Лоратадин-ВЕРТЕКС

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цетиризин

Торговое наименование препарата

Цетиризин

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 0,01 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 0,034 г, лактозы моногидрат — 0,07 г, кросповидон — 0,0036 г, магния стеарат — 0,0012 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0012 г. Пленочная оболочка: [гипромеллоза 0,0024 г, тальк — 0,0008 г, титана диоксид — 0,00044 г, макрогол 4000 (полиэтиленгли­коль 4000) — 0,00036 г] или [оболочка пле­ночная сухая белая, содержащая гипромел­лозу — 60 %, тальк — 20 %, титана диоксид — 11 %, макрогол 4000 — 9 %] — 0,004 г.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика:

Конкурентный антагонист гистамина метаболит гидроксизина блокирует h2-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC) но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 05-15 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения — 05 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов h2-гистаминовых рецепторов метаболизирующихся в печени с участием системы цито-хрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых -7-10 ч у детей 6-12 лет — 6 ч у детей 2-6 лет — 5 ч у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50% системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается а период полувыведения удлиняется (так у больных находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 70% и составляет 03 мл/мин/кг а период полувыведения удлиняется в 3 раза) что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд чиханье ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы) крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница) сенная лихорадка (поллиноз) зуд ангионевротический отек (отек Квинке) зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цетиризину другим компонентам препарата гидроксизину сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) хроническая почечная недостаточность детский возраст до 6 лет беременность период лактации.

С осторожностью:

Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация:

Не рекомендуется применение препарата в период беременности. Так как цетиризин проникает в грудное молоко он не назначается в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таблетке один раз в день.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют пре­ходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость утомляе­мость возбуждение мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек кожные высыпания зуд крапивница.

Передозировка:

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту сонливость задержка мочеиспускания запор беспокойство повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом глипизидом).

Особые указания:

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ВЕРТЕКС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Лоратадин

Торговое наименование препарата

Лоратадин

Международное непатентованное наименование

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: лоратадин — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 28,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 3,0 мг; кальция стеарат — 1,4 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — h2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX

Фармакодинамика:

Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Лоратадин — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических h2-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Антигистаминный эффект развивается через 30 минут после приема внутрь достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему не оказывает клинически значимого антихолинергического и седативного действия то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций данных физикального осмотра результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лоратадин не обладает значимой селективностью но отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)лоратадина в плазме крови — 1-15 ч а его активного метаболита дезлоратадина — 15-37 ч. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmах лоратадина возрастает у пожилых пациентов пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%) а его активный метаболит — умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени изофермента цитохрома Р450 CYP2D6.

Выведение

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 84 ч) а дезлоратадина — от 88 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилой возраст

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Т1/2 лоратадина у пожилых пациентов составляет от 67 до 37 ч (в среднем 182 ч) а дезлоратадина — от 11 до 39 ч (в среднем 175 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в дна раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания:

— Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов связанных с этими заболеваниями — чихания зуда слизистой оболочки носа ринореи ощущения жжения и зуда в глазах слезотечения;

— хроническая идиопатическая крапивница;

— кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 6 лет;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— Тяжелые нарушения функции печени;

— беременность.

Беременность и лактация:

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена.

Применять препарат в период беременности следует только тогда когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко поэтому при назначении препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь не разжевывая запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи.

Взрослым в том числе пожилым и детям от б лет (с массой тела более 30 кг) — по 10 мг таблетка) 1 раз в день.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить уменьшенную дозу препарата: 10 мг (1 таблетка) через день.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет принимавших лоратадин более часто чем в группе плацебо наблюдались головная боль (27 %) нервозность (23 %) утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления наблюдавшиеся чаще чем при применении плацебо («пустышки») встречались у 2 % пациентов принимавших лоратадин.

У взрослых при применении лоратадина более часто чем в группе плацебо отмечались головная боль (06 %) сонливость (12 %) повышение аппетита (05 %) и бессонница (01 %). Кроме того в пострегистрационном периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10000) о головокружении утомляемости сухости во рту желудочно-кишечных расстройствах (тошнота гастрит) аллергических реакциях в виде сыпи анафилаксии включая ангионевротический отек алопеции нарушении функции печени ощущении сердцебиения тахикардии и судорогах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Сонливость тахикардия головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение

Симптоматическое промывание желудка (предпочтительно 09% раствором натрия хлорида) прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой).

Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата Лоратадин.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови но это повышение не является клинически значимым в том числе по данным ЭКГ.

Особые указания:

Препарат Лоратадин следует отменить не менее чем за 48 часов до проведения кожных аллергических проб так как лоратадин может оказывать влияние на их результаты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и из-за риска возникновения сонливости.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ВЕРТЕКС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)