Инструкция по применению Клотримазол

Содержание статьи

Клотримазол — противогрибковое лекарство, которое предназначено для наружного применения. Назначается для терапии грибковых поражений кожных покровов и слизистой оболочки влагалища.

Форма выпуска и состав

Клотримазол производится в форме геля, крема, мази, раствора для наружного использования, вагинального крема, суппозиторий и таблеток.

1 г геля 1% содержит 10 мг клотримазола.

По 20 или 40 г помещают в тубу из алюминия. 1 туба в пачке из картона.

100 г крема 1% содержит 1 г клотримазола.

Дополнительные компоненты: бензиловый и цетостеариновый спирт, октилдодеканол, полисорбат, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, вода.

Крем представляет собой однородную массу, обладающую белым цветом.

20 г в тубе из алюминия. 1 туба в упаковке из картона.

1 г мази 1% содержит 10 мг клотримазола.

Дополнительные компоненты в составе: пропиленгликоль, полиэтиленоксид 1500 и 400, нипагин или метилпарабен.

Мазь обладает однородной консистенцией. Цвет белый или с легким оттенком.

30 г мази в тубе из алюминия. 1 туба в картонной пачке.

100 г вагинального крема содержит 2 г клотримазола.

Дополнительные компоненты: стеарат сорбитана, цетилпальмитат, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, октилдодеканол, бензиловый спирт, отфильтрованная вода.

Крем является однородным, обладает белым цветом. Запах отсутствует.

20 г средства в алюминиевой тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

1 вагинальный суппозиторий содержит 100 мг клотримазола.

Дополнительные компоненты: полусинтетические глицериды.

Суппозитории обладают цилиндроконической формой, белым цветом. Допускается желтоватый оттенок. В разрезе может наблюдаться воздушный стержень или углубление.

6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По 1 блистеру в упаковке из картона.

1 вагинальная таблетка содержит 100, 200 или 500 миллиграммов клотримазола.

Дополнительные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, ПВК-К30, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, отфильтрованная вода.

Таблетки обладают белым цветом, капсуловидной формой. Один конец прямоугольный, второй — овальный.

По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 стрипу в пачке из картона. Прилагается аппликатор.

В каждую упаковку вложена инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Клотримазол — противогрибковый медикамент с большим спектром воздействия.

Фармакодинамика

Вещество препятствует росту и размножению микроорганизмов. В зависимости от дозировки способен препятствовать росту грибных клеток или провоцировать гибель грибов. Ухудшает синтез эргостерола и подвергается связыванию с фосфолипидами мембраны клеток, благодаря чему меняется проницаемости клеточных мембран.

В высоких дозировках приводит к повреждению мембран клеток по методам, которые не зависят от синтеза стеролов.

Угнетает жизнедеятельность грибных клеток, препятствуя возникновению веществ, которые требуются для выстраивания структур клетки. Осуществляет повреждение нуклеиновых кислот и способствует выведению калия.

В результате влияние препарата на клетки грибов провоцирует их гибель.

Вещество обладает широким спектром противогрибкового и антибактериального воздействия: проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных грибов, простейших.

Также оказывает действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии.

При лабораторных исследованиях in vitro установлен большой спектр фунгицидного и фунгистатического действия. Влияние на мицелий дерматофитов сопоставимо гризеофульвину, воздействие на почкующиеся грибы соответствует эффекту полиенов.

В количестве меньше 1 мкг/мл средство препятствует развитию многих штаммов болезнетворных грибов.

В дозировке 3 мкг/мл лекарство угнетает развитие бактерий рода Candida, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, некоторых штаммов Salmonella, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Воздействует на Fusarium, Sporothrix, Cephalosporium, Cryptococcus.

В количестве больше 100 мкг на 1 мл оказывает влияние на Trichomonas vaginalis.

Очень редко грибы обладают резистентностью к препарату. Есть информация только о некоторых штаммах Candida guilliermondii.

