ЭПИПЕН

Эпипен — препарат, содержащий эпинефрин в виде инъекционного раствора. Средство выпускается в удобных шприц-ручках, что позволяет самостоятельно делать укол в любой ситуации. Прибор прост в использовании, поэтому даже ребенок способен выполнить инъекцию.

Эпинефрин оказывает комплексное действие, «мобилизуя» все системы и биологически активные вещества в организме. Благодаря такому эффекту препарат используется для экстренного купирования тяжелой аллергической реакции, спровоцированной различными факторами внешней среды, пищей и т.д.

Лекарство появилось на фармацевтическом рынке в 2007 году и с тех пор пользуется большим спросом. При помощи шприц-ручки Эпипен инъекцию можно сделать даже в полуобморочном состоянии, через одежду, не подвергая кожу дополнительной обработке дезинфицирующими растворами. Средство доступно в двух дозировках, что позволяет использовать препарат как для взрослых, так и для детей.

Производитель

Инъекционную форму эпинефрина под патентованным торговым названием Эпипен (EpiPen для взрослых и EpiPen Junior для детей) выпускает американская фармацевтическая корпорация Mylan. Большую часть ассортимента компании составляют дженерики, предназначенные для лечения ВИЧ/СПИД, аутоиммунных патологий, злокачественных новообразований, вирусных гепатитов и ряда других заболеваний.

Эпипен — один из немногих выпускаемых Mylan оригинальных препаратов. На момент появления на рынке, в 2007 году, производитель установил цену около 100 долларов за шприц-ручку. Однако, пользуясь высоким спросом на медикамент, компания повела некорректную в этическом плане политику ценообразования, что в конечном итоге привело к стоимости одного лекарственного набора в 640 долларов в США, и еще выше в других странах.

В 2016 году было открыто судебное производство относительно необоснованно высокой цены на Эпипен, особенно с учетом появления новых технологий, позволяющих удешевить производство лекарства. В результате удалось добиться снижения цены. Но в 2005 году был на неопределенный срок был продлен патент на форму шприц-ручки, обеспечивающую доставку действующего вещества в организм.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для самостоятельного использования, но назначать EpiPen должен только врач. Пациенту объясняют, что применять Эпипен необходимо как средство экстренной первой помощи в исключительных случаях, то есть при развитии анафилактического шока. Лекарством нельзя пользоваться постоянно, соблюдая диету и придерживаясь правил для устранения аллергенного фактора.

Инструкция по применению описывает, как правильно пользоваться шприцем, но это не исключает необходимости предварительной консультации с врачом, который опишет порядок действия пациента (его родителей) в критической ситуации.

Лекарственная форма

Эпипен выпускается в виде шприц-тюбиков с различной дозировкой активного компонента.

Описание и состав

Основной действующий ингредиент — эпинефрин (адреналин) в дозировке на одно применение 0,3 мг (для взрослых) и 0,15 мг (Эпипен Джуниор, предназначенный для использования в детском возрасте). В шприц-ручке содержится 2 мл лекарственного раствора, однако при инъекции вводится только 0,3 мл, а 1,7 мл остается в тюбике и не подлежит повторному использованию.

В качестве вспомогательных компонентов производитель использует хлористоводородную кислоту, натрия хлорид и метабисульфат, стерильную воду для инъекций.

Шприц-ручки отличаются по внешнему виду в зависимости от дозировки. Препарат, содержащий 0,3 мг активного компонента, выпускается с этикеткой желтого цвета, а EpiPen Jr. (Junior) с дозировкой 0,15 мг эпинефрина — темно-зеленого.

Фармакологическая группа

По принципу терапевтического действия Эпипен является адрено- и симпатомиметическим средством, обладающим гипертензивной активностью.

Фармакодинамика

Адреналин — средство первого выбора для экстренной помощи при развитии серьезных аллергических реакций в ответ на укусы насекомых, прием определенных продуктов, лекарств и других раздражителей. Кроме того, эпинефрин подходит для купирования анафилаксии неизвестной этиологии (идиопатической) или спровоцированной тяжелыми физическими нагрузками.

