Лоратадин (Loratadine)

Лоратадин-Тева таблетки 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: дезлоратадин 10 мг.

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек Сmах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ч. Показатели Т1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения Сmах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в;плазме.;Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).;Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).;У пожилых пациентов AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.;У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 — не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmах и Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.;У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания

Симптоматическое лечение: — сезонного и круглогодичного аллергического ринита; — хронической идиопатической крапивницы.

— повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 3 лет.;С осторожностью: тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.;Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.;Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг:по 10 мг 1 раз день. Дети от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кгпо 10 мг 1 раз в день; с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.;Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.;Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью: по 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день. Пожилые пациенты — коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; нечасто — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.;Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нервозность; нечасто — бессонница, сонливость; редко — головокружение; у детей — головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.;Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышенный аппетит; редко — тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.;Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, анафилаксия.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.;Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — алопеция.;Прочие: нечасто — ощущение усталости.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.;Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.;Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 ч) без изменения клинического эффекта.;Эритромицин и кстоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Сmах лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижает Сmах эритромицина в плазме на 15%.

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.;Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости из-за угрозы кариеса. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

• Форма выпуска:таблетки
• Дозировка:0,01
• В упаковке:10

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивни­ца (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина, аллергические реакции на укусы насекомых.

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Таблетки по 10 мг — 10 шт в уп. Хранить в сухом месте Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: лоратадин — 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 116,1 мг; микрокристалличе­ская целлюлоза — 7,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,8 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 0,6 мг; кросповидон — 2,1 мг; кальция стеарат -1,4 мг.

Общее описание

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов

Особые условия

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Этанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических про­явлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лората­дина.

Фармакодинамика

Лоратадин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибиру­ет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает раз­витие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капил­ляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8- 12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыка­ния (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в соответствии с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увели­чением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хрониче­ской почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивни­ца (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина, аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью: Печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует об­ратиться к врачу. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Побочные действия

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ? 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»), У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии. У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Источник