Не зафиксировано резистентности к медикаменту после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдается резистентности у Candida albicans, которые резистентны к полиеновым антибиотикам в результате химической мутации.

Фармакокинетика

При наружном использовании после нанесения средства на пораженный участок оно плохо абсорбируется через кожный покров и почти не осуществляет системного воздействия.

Максимальная концентрация в сыворотке крови меньше уровня обнаружения.

При использовании лекарства интравагинально всасывание достигает 3-10% дозировки.

Большое количество средства в вагинальном секрете и малая концентрация в крови длится на протяжении 48-72 ч. Метаболизм происходит в печени с появлением неактивных метаболитов, выводящимися почками и через кишечник.

Показания к применению

Клотримазол назначается для терапии грибковых кожных болезней, спровоцированных плесневелыми и дрожжеподобными грибами, дерматофитами и другими возбудителями, обладающими чувствительностью к лекарству:

кандидозный баланит или вульвит;
грибковое инфекционное заболевание наружного уха;
микоз складок кожи, стоп, туловища, кистей;
эритразма, разноцветный лишай.
Клотримазол в формах для интравагинального применения назначается:
при инфекционных заболеваниях гениталий, спровоцированных Trichomonas vaginalis или дрожжеподобными грибами рода Candida;
суперинфекциях гениталий, которые спровоцированы микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

повышенная чувствительность к главному и вспомогательным компонентам в составе;
первый триместр беременности;
период менструации (для интравагинальных форм лекарства).

С осторожностью применять медикамент в период грудного вскармливания.

Побочные действия

С неустановленной частотой возникают следующие нежелательные явления:

система иммунитета: аллергия, которая проявляется в виде одышки, крапивницы, пониженного артериального давления, обморока;
кожные покровы: раздражение, сыпь, жжение, зуд, отек, болевые ощущения или дискомфорт, шелушение.
При вагинальном применении с неизвестной частотой могут проявляться следующие отрицательные эффекты:
система иммунитета: аллергия, включая обморок, крапивницу, пониженное артериальное давление, одышку;
система пищеварения: болевые ощущения в животе;
половая система: жжение, покраснение, зуд, отек, язвы слизистой оболочки влагалища, высыпания и боль в области малого таза, болевые ощущения при половом акте, жжение в члене у полового партнера;
другие побочные эффекты: боль в голове.

Способы применения и дозы

Гель, крем, мазь и раствор предназначены для наружного использования. Крем наносят на поврежденную область кожного покрова 2-3 раза в день.

Для профилактических целей в отношении рецидивов терапия должна длиться хотя бы 2 недели после исчезновения всех признаков инфекционного заболевания.

Средство наносят на чистую сухую область поврежденной кожи. Перед процедурой следует вымыть кожу мылом с нейтральным рН. На стопы препарат наносят между пальцами.

Длительность терапии зависит от тяжести болезни, расположения ее очага, эффективности курса.

Длительность терапии при дерматомикозах составляет 3-4 недели, при эритразме — 2-4 недели, при разноцветном лишае — 1-3 недели, при кандидозном баланите и вульвите — 1-2 недели.

Время терапии может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей. Препарат следует использовать не меньше 3 недель. Для профилактических мер в отношении обострения инфекционных заболеваний рекомендуется продолжать использование на протяжении 1-2 недель после устранения всех признаков болезней.

Если спустя 7 суток курса не происходит улучшения симптоматики, требуется обратиться за врачебной консультацией.

Вагинальные суппозитории, таблетки и крем предназначены для местного интравагинального использования.

Средство вводят во влагалище перед сном, как можно глубже. Пациентка должна лежать на спине и немного согнуть ноги.

Рекомендуется использовать препарат на протяжении 6 суток в количестве 1 шт. Терапию можно повторить по назначению врача.

Лицам с кандидозным вульвитом или баланитом рекомендовано совместное использование Клотримазола в форме крема, который наносят наружно 2-3 раза в день на протяжении 6-12 суток на поврежденный участок.

Передозировка

При случайном употреблении лекарства внутрь вероятно возникновение рвоты, тошноты, головокружения.

