Кестин 20 мг — инструкция по применению

КЕСТИН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки лиофилизированные белого или почти белого цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: желатин — 13 мг, маннитол — 9.76 мг, аспартам — 2 мг, ароматизатор мятный — 2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых h2-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых h2-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — 95%. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема — 1 раз/сут.

Побочные действия

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Лекарственное взаимодействие

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Беременность и лактация

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

Описание препарата КЕСТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Кестин таблетки лиофилизированные 20мг №10

Страна

Испания, Соединенное королевство

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Эбастин

Краткая характеристика Кестина

К наиболее актуальным проблемам современного здравоохранения относят аллергические заболевания. По прогнозам ВОЗ, распространенность этой патологии среди населения земного шара увеличивается ежегодно на 1-2%. Справляться с проявлениями аллергии помогают антигистаминные препараты. Одним из эффективных средств с пролонгированным действием является Кестин.

Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов — блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.

Действие Кестина

Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина — эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.

К преимуществам Кестина относятся:

• Быстрое начало лечебного действия.

• Длительная продолжительность основного эффекта — более 24 часов.

• Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.

• В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.

• Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.

• Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,

Аналоги Кестина

Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.

Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:

• Эспабастин,

• Диазолин,

• Эриус,

• Аллегра,

• Кларитин,

• Супрастин.

Как принимать Кестин?

Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.

Совместим Кестин ли с алкоголем?

Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.

Вызывает ли Кестин сонливость?

Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.

Кестин вызывает побочные действия?

На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.

• Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.

• Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.

• При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма — удлинение интервала QT на ЭКГ.

• Дыхательная система: синуситы, риниты.

• Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.

От каких заболеваний помогает Кестин?

Показания для назначения Кестина:

• Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).

• Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.

Кому подходят таблетки Кестин?

В своей группе антигистаминных средств Кестин — наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.

Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.

Состав

Действующие вещества: эбастин 20 мг.

Вспомогательные вещества: желатин — 13,00 мг, маннитол — 9,76 мг, аспартам — 2,00 мг, ароматизатор мятный — 2,00 мг.

Форма выпуска

Таблетки лиофилизированные

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из Алюминия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ.

По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых h2- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.

При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых h2-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).

Распределение

При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.

Выведение

T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный).

Крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

фенилкетонурия;

беременность и период лактации (грудного вскармливания):

детский возраст до 15 лет;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет: назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом

Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.

Снять защитную пленку.

Осторожно выдавить препарат, не трогая его. Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: от 1% до 3,7% — головная боль, сонливость; менее 1% — бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3,7% — сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% — диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% — синусит, ринит.

Прочие: менее 1% — астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).

Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).

Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник