Фуросемид (Furosemide )

Фуросемид (Furosemide )

Действующее вещество:ФуросемидФуросемид

Лекарственная форма: &nbspраствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Активное вещество: фуросемид — 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1М раствор — 0,032 мл натрия хлорид — 7,5 мг вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:диуретическое средство АТХ: &nbsp

C.03.C.A.01 Фуросемид

Фармакодинамика:

Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие, вследствие увеличения, выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействиям и в результате уменьшения объема циркулирующей крови. При внутривенном введении, действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается, в течение 3 часов, при сниженной функции почек — до 8 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако, после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.

Фармакокинетика:

Время достижения. максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Относительный объем распределения — 0,2 -л/кг. Фуросемид на 98% связывается, с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием, с образованием 4-хлор-5- сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефорна систему транспорта анионов. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 0.5 до 1 часа. Биодоступность 60-70%. Выводиться преимущественно (88%) почками в неизменном виде и в виде метаболитов; через кишечник — 12%. Клиренс — 1,5-3 мл/мин/кг.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При хронической сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение, фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных недоношенных детей выведение-фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания:

Отечный, синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отёчный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме, на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболевании печени, отек мозга, гипертонический криз, поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду и к другим компонентам препарата, у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться перекрестная аллергия на фуросемид, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, (включая, одностороннее поражение мочевыводящих путей) гиперурикемия, подагра; декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления, (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск; развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмий в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных; детей (возможность формирования кальций содержащих камней в почках(нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек, (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Фуросемид назначают внутривенно, (медленно — струйно) при невозможности — внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь).

Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Внутривенное введение фуросемида проводится, тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят, на прием препарата внутрь. При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту. Препарат вводят в дозах 20 — 40 мг. 1-2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 часа, вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1,5 г. У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение, 1-2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объема циркулирующей крови, тромбофлебит, ортостатическая гипотензия.

Сo стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная, слабость, судороги. икроножных мышц (тетания), парестезии, — апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор; холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция, кальциноз почек у недоношенных детей.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок и токсический эпидермальный некролиз; синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинбфелия, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, (гипохлоремия, гипокальциемия; гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, коррекция гематокрита, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостероза.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миррелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз, салицилатов на фоне терапий фуросемидом увеличивает риск, проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов; рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии; ингибиторами АПФ или антогонистами рецепторов ангиотензина II.

Одновременное использование пробеницида или метотрексата может уменьшать эффективность, фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с pH менее 5,5.

Особые указания:

Перед началом терапии препаратом следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдений; у недоношенных детей требуется регулярный контроль функции, почек и ультразвуковое исследование почек.

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови, кислотно­основного состояния остаточного азота, креатинина мочевой кислоты, функции печени и проводить при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частыми рвотами и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений, водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно­электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы).

Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы крови.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

У больных сахарным, диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных, в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/ мл

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

Упаковка:

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул .помещают в контурную ячейковую-упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:Р N000360/01 Дата регистрации:26.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения:НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspНОВОСИБХИМФАРМ, ОАОНОВОСИБХИМФАРМ, ОАО Дата обновления информации: &nbsp13.11.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник