст
• Из арахидоновой кислоты
(по липооксигеназному пути)
под действием фермента 5липооксигеназы образуется
ряд лейкотриенов ЛТС4,
ЛТD4, ЛТЕ4 ( в эозинофилах,
тучных клетках, базофилах).
Они повышают тонус гладкой
мускулатуры бронхов.
• Применяют в лечении
бронхиальной астмы.
15.
СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют выделению
медиаторов аллергии из тучных клеток и применяются для
предупреждения аллергических реакций. КЕТОТИФЕН также блокирует
Н1-гистаминовые рецепторы.
НЕДОКРОМИЛ
КРОМОГЛИЦИЕВАЯ
КИСЛОТА
КЕТОТИФЕН
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
IgE
Тучная
клетка
Дегрануляция
ГНТ
зуд, гиперемия,
вазомоторный ринит и
конъюнктивит,
ангионевротический отек,
бронхоспазм
Гистамин, простагландины,
лейкотриены, ФНО-α,
триптаза, цитокины
(ИЛ-4, ИЛ-13)
16. ОМАЛИЗУМАБ
ОМАЛИЗУМАБ
Препарат рекомбинантных человеческих моноклональных антител к IgE
Избирательно блокирует свободные циркулирующие
молекулы IgE, препятствуя взаимодействию IgE с тучными клетками и
базофилами, препятствуя запуску каскада аллергический реакций.
• Урежает приступы бронхиальной астмы и восстанавливает
чувствительность к ингаляционным глюкокортикоидам
• ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Инфекции верхних дыхательных путей
Головная боль
Аллергические реакции
17. ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
Это лекарственные средства, нормализующие
показатели иммунной системы и устраняющие
дисбаланс различных звеньев иммунного
ответа.
КЛАССИФИКАЦИЯ
• Экзогенного происхождения (препараты
микробного или растительного происхождения)
• Эндогенные (препараты, представляющие собой
соединения или их отдельные фрагменты
идентичные нормальным компонентам иммунной
системы)
• Синтетические (препараты, полученные путем
химического синтеза)
18. ЭКЗОГЕННЫЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
Микробные препараты
• Смесь бактериальных
лизатов (ИРС-19,
бронхомунал, имудон)
• Смесь бактериальных
рибосом (рибомунил)
• Ликопид
Растительные препараты
• Сок эхинацеи пурпурной
(иммунал)
• Настойка эхинацеи
пурпурной
19.
МИКРОБНЫЕ
ПРЕПАРАТЫ
РАСТИТЕЛЬНЫЕ
ПРЕПАРАТЫ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
• Усиливают функциональную
активность маркофагов;
• Активируют цитотоксическую
функцию;
• Активируют синтез специфических
АТ и клеток памяти
ПРИМЕНЕНИЕ:
• профилактика и лечение
хронических инфекционных
заболеваний
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• аллергические реакции, повышение
температуры, головная боль, тошнота
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• аутоиммунные заболевания,
гиперчувствительность, беременность
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
• Содержат комплекс биологически
активных веществ: фитостерины,
полисахариды, рутин, бетаин, и др.,
которые обладают
иммуномодулирующим и
бактерицидным эффектом
• Усиливают клеточное звено
иммунного ответа (акт. макрофаги)
ПРИМЕНЕНИЕ:
• Профилактика и лечение острых
инфекционных заболеваний
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• Аллергические реакции, нейтропения
(при приеме более 8 недель)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• Аутоиммунные заболевания, детский
возраст (раствор до 1 года, таблетки —
до 4 лет)
20.
ЭНДОГЕННЫЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
1. ИММУНОРЕГУЛЯТОРНЫЕ ПЕПТИДЫ
• ЕСТЕСТВЕННЫЕ (экстракт тимуса — тактивин, тимактид, тималин)
• СИНТЕТИЧЕСКИЕ (тимоген, имунофан, бестим)
2. ЦИТОКИНЫ И ИХ ИНДУКТОРЫ
• ИНТЕРЛЕЙКИНЫ
комплекс естественных ИЛ (суперлимф, лейкинферон)
рекомбинантный ИЛ-1-бета (беталейкин)
рекомбинантный ИЛ-2 (ронколейкин)
• ИНТЕРФЕРОНЫ
интерферон человеческий лейкоцитарный
рекомбинантный интерферон-альфа-2а
рекомбинантный интерферон-альфа-2b
рекомбинантный интерферон-бета-1а
рекомбинантный интерферон-бета-1b
• ИНДУКТОРЫ ИНТЕРФЕРОНОВ
экстракт побегов картофеля (панавир)
тилорон (амиксин)
кагоцел
арбидол
21.
ЭНДОГЕННЫЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
— это олигопептиды, которые могут активировать
иммунную
систему
путем
усиления
пролиферации и функций иммунокомпетентных
клеток
МИШЕНИ:
• Макрофаги и натуральные киллеры
стимуляция врожденного иммунитета
• Т- и В-лимфоциты стимуляция
приобретенного иммунитета
• Костный мозг стимуляция
предшественников лимфоцитов и
мононуклеарных фагоцитов
22.
ЭНДОГЕННЫЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
ПРИМЕНЕНИЕ:
• Коррекция иммунодефицитов
• Вирусные заболевания (грипп — индукторы
интерферона, гепатит В и С — препараты рекомбинантных
интерферонов)
• Сепсис (рИЛ-2)
• Вялотекущие раневые процессы (рИЛ-1)
• Лейкопения (рИЛ-1)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• Аллергические реакции
• Гриппоподобный синдром (характерно для
интерферонов)
• Обострение воспалительных заболеваний
(интерлейкины)
• Осложнения на путях введения (инъекционные формы)
23.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
ЛЕВАМИЗОЛ (ДЕКАРИС)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
1) Нарушает энергетические процессы гельминтов за счет
блокады фермента сукцинатдегидрогеназы
противогельминтное действие;
2) Активирует деление и дифференцировку
Т-лимфоцитов;
1) Стимулирует антителообразование;
2) Усиливает хемотаксис и фагоцитоз;
3) Активирует альтернативный путь комплемента
ПРИМЕНЕНИЕ: иммунодефициты и гельминтозы
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея,
нейротоксичность, лейкопения, агранулоцитоз,
нефротоксичность, аллергические реакции
24.
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ — это лекарственные средства,
угнетающие иммунитет
КЛАССИФИКАЦИЯ
ПРЕПАРАТЫ ЗОЛОТА: ауранафин
4-АМИНО-ХИНОЛИНЫ: хлорохин,
гидроксихлорохин
КОМПЛЕКСОН: пеницилламин
ЦИТОСТАТИКИ
-алкилирующие (циклофосфамид
и др. )
-антиметаболиты (метотрексат и др. )
ИНГИБИТОРЫ КАЛЬЦИНЕВРИНА
-циклоспорин, такролимус
БЛОКАТОРЫ ФНО α
-инфликсимаб
-адалимумаб
ДРУГИЕ: лефлуномид и др.
25. ПРЕПАРАТЫ ЗОЛОТА
• МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
связывают со снижением
активности макрофагов. Снижают
уровень ревматоидного фактора
(IgM).
• ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
сыпь, стоматит, угнетение
кроветворения (тромбоцитопения,
а затем — лейкопения и анемия),
поражение почек (первое
проявление — протеинурия).
• Угнетение кроветворения
и нефротоксическое действие —
показание к отмене препаратов
золота.
26. ПЕНИЦИЛЛАМИН
• МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
угнетает Т-хелперную
активность и хемотаксис
нейтрофилов, подавляет синтез
коллагена.
• ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:
возможны аллергические
зудящие сыпи и поражения
слизистых оболочек ; тошнота,
рвота, потеря аппетита,
извращение вкусовых
ощущений, повышение
температуры, артралгии и
увеличение лимфатических
узлов.
27.
• ИНФЛИКСИМАБ
— препарат химерных
мышино-человеческих
моноклональных антител по
отношению к ФНО-а,
участвующему в
аутоиммунных процессах.
• ЭТАНЕРЦЕПТ —
комплексный препарат
фрагментов рекомбинантных
рецепторов ФНО-а и IgG
человека. Блокирует
рецепторы ФНО-а и таким
образом препятствует
действию ФНО-а.
28. ЛЕФЛУНОМИД
• МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ: ингибирует
синтез пиримидиновых
нуклеотидов лимфоцитов в
активированных Т-лимфоцитов.
• Оказывает выраженное
антипролиферативное, иммуносупрессивное,
противовоспалительное
действие.
• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
повышение АД, диспепсия,
повышение уровня печеночных
трансаминаз, лейкопения
Источник