При подкожном введении адреналин отличается быстрым, но кратковременным эффектом, обусловленным влиянием на адренергические рецепторы типа α и β. Воздействие на α-адренорецепторы снижает вазодилатацию, проницаемость сосудистой стенки. Активность в отношении β-адренорецепторов сопровождается расслабление гладкой мускулатуры бронхов, что устраняет бронхоспазм и затруднение дыхательной функции.

Эпипен также облегчает симптомы сильного кожного зуда, крапивницы, снимает ангионевротический отек. Расслабляя гладкомышечную стенку желудка, кишечника, мочевого пузыря и мочеточника, препарат устраняет гастроинтестинальные проявления и симптомы со стороны мочеполового тракта, обусловленные анафилактической реакцией.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат предназначен для внутримышечного введения. Биодоступность достигает 100%. Пиковая концентрация регистрируется максимум через 10 минут, но чаще — на протяжении первых 3 минут.

Распределение. Основная мишень медикамента — нервные синапсы. После инъекционного введения эпинефрин обнаруживается в околоплодных водах, грудном молоке, но не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Метаболические превращения преимущественно осуществляются в нервных окончаниях под влиянием моноаминооксидазы и катехол-О-аминотрансферазы, в меньшей степени — в других тканях, включая гепатоциты.

Элиминация. Период полувыведения при внутримышечном введении неизвестен, но при внутривенном не превышает 2 минут. Выделяется средство в большей мере почками в форме терапевтически неактивных метаболитов и в незначительной концентрации — в первоначальном виде.

Информация об особенностях фармакокинетики у отдельных категорий пациентов отсутствует.

О действующем веществе

Международное непатентованное наименование действующего вещества раствора Эпипен — Epinephrine, химическое название — (-)-3,4-(дигидрокси-α-((метиламино)метил)бензиловый спирт. По терапевтической активности эпинефрин является катехоламинам класса симпатомиметиков. Эмпирическая формула С9Н13NO3. Код по АТХ — С01СА24.

Показания к применению

Эпипен и Эпипен Джуниор предназначены для быстрого купирования острой аллергической реакции, возникшую в результате:

• гиперчувствительности в ответ на укусы насекомых (пчел, ос, шершней, некоторых подвидов муравьев, комаров);
• аллергенной иммунотерапии;
• потребления в пищу аллергенных продуктов;
• приема или парентерального введения определенных лекарственных препаратов;
• использования специфических диагностических субстанций (например, рентгеноконтрастных средств);
• идиопатической анафилаксии;
• контактной аллергии;
• воздействия других аллергенов;
• анафилактического синдрома, возникшего на фоне чрезмерной физической нагрузки.

Эпипен применяется взрослыми и детьми с предрасположенностью к тяжелой анафилаксии. Подбор соответствующей дозы происходит в зависимости от массы тела пациента.

Анафилаксия — угрожающая для жизни аллергическая реакция. Отличается резким началом и быстрым развитием, длится менее суток. Подобный синдром затрагивает практически все органы и ткани, поэтому характеризуется вариабельной клинической симптоматикой.

Наиболее распространенными признаками анафилаксии служат:

• отечность языка, губ, неба;
• металлический привкус во рту;
• крапивница;
• сыпь;
• кожный зуд;
• тошнота и рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• затрудненное дыхание;
• дисфония, дисфагия;
• кашель и чихание;
• ринорея, отек слизистой носовой полости;
• бледность кожных покровов;
• обморок;
• боль в груди;
• аритмия;
• гипотония;
• боли в нижней части спины;
• сокращения мускулатуры матки у женщин;
• страх смерти.

К группе особого риска принадлежат пациенты с бронхиальной астмой.

Противопоказания

Противопоказаний к применению препарата нет, так как Эпипен используется только в угрожающих для жизни ситуациях.

Способ применения и режим дозирования

Перед началом использования шприц-ручек врач должен убедиться, что пациент понимает, когда применяется препарат. Доктор подробно описывает возможные симптомы, обучает правилам введения лекарства.

Взрослые и подростки. Показано введение 0,3 мг эпинефрина (шприц-ручка с оранжевой этикеткой).

