Азеластин: описание, инструкция, цена

Азеластин

Азеластин — раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.

Состав и форма выпуска

Азеластин — раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:

• Основная составляющая: азеластина гидрохлорид — 0,5 мг.
• Вспомогательные компоненты: динатриэдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, сорбитол, вода.

Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует h2-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.

При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.

Показания к применению

• Аллергический (атопический) конъюнктивит.
• В комплексной терапии инфекционных заболеваний глаз.

Способ применения и дозы

Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость.
• Детский возраст до 4-х лет.
• Беременность, лактация.

Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.

Побочные действия

• Раздражение конъюнктивы, сухость глаз, ощущение инородного тела, слезотечение, боль в глазу, хемоз, отек век, кровоизлияние, кератопатия/кератит, экскориация/эрозия роговицы глаза, нарушение четкости зрения, блефарит.
• Кожная сыпь.
• Чихание, фарингит, одышка, бронхоспазм.
• Сухость и горечь во рту, гастралгия, тошнота.
• Головная боль, ощущение усталости, головокружение.
• Гематурия, тахикардия, миалгия, набор массы тела.

Передозировка

При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.

Лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия

Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.

Особые указания

При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.

На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.

Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.

Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок годности — 2 года.

Цена препарата Азеластин

Информация отсутствует.

Аналоги Азеластина

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам — получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8(800)777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Азеластин (Azelastinum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

h2-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.01.A.C.03 Азеластин

Фармакодинамика:

Конкурентный обратимый блокатор гистаминовых h2-рецепторов, противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее средство.

Уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).

Фармакокинетика:

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации, пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объем распределения — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. Период полувыведения азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).

При интраназальном введении ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3-х часов. Эффект достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 12 часов.

Офтальмологический эффект проявляется через 10 минут и сохраняется в течение 12 часов.

Показания:

Конъюнктивит, риноконъюнктивит, круглогодичный/сезонный ринит.

VII.h20-h23.h20.1 Острый атопический конъюнктивит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 6 лет — спрей назальный, до 4-х лет — глазные капли).

С осторожностью:

Заболевания почек (назальный спрей).

Беременность и лактация:

Категория FDA — B. Препарат нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применение не рекомендуется, препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

Способ применения и дозы:

Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 месяцев.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чихания, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (дисгевзия), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость, сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Передозировка:

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон); гипотензия.

Лечение симптоматическое. Нельзя использовать дыхательные аналептики — они могут вызвать развитие судорог!

Взаимодействие:

Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации препарата в плазме крови.

Средства, которые угнетают ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики), алкоголь — усиление угнетения ЦНС.

Особые указания:

При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

Инструкции

Источник

Препараты и лекарства с действующим веществом Азеластин

Лекарства на основе Азеластин

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Показания к применению

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Фармакологическое действие

противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминноеИзбирательно блокирует гистаминовые h2-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч.Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.Лечение: симптоматическое.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Источник

Азеластин

Azelastine

Фармакологическое действие

Азеластин — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное средство, конкурентный обратимый блокатор гистаминовых h2-рецепторов.

Азеластин снижает проницаемость капилляров и экссудацию. Замедляет дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи при интраназальном введении.

Азеластин понижает аллергические признаки воспаления глаз при местной аппликации глазными каплями (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отёк век).

Фармакокинетика

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создаёт в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объём распределения (Vd) — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создаёт в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Период полувыведения (T½) азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа.

Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время её достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75 %.

Эффект ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 часов, затем достигает максимума через 4-5 часов и сохраняется12 часов.

Проявление офтальмологического эффекта наступает через 10 минут и длится в течение 12 часов.

Показания

• Конъюнктивит;
• риноконъюнктивит;
• ринит (руглогодичный, сезонный).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азеластину;
• беременность (особенно I триместр);
• кормление грудью;
• детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

С осторожностью

Заболевания почек (назальный спрей).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — B.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Азеластин нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Азеластин повышает возбудимость у грудных детей, применение не рекомендуется.

Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.

Способ применения и дозы

Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Глазные капли

Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затруднённое дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Горький привкус во рту (дисгевзия) (19,7 %), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие

Тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5 %), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отёк, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

В единичных случаях — носовое кровотечение.

Передозировка

Симптомы

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики).

Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации азеластина в плазме крови.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих центральную нервную систему. Необходимо учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата.

В подобных случаях необходимо отказаться от вождения машины и работы со сложными механизмами.

Классификация

• АТХ

  R01AC03, R06AX19, S01GX07

• Фармакологические группы

• Коды МКБ 10

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)

Информация о действующем веществе Азеластин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азеластин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник