Цетиризин-Вертекс

ЦЕТИРИЗИН-ВЕРТЕКС 0,01/МЛ 20МЛ ФЛАК КАПЛИ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

• Форма выпуска:капли для приема внутрь
• Первичная упаковка:Флакон
• Дозировка:0,01/МЛ
• Объем (мл):20МЛ

Показания

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения: -назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; -симптомов хронической идиопатической крапивницы. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Капли для приема внутрь 10 мг/мл по 20 мл во флаконах, укупоренных пробками-капельницами. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Беречь от детей

Лекарственная форма

Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.

Состав

1 мл капель содержит: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,00 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль 125,00 мг; глицерол (глицерин) 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) 15,00 мг; натрия сахаринат 10,00 мг; вода очищенная до 1,00 мл.

Особые условия

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком): -синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; -злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; -молодой возраст матери (19 лет и моложе); -злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); сдети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; -недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; -при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Клиническая эффективность и безопасность Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами. Дети В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении. В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день). Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение Цетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Дети Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижен до 3,1 часа. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ˃ 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения: -назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; -симптомов хронической идиопатической крапивницы. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; -терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин); -детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности); -беременность. С осторожностью -пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); -хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); -эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; -пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»); -детский возраст до 1 года; -период грудного вскармливания; -при одновременном применении с алкоголем. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности. Период грудного вскармливания Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком. Фертильность Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Передозировка

Симптомы После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание. Лечение Немедленно после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях Обзор Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина. Перечень нежелательных побочных реакций Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше: Нежелательные реакции Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие нарушения и реакции в месте введения Утомляемость 1,63 % 0,95 % Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе Сухость во рту Тошнота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Психические нарушения Сонливость 9,63 % 5,00 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит 1,29 % 1,34 % Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. Дети В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: Нежелательные реакции Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1,0 % 0,6 % Нарушения психики Сонливость 1,8 % 1,4 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит 1,4 % 1,1 % Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость 1,0 % 0,3 % Опыт пострегистрационного применения Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: редко — повышение массы тела; частота неизвестна — повышение аппетита. Психические нарушения: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна — васкулит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки. Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые условия хранения

Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.

Источник