Дексаметазон уколы: инструкция по применению

(Dexamethasonum)

• (-10)
• c

Dexamethasone

Dexamethasonum (. Dexamethasoni)

(11,16)-9—11,17,21—16— 1,4—3,20-

—

C22H29FO5

(-10)

• A09 (, )
• A16 ,
• A17.0 (G01*)
• A48.3
• C34
• C81 []
• C82 []
• C83
• C85
• C91 []
• C92 []
• D59.1
• D60.9
• D61.0
• D61.9
• D69.3
• D69.5
• D70
• D86.0
• E05.5
• E06.1
• E27.1
• E27.4
• E27.8
• E83.5.0*
• E91*
• G35
• G93.6
• H01.0
• h20.1
• h20.5
• h20.9
• h25.0
• h25.1
• h26.0
• h26.2
• h26.8
• H20
• H30
• H44.1
• H46
• H60
• H65
• I00
• I01
• J18.9
• J30
• J45
• J46 [us asthmaticus]
• J63.2
• J69.0 ,
• J82 ,
• J84.9
• K50 [ ]
• K51
• K72.9
• K73.9
• L10 []
• L13.9
• L20
• L21
• L25.9 ,
• L26
• L30.9
• L40
• L40.5 (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• L50
• L51.2 []
• L98.8
• M02.3
• M06.1 ,
• M06.9
• M08 []
• M10.0
• M13.0
• M19.9
• M30.0
• M32
• M33.2
• M34.9
• M45
• M65.9
• M67.9
• M71.9
• M75.0
• M77.9
• N00
• N04
• R11
• R21
• R57.0
• R57.8.0*
• S05.0
• S05.9
• T49.8
• T78.0 ,
• T78.1
• T78.2
• T78.3
• T78.4
• T79.4
• T80.6
• T81.1 ,
• Y57
• Z94 ()

CAS

50-02-2

( ). .

— . (25 °C): 10 /100 ; , , . 392,47.

— . . 516,41.

— , , , , .

, ; , , .. , . A2, , , , , . . , , . , , .. , ( 1 2, -) . , . , . -, — . . . . , . , , , , . ( ). . ; , . .

, Tmax — 1-2 . (60-70%) — — . , . ( ) . T1/2 — 3-4,5 , T1/2 — 36-54 . , .

, . .

( )

(, , , , , , .); ( .. , — , , , , , ); , ; ( .. , , , , ); ; ; ( ); , .. , ( .. ), , , ( ), , , , , , ; , ; : , , , , , , ; : , , ( , , , , .), , , ( ), ( -); : , ; : , , ; ( .. ); ; ( .. ), ; ; : , , ( .. , , ), , , (, ), , (, ); : , , II-III .; , , ( ); , ( ); ( ); ; ( ): , , ; ; ; , ; ; () .

, . , , , , ( , ).

. ( ), , ( ), , , , , , , , , , , ( ), , .

. , .. .

( ).

( ). , ( , ), .. , ( ), , , , ( ), ; ( .. -), ( ); , myastenia gravis; ( .. , , , , , , ); — , .. , , ; , / , .

. , , ( ), , , , .

. , , .. , Herpes simplex, , ( ), , , .

. .

( ): -, III-IV , , , ; .

: , ( ).

, ( ). ( ). , ( ).

.

— . , .. , , , .

FDA — C.

, , ( , ).

, .

, .

: ( , , ), , , , / , , ( — , , — , ); , , , ; ( , , , ), , , , , .

— (, ): , ( ), , , , -, ; : .

: , , — , , , , / .

: Na+ ( ), , , , .

: , , , -, , , .

— : , , , ( .. , ), ; , ; : .

: , , , , , .

: , , , , .

: , (, , , , .).

: , , , , ; — ; ( / ).

: ( 3 ) / , , , ; ; .

( / ): , ; .

, , ( ), , ( ), — , — , — , , — , — — .

. , — , — , — ( ). ( ), .

: .

: — , — — .

, , , .. .

, , , .. . , , .

, , ( ) 2-3 ( ): 2-3 4-6 (10-15 ) , — 0,5-1 (2-4,5 ) ; ( ). ( ) — 0,0833-0,3333 / 0,0025-0,0001 /2 3-4 .

: /, ( ) / 4-20 ( 80 ) 3-4 , — 0,2-9 , 3-4 , — . — /, 0,02776-0,16665 / 12-24 .

( ) ( ): — 0,2-6 (2-8 ), 3 3 ; — 80 .

. : 3-4 2-3 .

: — 1-2 1-2 , — 4-6 ; — 1-2 3-4 ; — 1-2 (2-5 ) .

, , .

, , , ( ) ( ).

( , , ) .

, , — , .

( ).

. , , , . , .

, , , , . , , , . , .

( 15 ). .

, .

c

Источник

Дексаметазон (раствор) : инструкция по применению

Раствор для инъекций, 4 мг/мл

Одна ампула содержит

активное вещество — дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Прозрачный, от бесцветного до светло- желтого цвета раствор

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т12) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии:

— заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

— врождённая гиперплазия надпочечников

— подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

— ревматическая лихорадка

— острый ревмокардит

— пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

— токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

— аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты

— сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

— крапивница, ангионевротический отек

— аллергический ринит, поллиноз

— заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

— аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

— системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

— пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли)

— симпатическая офтальмия

— иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций):

— язвенный колит

— болезнь Крона

— локальный энтерит

— саркоидоз (симптоматический)

— острый токсический бронхиолит

— хронический бронхит и астма (обострения)

— агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

— вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

— лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

— нефротический синдром

— паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

— острая лейкемия у детей

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

— отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

— шок, не отвечающий на стандартную терапию

— шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью

— анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

— ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе)

— анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию)

— псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосиновииты)

— моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости)

— остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита)

— внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы)

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

— келоиды

— гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза

— локализированная алопеция

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия — от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий — от 1 мг до 2 мг.

При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от 2 мг до 6 мг.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12-24 часа.

— снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

— синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

— икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

— «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный зофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

— аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

— гиперкоагуляция, тромбоз

— делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя

— повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

— псевдоопухоль мозжечка

— внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

— отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

— повышенное потоотделение

— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

— замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

— повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

— «стероидная» миопатия, атрофия мышц

— замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

— петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация,

стероидные угри, стрии

— генерализованные и местные аллергические реакции

— снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

— лейкоцитурия

— нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

— синдром «отмены»

— жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстром введении больших доз)

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— остеопороз

— острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

— синдром Кушинга

— беременность и период лактации

— почечная недостаточность

— цирроз печени или хронический гепатит

— острые психозы

— внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

пурпура)

— для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые заболевания глаз

— острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической

терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома

— активная форма туберкулеза

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5‑гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости — минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Источник