Левокабастин: описание, инструкция, цена
Содержание статьи
Международное название: Левокабастин
1.Лекарственная форма: капли глазные
Химическое название:
(-) — [1(цис), 3альфа, 4бета] — 1 — [4 — циано — 4 — (4 — фторфенил) циклогексил] — 3 — метил — 4 — фенил — 4 — пиперидинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
Антигистаминное средство, избирательно блокирует h2-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемия и опухание век, хемоз, слезотечение). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 16500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов).
Фармакокинетика:
Всасывается в системный кровоток медленно и не полностью, практически не оказывая системного действия. T1/2 — 35-40 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания:
Аллергический конъюнктивит, поллиноз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования:
Интраконъюнктивально, по 1 кап в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости — 3-4 раза в сутки. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3 дней лечение прекращают. Максимальный курс лечения — 4 нед/год.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная). Местные реакции: отечность век, гиперемия и сухость слизистой оболочки глаз, раздражение конъюнктивы, нарушение зрения. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез.
Особые указания:
Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В период лечения не рекомендуют использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы — возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать пузырек. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Не использовать раствор при изменении его цвета.
———————————————————————————
Препарат:
Международное название: Левокабастин
2.Лекарственная форма: спрей назальный
Химическое название:
(-) — [1(цис), 3альфа, 4бета] — 1 — [4 — циано — 4 — (4 — фторфенил) циклогексил] — 3 — метил — 4 — фенил — 4 — пиперидинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
Антигистаминное средство, избирательно блокирует h2-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорею) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки полости носа). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов).
Фармакокинетика:
При однократном интраназальном введении всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 35-40 ч. Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке), суточная концентрация в организме ребенка не должна превышать 3.5 мкг.
Показания:
Аллергический ринит, поллиноз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Беременность, почечная недостаточность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования:
Интраназально, по 2 дозы в каждый нососовой ход 2 раза в сутки (при необходимости — 3-4 раза в сутки). Перед применением спрея следует очистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи. Местные реакции: гиперемия и сухость слизистой оболочки полости носа, парестезии и жжение в носу, ощущение заложенности носа. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез.
Особые указания:
Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена. Не использовать раствор при изменении его цвета.
[[1647,427.5],[1502,465.6],[4192,425.8],[4434,420.7],[8154,426.1],[4393,426.2],[56,1020],[65,1018],[2277,465.6],[2158,465.6],[72,937],[7084,465.6],[7645,497],[9073,435],[6918,426.1],[528,465.6],[4114,426.2],[590,427.5],[1630,427.5],[2100,425.8],[8946,435],[4390,425.8],[8982,435],[2159,426.2],»f6335f16b6eeadfc79e74917fa08d6b5″]
Источник
ТИЗИН АЛЕРДЖИ 50МКГ/ДОЗА 10МЛ ФЛАК СПРЕЙ НАЗАЛ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:спрей назальный
- Первичная упаковка:Флакон
- Дозировка:50МКГ/ДОЗА
- Объем (мл):10МЛ
Показания
Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Характеристики
Страна производителя Бельгия Форма выпуска Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. По 10 мл (100 доз) препарата во флакон из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку. Беречь от детей
Лекарственная форма
белая однородная суспензия.
Состав
1 мл препарата содержит: действующее вещество: левокабастина гидрохлорид (0,54 мг) в пересчете на левокабастин 0,5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль 48,26 мкл, натрия гидрофосфат 8,66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат 5,38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) 2,50 мг, полисорбат 80 1,00 мг, бензалкония хлорид 0,15 мг (в виде 50 % раствора 0,03 мл), динатрия эдетат 0,15 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Общее описание
Противоаллергическое средство — h2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Особые условия
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОМОБИЛЕМ И ПОЛЬЗОВАНИЮ ТЕХНИКОЙ Назальный спрей «Тизин® Алерджи» в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок назального спрея «Тизин® Алерджи». Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении. Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.
Фармакодинамика
Левокабастин — селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает через 5 минут, а действие продолжается в течение 12 часов. После интраназального введения назальный спрей «Тизин® Алерджи» устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.
Фармакокинетика
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, максимальная концентрация левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 часа после назального введения. Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющего собой основной путь метаболизма. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70 % от абсорбированного количества). Период полувыведения левокабастина составляет около 35-40 часов.
Показания
Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 6 лет. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Достоверные данные по применению назального спрея «Тизин® Алерджи» у беременных женщин отсутствуют. Поэтому назальный спрей «Тизин® Алерджи» не должен применяться во время беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно перорально получали 0,5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0,6 % общей интраназальной дозы левокабастина может передаваться ребенку во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендовано соблюдать осторожность при применении назального спрея «Тизин® Алерджи» у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало. При случайном приеме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия, небольшая седация. Лечение В случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (часто). Общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость, боль в месте введения (часто), раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство (нечасто), жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения (редко). Инфекционные и паразитарные заболевания: синусит (часто). Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (очень часто), сонливость, головокружение (часто). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение (часто), одышка, заложенность носа (нечасто), отек слизистой оболочки носа (редко), бронхоспазм, кашель (частота неизвестна). Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения (нечасто), тахикардия (редко). Нарушения со стороны органа зрения: отек век (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (нечасто), анафилактические реакции (частота неизвестна). Пострегистрационные данные Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (очень редко). Нарушения со стороны органа зрения: отек век (очень редко). Общие расстройства и нарушения в месте введения: недомогание (нечасто). Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность (очень редко). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа (очень редко).
