Дезлоратадин

Таблетки — 1 таб.:

Активные вещества: дезлоратадин — 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат -140,3 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая — 98 %, кремния диоксид коллоидный — 2% — 1,6 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэро­сил) -1,8 мг, магния стеарат -1,8 мг; состав оболочки: опадрай II голубой (поливиниловый спирт — 40,0 %, титана диоксид (11) — 24,66 %, тальк (Е553Ь) -14,80 %, макрогол (полиэтиленгли­коль) (151) — 20,20 %, алюминиевый лак на основе индигокармина (132) — 0,34 %) — 4,967 мг, эмульсия симетикона 30 % (вода — 50,0-69,5 %, диметикон (полидиметилсилоксан) — 25,5-33,0 %, макрогол (полиэтиленгликоль) сорбитан тристеарат — 3,0-7,0 %, метилцеллюлоза -1,0-5,0 %, силикагель -1,0-5,0 %) — 0,033 мг.

10 таблеток.

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ). Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается в среднем через 3 часа после приема. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %. При примене­нии у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в су­тки признаков клинически значимой кумуляции препарата не отмечается.

Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является суб­стратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в пе­чени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединен­ного с глюкуронидом.

Период полувыведения 1/2) составляет 20-30 часов (в среднем — 27 часов). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в не­большом количестве в неизмененном виде (почками — менее 2 % и через кишеч­ник — менее 7 %).

При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительно­стью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания.

При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует во­зобновить.

При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжи­тельностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевы­вая, запивая небольшим количеством воды.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также к другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Дезлоратадин у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Дезлоратадин.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, беременность и лактация.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эф­фекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим об­разом: очень часто 110), часто 1100 и 110), нечасто 11000 и 1100), редко 110000 и 11000) и очень редко 110000), включая отдельные сооб­щения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возник­новения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль; очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги: частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Со стороны сердечнососудистой системы: очень редко — тахикардия, ощуще­ние сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение актив­ности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия. Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Прочие: часто — повышенная утомляемость.

Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Одновременный прием грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффек­тивность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежеднев­ное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в тече­ние 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изме­нениями со стороны сердечнососудистой системы. В клинико­фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в су­тки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения ин­тервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необхо­димо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Исследований эффективности лекарственного препарата Дезлоратадин при ри­нитах инфекционной этиологии не проводилось.

В ходе клинических исследований было показано, что повышение дозы и увели­чение частоты приема не влияет на эффективность препарата, поэтому необхо­димо предупредить пациентов, что не рекомендуется увеличивать дозировку и частоту приема.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. В период лечения препа­ратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстро­ты психомоторных реакций.

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата Дезлоратадин в данный период. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его приме­нение в период грудного вскармливания противопоказано.