Дети. Используют средство EpiPen Junior с темно-зеленой этикеткой с дозировкой активного компонента 0,15 мг. Но в некоторых международных рекомендациях указана необходимость носить два шприц-тюбика.

Использование шприц-ручки. Алгоритм выполнения инъекции состоит в следующем:

1. Шприц поворачивают оранжевым наконечником вниз.
2. Снимают голубую крышку резким движением вверх, не поворачивая.
3. Оранжевый наконечник плотно прикладывают к внешней поверхности бедра (в экстренных случаях укол можно делать через одежду) и придавливают до характерного щелчка.
4. Держат шприц-ручку в таком положении несколько секунд.

После применения в устройстве остается 1,7 мл раствора, который нельзя использовать повторно. Прибор предназначен для однократного введения препарата.

Вводить Эпипен следует при развитии первых симптомов анафилактической реакции или сразу после контакта с аллергеном. Большинству пациентов достаточно введения одной дозы препарата, но если симптомы не исчезают, показано повторное использование с интервалом 5–15 минут до улучшения общего состояния пациента.

Побочные действия

Перечень нежелательных реакций, появляющихся при использовании Эпипен, включает:

• беспричинную тревожность и чувство страха;
• головокружение;
• тремор конечностей;
• слабость;
• тахикардию;
• гипергидроз;
• тошноту и рвоту;
• головную боль;
• затрудненное дыхание.

Риск развития перечисленных симптомов повышается у пациентов с артериальной гипертензией и нарушениями секреторной активности щитовидной железы. При сопутствующих кардиоваскулярных расстройствах возможна тяжелая, потенциально фатальная, аритмия. У людей старше 65 лет на фоне сердечно-сосудистых заболеваний присутствует вероятность резкого повышения артериального давления.

Взаимодействие

При угрозе для жизни Эпипен применяют вне зависимости от использования других лекарственных препаратов. Но риск осложнений повышается при сочетании с гликозидами, диуретиками, антигипертензивными средствами. Действие эпинефрина усиливается под влиянием трициклических антидепрессантов, некоторых противоаллергических медикаментов, ингибиторов МАО.

При возможной необходимости использования Эпипена, воздерживаются от назначения Изопротеренола, Орципреналина, Сальбутамола и β-адреноблокаторов продолжительного действия.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности

Следует постоянно визуально оценивать цвет и прозрачность раствора. При наличии осадка или посторонних включений и/или розоватого или коричневого оттенка препарат не подлежит использованию. Подобные изменения свидетельствует о возможном снижении терапевтического эффекта лекарственного средства.

Сразу после введения необходимо или самостоятельно, или воспользовавшись посторонней помощью вызвать скорую помощь. Пациент должен оставаться под медицинским контролем 2 суток. При необходимости дополнительно назначают кортикостероиды.

Пациенты, перенесшие по меньшей мере один приступ анафилаксии, должны носить специальный браслет либо документ, свидетельствующий о риске тяжелой аллергической реакции.

Препарат вводят только внутримышечно, в область наружной поверхности бедра. При случайном внутривенном введении высока вероятность резкого повышения артериального давления до критических показателей. Инъекция в ягодичную мышцу не принесет должного клинического эффекта. Случайный укол в палец вызывает вазоконстрикцию и снижение притока крови. В таком случае следует обратиться за медицинской помощью.

Для снижения риска случайной травмы во время инъекции ногу нужно держать неподвижно. Это особенно актуально при введении препарата маленьким детям.

Имеется информация об инфицировании области укола. Поэтому при появлении локальной гиперемии, гипертермии, отека и других симптомов бактериальной инвазии необходимо обратиться к врачу.

Применения эпинефрина избегают при кардиогенном, травматическом или геморрагическом шоке, фибрилляции предсердий и/или церебральном атеросклерозе. С осторожностью препарат используют при аритмии, поражении коронарных артерий, пороках сердца, гипертонии. Наличие сопутствующих заболеваний щитовидной железы и почек, гипертрофии предстательной железы, беременности, нарушений электролитного баланса повышает риск побочных реакций.