Источник
ВИЗИН АЛЕРДЖИ 0,05% 4МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Фамар А.В.Е.
- Форма выпуска:капли глазные
- Первичная упаковка:Флакон-капельница
- Дозировка:0,05%
- Объем (мл):4МЛ
Показания
Аллергический конъюнктивит
Характеристики
Страна производителя Греция Форма выпуска Капли глазные 0,05 % по 4 мл во флакон. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку Беречь от детей
Лекарственная форма
Белая однородная суспензия.
Состав
Действующее вещество: левокабастина гидрохлорид (0,54 мг/мл) в пересчете на левокабастин 0,5 мг/мл (0,05 %); Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 48,26 мкл, натрия гидрофосфат 8,66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат 5,38 мг, гипромеллоза (2910 3 мПа.с) 2,50 мг, полисорбат 80 1,00 мг, бензалкония хлорид 0,15 мг (в виде 50 % раствора 0,03 мл), динатрия эдетат 0,15 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Общее описание
Противоаллергическое средство-h2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Особые условия
В период лечения не рекомендуют использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы — возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выливайте его! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Глазные капли не влияют на быстроту психомоторных реакций, могут применяться пациентами, которые водят автомобиль или работают с техникой.
Лекарственное взаимодействие
Не изучено.
Фармакодинамика
Левокабастин — селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает в течение 5 минут. Устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение). Действие продолжается до 12 часов.
Фармакокинетика
После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, а максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часов. Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, которая является основным путем образования метаболитов. Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (около 70 % от абсорбированного количества). Период полувыведения левокабастина составляет около 39-70 часов.
Показания
Аллергический конъюнктивит
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ношение контактных линз, возраст до 12 лет, период кормления грудью. С осторожностью: Пожилой возраст, нарушение функции почек. Беременность и лактация: В доклинических исследованиях на животных левокабастин при системном введении в дозах до 2500 раз (в пересчете на мг/кг) выше рекомендуемой максимальной дозы для местного, применения у людей не вызывал эмбриотоксических и тератогенных эффектов. У животных при системном применении левокабастина в дозах, более чем в 5000 раз (в пересчете на мг/кг) превышающих рекомендуемую максимальную дозу для местного применения у человека, отмечены тератогенные свойства и/или увеличение гибели эмбрионов. Отсутствуют данные о применении левокабастина у беременных женщин. Поэтому не рекомендуется применять глазные капли во время беременности, за исключение случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
Симптомы При случайном приеме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия, выраженная седация. Лечение Форсированный диурез.
Побочные действия
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований. Со стороны органа зрения: раздражение глаз. Постмаркетинговые данные Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Со стороны органа зрения: боль в области глаза, затуманивание зрения (часто); отек век (нечасто); конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, ощущение жжения, зуд, слезотечение (частота неизвестна). Системные реакции: ангионевротический отёк, аллергические реакции (частота неизвестна); контактный дерматит, крапивница (частота неизвестна), головная боль (часто).
Особые условия хранения
Глазные капли следует использовать в течение одного месяца после вскрытия.
Источник
LEVOCABASTINE
(ЛЕВОКАБАСТИН)
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство, селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия.
После интраназального введения устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.
После закапывания в глаза устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение).
Фармакокинетика
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, Cmax левокобастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения, экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч.
После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, Cmax в плазме крови достигается примерно через 6 ч. T1/2 левокабастина составляет около 39-70 ч.
Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.
Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде
Показания активного вещества ЛЕВОКАБАСТИН
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
Режим дозирования
Применяют местно в офтальмологической и ЛОР практике. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, кашель, бронхоспазм, одышка
Аллергические реакции: ангионевротический отек, контактный дерматит, крапивница.
Прочие: недомогание, чувство усталости, отек век.
При применении спрея назального: отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кратковременное местное раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.
При применении глазных капель: боль в области глаза, затуманивание зрения, конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, ощущение жжения, зуд, слезотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левокабастину; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы; ношение контактных линз (для глазных капель).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют интраназально у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левокабастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левокабастина.
Особые указания
С осторожностью применяют интраназально у пациентов с нарушениями функции почек.
В период применения левокабастина в виде глазных капель не рекомендуется использование мягких (гидрофильных) контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам, у которых на фоне применения средства возникли сонливость, голоокружение, нарушения зрения, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоканазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном применении.
Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном применении.
Источник