Лекарственный препарат — Ацикловир
Содержание статьи
Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.
Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.
В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).
а) Терапевтическая доза ацикловира:
— Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7-10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7-10 дней.
— Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.
На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м2 и поддерживающая 250-500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150-500 мг/м2 непосредственно после диализа.
б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800-4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.
Парентеральные дозы до 3,6 г/м2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.
Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.
в) Токсикокинетика ацикловира:
— Биологическая доступность: 25-30 %
— Пиковый уровень в плазме: 2-5 мкмоль (0,6-1,3 мкг/мл)
— Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
— Объем распределения: 0,8 л/кг
— Связывание с белками плазмы: 15-20 %
— Период полувыведения: 3 ч
— Выводится в неизмененном виде: 90-92 %
г) Взаимодействие лекарственных средств:
Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.
Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.
Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.
Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.
Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.
У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.
Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Re Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.
е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.
в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.
а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <80 мл/мин.
б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <1,6 мл/мин на 1 кг.
в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.
г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).
д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.
е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5-7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <50 мл/мин,
ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.
з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12-24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.
и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7-14 сут.
к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12- 24 ч 10 сут.
л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.
м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин), а лица в возрасте старше 65 лет должны получать не более 100 мг/сут.
н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.
о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.
п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.
р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7-10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12-24 ч 5 сут.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
— Также рекомендуем «Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика»
Оглавление темы «Отравления противовирусными лекарствами»:
- Отравление хинином и его побочные эффекты
- Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
- Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика
- Лечение отравления ацикловиром
- Отравление амантадином и его побочные эффекты
- Клиника отравления амантадином и ее диагностика
- Лечение отравления амантадином
- Отравление фиалуридином (ФИАУ) и его побочные эффекты
- Отравление ганцикловиром и его побочные эффекты
- Отравление рибавирином и его побочные эффекты
- Отравление ремантадином (римантадином) и его побочные эффекты
Источник
Лекарственный препарат — Ацикловир
Мы говорим о вскочившей на губе простуде и сразу вспоминаем Ацикловир. Это иммуномодулятор, относящийся к группе противовирусных препаратов используется для лечения герпеса 1-го и 2-го типа, генитального герпеса и ветряной оспы.
В нем нет токсичных элементов, он действует избирательно — только на клетки самого вируса, подавляя их размножение.
Рисунок 1 — Мазь Ацикловир-Акри
Итак, начнем с того, что герпес возникает не только на губе, вирусные заболевания поражают различные участки человеческого тела. Поэтому Ацикловир реализуется в следующих формах, у каждой из которых свои показания к приему: крем и мазь для местного применения 5%, таблетки (200 мг, 400 мг, 500 мг), раствор для внутривенных инъекций Лиофилизат 250 мг, глазная мазь 3%.
Показания к применению Ацикловира
Ацикловир показан при следующих заболеваниях:
- инфекционные поражения кожных покровов и слизистых, причиной которых стал вирус простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный);
- ветряная оспа;
- опоясывающий лишай;
- герпетические поражения у детей первого месяца жизни (в том числе внутриутробная инфекция);
- профилактика заражения цитомегаловирусной инфекцией у больных, перенесших трансплантацию костного мозга;
- герпетическое поражение роговицы глаз (для мази глазной);
- заражение вирусом Эпштейн-Барра.
Противопоказания
Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- детский возраст до 3 лет. Терапия для младенцев назначается только внутривенно или наружно. Для безопасного назначения препарата необходима консультация врача.
Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.
Дозы и способ применения Ацикловира
Рисунок 2 — Дозировка Ацикловира
Дозировка
Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.
- Гепертическая инфекция кожи и слизистых оболочек предполагает назначение детям и взрослым по 200 мг лекарства 5 раз в день с интервалом в 4 часа, который прерывается на сон (8 часов). Продолжительность терапии — 5 дней.
- При профилактике гриппа или ОРВИ Ацикловир назначают 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов.
- В качестве комплексной терапии при выраженном иммунодефиците принимается препарат по 400 мг 5 раз в день.
- Ветряная оспа у детей и взрослых, чья масса тела превышает 40 кг, предполагает прием лекарства по 800 мг 5 раз в день. Дети старше 2 лет с массой тела ниже 40 кг принимают препарат с расчетом 20 мг на килограмм веса 4 раза в сутки в течение 5 дней.
- Лечение опоясывающего лишая предполагает прием Ацикловира детьми после 6 лет и взрослыми по 800 мг через каждые 6 часов в течение 5 дней. Дети от 2 до 6 лет принимают лекарство по 400 мг 4 раза в день, а дети до 2 лет получают его 4 раза в день по 200 мг.
Способ применения Ацикловира
Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.
Рисунок 3 — Ацикловир мазь
Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!
Герпетические высыпания в ротовой полости локализуются на небе, внутренних сторонах щек и губ. Что касается полости носа, то здесь язвочки герпеса возникают как в преддверии носа — тонкая кожа внутри носа, — и на слизистой, которая находится в 1,5-2 см от края ноздри. Если герпес появился на губе или в преддверии носа, то техника нанесения такая же, как и для остальных частей лица и тела — на очищенную кожу 5 раз в день раз в 4 часа с перерывом на ночь.
Что касается слизистой части рта и носа, то в силу того, что слюни и слизь мешают проникновению лекарственного средства и, одновременно с этим, способствуют растеканию мази по слизистой, что снижает эффективность препарата, самым правильным решением будет перейти на таблетированную форму Ацикловира. Также, не стоит забывать, что слизистая — это очень тонкая ткань, а значит, развитие аллергических реакций проявляется сильнее и более выражены.
Рисунок 4 — Ацикловир крем
Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.
Можно ли ветрянку мазать Ацикловиром?
Рисунок 5 — С помощью Ацикловира можно бороться с ветрянкой
В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни. При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день. Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.
Можно ли Ацикловир при простуде?
Рисунок 6 — Ацикловир можно назначать при ОРВИ
Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает. Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.
Ацикловир при беременности
Иммунитет беременной женщины ослаблен и может быть подвержен гепертическим инфекциям. Поэтому будущие мамы и те, кто проходит период лактации задаются вопросом «А можно ли Ацикловир при беременности?» Согласно инструкции применение ацикловира в период беременности допустимо, но с осторожностью. Причем эта формулировка означает, что применение возможно, во-первых, только по назначению врача, во-вторых, только, когда терапевтический эффект больше риска. Это касается всех лекарственных форм. Что касается периода лактации, то препарат проникает в грудное молоко. Поэтому сначала консультация врача, а потом прием препарата. При негативных реакциях необходимо изменить терапию, либо на время прекратить ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Ацикловир и алкоголь
Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.
Рисунок 7 — Не рекомендуется принимать Ацикловир с алкоголем
Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.
Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.
Ацикловир и антибиотики
Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам «спасибо», так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Аналоги
Рисунок 8 — Аналоги Ацикловира
Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше?
Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.
Показаниями к приему Ремантадин являются:
- клещевой вирусный энцефалит;
- грипп;
- герпес 1-го и 2-го типа.
Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.
Основное же предназначение Ацикловира — лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.
Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.
Профилактический прием Ацикловира
Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты:
- Вакцинируйтесь раз в три года, чтобы избежать инфицирования или рецидива заболевания;
- Принимайте ацикловир в рамках профилактического приема, когда болезнь может быть спровоцирована. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы определить факторы риска;
- Не забывайте о гигиене;
- Укрепляйте иммунитет: ведите здоровый образ жизни, правильно питайтесь и больше двигайтесь.
Видео: Ацикловир против герпеса
Источник