Требуется провести симптоматическую терапию. При наружном использовании медикамента риск передозировки минимальный.

При интравагинальном применении лекарства в дозировках выше рекомендованных не наблюдалось каких-либо нежелательных явлений и состояний, угрожающих жизни. При случайном употреблении внутрь вероятно развитие тошноты, рвоты, анорексии, гастралгии, нарушения функции печени. Редко появляются галлюцинации, аллергия, сонливость, поллакиурия.

Специфический антидот не выявлен. Требуется выпить активированный уголь. Если есть необходимость, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При одновременном применении с амфотерицином В, натамицином, нистатином ухудшается эффект клотримазола.

При использовании медикамента интравагинально и совмещении с сиролимусом, такролимусом, принятыми внутрь, может увеличиваться уровень последних в крови. Поэтому необходимо контролировать состояние пациенток, чтобы вовремя обнаружить признаки передозировки. Если есть необходимость, измеряют уровень лекарства в плазме крови.

Другие лекарственные взаимодействия не выявлены и не предполагаются, так как резорбционная способность препарата минимальна.

Аналоги

Аналогами по действующему веществу является Кандид. При схожих показаниях в качестве аналога применяют Пимафуцин, Тербинафин, Кетоконазол, Тержинан, Флуконазол, Нистатин, Тридерм, Полижинакс.

Что лучше: Клотримазол или Пимафуцин?

Оба являются антимикотиками. Главный компонент Пимафуцина — натамицин. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, вагинальных суппозиториев и крема. Производится в разных странах: в России, Индии, Румынии, Польше. Цена Пимафуцина больше. Его можно применять даже в первом триместре беременности.

Что лучше: Клотримазол или Тербинафин?

Активным веществом является тербинафин. Выпускается в виде таблеток, мази, спрея и крема. Может использоваться при кандидозах, микозах волосистой части головы, онихомикозе, микозе кожных покровов. У препарата Тербинафин большее количество противопоказаний. Для его покупки требуется рецепт.

Что лучше: Клотримазол или Кандид?

Оба лекарства обладают одинаковым действующим компонентом. Кандид выпускается в форме раствора, лосьона, порошка, крема, вагинальных таблеток, присыпки, геля. Медикаменты проявляют схожее влияние на организм. Кандид производится в Индии, Клотримазол же выпускается во многих странах, в том числе в России. Соответственно, его цена ниже.

Что лучше: Клотримазол или Кетоконазол?

Активный компонент — кетоконазол. Производится в виде таблеток, шампуня, вагинальных суппозиториев. Таблетки назначаются для системной терапии, когда местное применение не дает ожидаемого результата. У лекарства большой список побочных эффектов и противопоказаний. Также средство запрещено беременным и кормящим женщинам, лицам с нарушением функции почек и печени.

Что лучше: Клотримазол или Тержинан?

Препарат Тержинан — комбинированный препарат, основными компонентами которого являются тернидазол, сульфат неомицина, преднизолон, нистатин. Выпускается только в виде вагинальных таблеток. Обладает более широким спектром влияния: оказывает противогрибковое, противомикробное, противовоспалительное, противопротозойное воздействие. Назначается для терапии вагинитов.

Что лучше: Клотримазол или Флуконазол?

Главный компонент — флуконазол. Оба препарата обладают противогрибковым эффектом. Флуконазол чаще назначается при вагинальном кандидозе, микозе легких, инфекционных заболеваниях подкожной клетчатки. Клотримазол же назначается для лечения поверхностных форм микоза.

Что лучше: Клотримазол или Нистатин?

Нистатин производится в формах для местного использования и в таблетках для приема внутрь. Его спектр действия меньше, в основном назначается для борьбы с грибами рода Candida. Список противопоказаний больше. Нельзя использовать во время беременности. Зато может использоваться для лечения и профилактики дисбактериоза.

Что лучше: Клотримазол или Тридерм?

