Лоратадин-ВЕРТЕКС

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Лоратадин

Торговое наименование препарата

Лоратадин

Международное непатентованное наименование

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: лоратадин — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 28,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 3,0 мг; кальция стеарат — 1,4 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — h2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX

Фармакодинамика:

Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Лоратадин — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических h2-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Антигистаминный эффект развивается через 30 минут после приема внутрь достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему не оказывает клинически значимого антихолинергического и седативного действия то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций данных физикального осмотра результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лоратадин не обладает значимой селективностью но отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)лоратадина в плазме крови — 1-15 ч а его активного метаболита дезлоратадина — 15-37 ч. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmах лоратадина возрастает у пожилых пациентов пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%) а его активный метаболит — умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени изофермента цитохрома Р450 CYP2D6.

Выведение

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 84 ч) а дезлоратадина — от 88 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилой возраст

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Т1/2 лоратадина у пожилых пациентов составляет от 67 до 37 ч (в среднем 182 ч) а дезлоратадина — от 11 до 39 ч (в среднем 175 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в дна раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания:

— Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов связанных с этими заболеваниями — чихания зуда слизистой оболочки носа ринореи ощущения жжения и зуда в глазах слезотечения;

— хроническая идиопатическая крапивница;

— кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 6 лет;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— Тяжелые нарушения функции печени;

— беременность.

Беременность и лактация:

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена.

Применять препарат в период беременности следует только тогда когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко поэтому при назначении препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь не разжевывая запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи.

Взрослым в том числе пожилым и детям от б лет (с массой тела более 30 кг) — по 10 мг таблетка) 1 раз в день.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить уменьшенную дозу препарата: 10 мг (1 таблетка) через день.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет принимавших лоратадин более часто чем в группе плацебо наблюдались головная боль (27 %) нервозность (23 %) утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления наблюдавшиеся чаще чем при применении плацебо («пустышки») встречались у 2 % пациентов принимавших лоратадин.

У взрослых при применении лоратадина более часто чем в группе плацебо отмечались головная боль (06 %) сонливость (12 %) повышение аппетита (05 %) и бессонница (01 %). Кроме того в пострегистрационном периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10000) о головокружении утомляемости сухости во рту желудочно-кишечных расстройствах (тошнота гастрит) аллергических реакциях в виде сыпи анафилаксии включая ангионевротический отек алопеции нарушении функции печени ощущении сердцебиения тахикардии и судорогах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Сонливость тахикардия головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение

Симптоматическое промывание желудка (предпочтительно 09% раствором натрия хлорида) прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой).

Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата Лоратадин.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови но это повышение не является клинически значимым в том числе по данным ЭКГ.

Особые указания:

Препарат Лоратадин следует отменить не менее чем за 48 часов до проведения кожных аллергических проб так как лоратадин может оказывать влияние на их результаты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и из-за риска возникновения сонливости.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ВЕРТЕКС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Лоратадин-ВЕРТЕКС – противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме таблеток: почти белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской (10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки по 10 шт. либо 1 упаковка по 20 или 30 шт., а также инструкция по применению Лоратадина-ВЕРТЕКС).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: лоратадин – 10 мг;
• дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят, тип А), лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением с выраженным антигистаминным эффектом и входит в группу селективных блокаторов периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Характеризуется быстро проявляющейся, продолжительной противоаллергической активностью. После перорального приема антигистаминный эффект Лоратадина-ВЕРТЕКС проявляется через 0,5 ч, достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Активное вещество при использовании в рекомендованных дозах не воздействует на центральную нервную систему (ЦНС), практически не проявляет седативный и антихолинергический эффекты, т. е. не приводит к появлению сонливости и не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

Показатели жизненно важных функций, результаты лабораторных исследований или электрокардиографии, а также данные физикального осмотра на фоне длительного курса терапии не претерпевают значимых изменений. Прием Лоратадина-ВЕРТЕКС не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лекарственное средство не блокирует обратный захват норадреналина, не обладает значимым влиянием на Н2-гистаминовые рецепторы. Практически не наблюдается воздействия лоратадина на функцию водителя ритма и деятельность сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме (Cmax) лоратадина после перорального приема отмечается через 1–1,5 ч, а его активного производного (дезлоратадина) – через 1,5–3,7 ч. Одновременный прием пищи приводит к увеличению периода достижения Cmax (Tmax) в среднем на 1 ч, но на эффективность лекарственного средства это не влияет.

С белками плазмы крови лоратадин и его активный метаболит дезлоратадин связываются на 97–99% и 73–76% соответственно. Стационарные концентрации (Css) лоратадина и дезлоратадина в плазме крови фиксируются на пятый день приема. Препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется активное вещество в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени – CYP2D6. В результате метаболической трансформации образуется активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин (дезлоратадин).

Элиминируется препарат на протяжении более 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов: около 40% введенной перорально дозы – через почки и около 42% – через кишечник. В среднем экскретируется почками на протяжении 24 ч после приема 27% полученной дозы, при этом в неизмененном виде – менее 1%. Периоды полувыведения (Т1/2) лоратадина и дезлоратадина приблизительно составляют 8,4 ч (3–20 ч) и 28 ч (8,8–92 ч) соответственно.

При наличии хронических патологий почек Cmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) лоратадина и его активного производного возрастают по сравнению с этими показателями при нормальной функции почек. При этом Т1/2 лоратадина и его метаболита у пациентов с хроническими болезнями почек аналогичны таковым у здоровых пациентов. Лечение гемодиализом у больных с хронической почечной недостаточностью не приводило к изменениям фармакокинетики лоратадина и дезлоратадина.