При диабете возможно увеличение уровня глюкозы в крови после инъекции.

С осторожностью Эпипен используют при органических поражениях головного мозга, закрытоугольной глаукоме. Иногда отмечают усиление интенсивности симптомов болезни Паркинсона.

Передозировка

Эпинефрин быстро выводится из организма, поэтому лечение передозировки в основном симптоматическое. Применяют α-адреноблокаторы, вазодилататоры быстрого действия, средства для коррекции АД.

На фоне превышения необходимого объема препарата вероятен рост артериального давления, что повышает вероятность геморрагического инсульта, особенно у пожилых пациентов. Также возможны чрезмерная бледность кожных покровов, поражения почек, транзиторная брадикардия, которая сменяется тахикардией (подобное состояние крайне опасно). Симптомы передозировки эпинефрина также включает отек легких, что требует немедленной помощи.

Условия хранения

При комнатной температуре (15—25°С).

Срок хранения

Указан на упаковке.

Утилизация. Проводится в соответствии с инструкцией по истечении срока хранения, при появлении осадка, изменении цвета раствора.

Прекращение терапии

Средство вводится однократно.

Аналоги

До недавнего времени заменителей Эпипена не было. Но недавно стали появляться дженерики, схожие по способу введения. Так, зарегистрирован аналог в России — средство Эпиджект производства MEDA, производимый в Швеции. В США и странах Европы иногда прописывают Адренаклик. Готовится к регистрации лекарство Auvi-Q от Sanofi, Франция. Однако Эпипен — проверенный годами практического применения препарат с доказанной клинической эффективностью.

Цена и где купить

Эпипен не зарегистрирован в России, его нельзя купить в Москве и Санкт-Петербурге, как и в других городах страны. В аптеке в свободной продаже есть только адреналин в ампулах. Но дозировать и разводить его нужно самостоятельно по особой инструкции, а это занимает время и требует определенной подготовки.

Эпипен в форме шприц-ручки в нужном количестве и дозировке можно заказать через посредников, которые осуществляют доставку лекарств из аптек Европы. Чаще всего медикаменты приобретаются в Германии. После того, как медикамент поступает на склад в России, его доставляют по указанному в заказе адресу в любой город страны.

Иногда Эпипен уже есть в наличии, что заметно ускорит доставку. Купить EpiPen Junior можно по цене около 7000 рублей. Стоимость EpiPen 0,3 мг достигает 9000–10000 рублей.

Отзывы врачей

Ирина Владимировна Лапикова, аллерголог

Эпипен — препарат, необходимый для всех пациентов с хотя бы одним случаем анафилактического шока в анамнезе. Основное преимущество медикамента — удобное введение, что обеспечивает точное дозирование и быструю помощь на фоне низкого риска осложнений.

Отзывы пациентов

Анна, 34 года

Ребенок страдает от пищевой аллергии на многие продукты. Дома я контролирую его рацион, однако в школе и детском саду не могут гарантировать безопасность сына. Эпипен — настоящая находка. Средство уже пришлось использовать один раз. Укол помог очень быстро. Сейчас ношу несколько шприц-тюбиков постоянно с собой.

Как не купить подделку

Покупать лекарство следует только через надежных посредников, дающих гарантию приобретения Эпипена в лицензированных аптеках Европы, соблюдения условий хранения и транспортировки. В подтверждение продажи сертифицированного лекарства чаще всего предоставляется оригинальный кассовый чек, на котором указаны дата покупки, адрес аптечного пункта и индивидуальный код, по которому можно проверить оригинальность медикамента (позвонив в зарубежную аптеку, где приобретался препарат).

Клиническая эффективность

Эпинефрин применяется в клинической практике много лет для экстренной помощи. Положительный результат наблюдается у всех пациентов (при правильном дозировании). Эпипен — уникальная запатентованная система введения точно рассчитанной дозы эпинефрина, что сводит к минимуму вероятность тяжелых побочных реакций.

Схема лечения таблицей

Условия продажи в аптеках

Продается в зарубежных аптеках строго по рецепту врача.