Тридерм — комбинированный медикамент, активные вещества — бетаметазон, клотримазол, гентамицин. Выпускается в форме крема или мази. Оказывает противозудный, антиэкссудативный, противоаллергический, противовоспалительный и противогрибковый эффект. Может использоваться не только при микозах, но и при других поражениях кожных покровов: дерматите, нейродермите, экземе, лишае.

Что лучше: Клотримазол или Полижинакс?

Полижинакс — комбинированное лекарство, которое производится в виде вагинальных таблеток и эмульсии для интравагинального использования в капсулах. Активные вещества — сульфат неомицина, нистатин, полимиксина В сульфат. Воздействует как на грибы, так и на бактерии. В отличие от Клотримазола, применяется только в гинекологии.

Клотримазол для детей

Допускается использование у детей при наличии соответствующих показаний. Применяют лекарственные формы и дозировки, соответствующие возрасту. Требуется строго соблюдать инструкцию по использованию у детей разного возраста определенных лекарственных форм и по противопоказаниям у разных групп пациентов.

Клотримазол при беременности и лактации

Запрещено применять лекарство в период первого триместра беременности.

В ходе экспериментальных и клинических исследований не было выявлено, что использование медикамента во время беременности или грудного вскармливания негативно воздействует на состояние матери или ребенка (плода). Однако решение о назначении средства должен принимать врач в индивидуальном порядке.

Использование интравагинальных форм во втором и третьем триместре допускается в том случае, когда потенциальная польза для матери выше рисков для плода.

Запрещено наносить медикамент на грудные железы во время лактации.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки, так как повышается риск развития негативных эффектов, ухудшается действие препарата.

Условия продажи

Клотримазол в аптеке отпускается без рецепта.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в сухом, защищенном от попадания влаги и солнечных лучей месте. Температура не должна составлять более 25 оС.

Не допускать замораживания препарата.

Хранить в месте, куда не имеют доступа дети!

Срок годности

Срок годности для мази и таблеток составляет 2 года, для крема, раствора, суппозиториев — 3 года.

Производитель

Клотримазол Мазь для наружного применения:

МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, АО Россия
ВЕРТЕКС, АО Россия
Хиперион С.А. Румыния
СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия

Клотримазол-Акрихин Мазь для наружного применения АКРИХИН ХФК, АО Россия

Клотримазол Суппозитории вагинальные АВЕКСИМА, ОАО Россия

Клотримазол Крем для наружного применения:

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО Россия
Седейт Хэлскэр (П) Лтд Индия
АТОЛЛ, ООО Россия
С К Медитек Прайвит Лимитед Индия
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Индия
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Израиль

Клотримазол Гель для наружного применения ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, ЗАО Россия

Клотримазол Крем вагинальный Эспарма ГмбХ Германия

Клотримазол Раствор для наружного применения КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО Россия

Клотримазол Таблетки вагинальные:

Седейт Хэлскэр (П) Лтд Индия
ФАРМАКОР ПРОДАКШН, ООО Россия
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Индия
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО Россия

Клотримазол-Акрихин Таблетки вагинальные АКРИХИН ХФК, АО Россия

Клотримазол-Акрихин Раствор для наружного применения Медана Фарма, Акционерное Общество Польша.

Источник

Клотримазол

Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.

Рисунок 1 — Клотримазол может использоваться для лечения анемии

Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.

Применение препарата

Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:

Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
Кандидоз, вызванный Candida albicans;
Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
Опрелости, зараженные Candida Albicans;

В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.

Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.

Фармакологическое действие

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.

Рисунок 2 — Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком

Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.

Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.

Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.

Абсорбция

Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.

Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.

Передозировка

Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.

Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.

Особенности применения

Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.

Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.

При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.

Рисунок 3 — Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям

Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.

Применение и дозировка

Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.

Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.

Длительность курса терапии составляет:

дерматомикозов — 3-4 недели;
эритразма — 2-4 недели;
разноцветного лишая — 1-3 недели;
кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.

Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.

Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.

При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.

Аналоги

Рисунок 4 — Аналоги Клотримазола

Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.

Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.

Источник