При наличии алкогольного поражения печени AUC и Cmax лоратадина и дезлоратадина повышались в 2 раза по сравнению с данными показателями при нормальной печеночной функции. При этом у активного вещества и его метаболита Т1/2 возрастает на фоне усугубления тяжести заболевания.

У здоровых взрослых добровольцев и добровольцев пожилого возраста фармакокинетические профили действующего вещества и его активного метаболита были сопоставимы. У пожилых пациентов Т1/2 лоратадина и дезлоратадина приблизительно составляют 18,2 ч (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–39 ч) соответственно.

Показания к применению

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит – в целях устранения обусловленных данными заболеваниями симптомов, таких как зуд слизистой оболочки носа, чихание, ринорея, слезотечение, ощущение зуда и жжения в глазах;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (препарат содержит моногидрат лактозы);
• возраст до 3 лет и вес тела менее 30 кг;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость или гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (использовать Лоратадин-ВЕРТЕКС нужно с осторожностью):

• беременность;
• тяжелые нарушения печеночной функции.

Лоратадин-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лоратадин-ВЕРТЕКС принимают перорально, независимо от времени приема пищи. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Детям старше 3 лет, подросткам и взрослым пациентам рекомендуется принимать препарат 1 раз в сутки в дозе 10 мг (1 таблетка).

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени требуется принимать Лоратадин-ВЕРТЕКС в сниженной дозе – через день по 10 мг (1 таблетке).

Побочные действия

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие дети 2–12 лет, в группе, получавшей лоратадин, наиболее часто, по сравнению с группой плацебо, отмечались такие нарушения, как утомляемость (1%), нервозность (2,3%), головная боль (2,7%). У взрослых в процессе исследований нежелательные эффекты наблюдались у 2% пациентов, получавших антигистаминный препарат. Наиболее часто у пациентов из данной группы, при сравнении с лицами, принимавшими плацебо, возникали бессонница (0,1%), усиление аппетита (0,5%), головная боль (0,6%) и сонливость (1,2%).

Также в пострегистрационном периоде крайне редко фиксировались сообщения о следующих побочных реакциях: сухость во рту, утомляемость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства (включая тошноту, гастрит), ощущение сердцебиения, увеличение веса тела, алопеция, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия, тахикардия, нарушения функции печени, судороги.

Передозировка

К симптомам передозировки Лоратадина-ВЕРТЕКС могут относиться сонливость, головная боль, тахикардия. При подозрении на передозировку необходимо безотлагательно обратиться к врачу для назначения симптоматического и поддерживающего лечения. Возможно проведение промывания желудка и введение адсорбентов (измельченного активированного угля с водой). Препарат не элиминируется с помощью гемодиализа. После оказания пациенту неотложной помощи следует продолжить наблюдение за его состоянием.

Особые указания

При необходимости проведения кожных аллергических тестов требуется прекратить принимать Лоратадин-ВЕРТЕКС не менее чем за 48 ч до их начала, поскольку препарат может оказать влияние на результаты этих проб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отрицательного влияния лоратадина на способность к управлению автомобильным транспортом или другой потенциально опасной и сложной техникой не обнаружено. Однако в отдельных случаях на фоне приема таблеток Лоратадин-ВЕРТЕКС возможно развитие сонливости и головной боли, что может повлиять на способность к выполнению этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования лоратадина у беременных не определена. Терапия Лоратадином-ВЕРТЕКС во время беременности возможна только в том случае, если предполагаемая польза от лечения для будущей матери значительно превышает возможную угрозу для плода.

Установлено что дезлоратадин, также как и лоратадин, выделяются с материнским молоком, вследствие этого при необходимости применения Лоратадина-ВЕРТЕКС в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Детям младше 3 лет и с весом тела менее 30 кг прием Лоратадина-ВЕРТЕКС противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек изменять режим дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени требуется принимать антигистаминный препарат в сниженной дозе – через день по 10 мг (1 таблетке).

Применение в пожилом возрасте

Проводить коррекцию дозы Лоратадина-ВЕРТЕКС лицам пожилого возраста нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• кетоконазол, циметидин, эритромицин: наблюдается возрастание плазменного содержания лоратадина и его метаболита в крови, однако оно не относится к клинически значимым, включая результаты ЭКГ;
• этанол: не отмечается усиления действия этого вещества на ЦНС.

Аналоги

Аналогами Лоратадина-ВЕРТЕКС являются Лоратадин, Эролин, Лоратадин-OBL, Кларифер, Лоратадин Штада, Кларидол, ЛораГЕКСАЛ, Алерприв, Лоратадин-АКОС, Ломилан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине-ВЕРТЕКС

На специализированных сайтах пациенты отставляют в большинстве случаев положительные отзывы о Лоратадине-ВЕРТЕКС. Антигистаминный препарат продемонстрировал эффективность при снятии симптомов аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также при лечении хронической идиопатической крапивницы. К достоинствам средства относят доступную цену, удобный режим дозирования и минимальное развитие неблагоприятных явлений.

В редких случаях отмечают недостаточный или кратковременный эффект Лоратадина-ВЕРТЕКС и появление сонливости на фоне его приема.

Цена на Лоратадин-ВЕРТЕКС в аптеках

Средняя цена на Лоратадин-ВЕРТЕКС в форме таблеток (10 мг) составляет 80 руб. за 30 шт. в упаковке.