Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Лекарственная форма: &nbspраствор для внутривенного введения Состав:

На 1 мл:

Действующее вещество: магния сульфата гептагидрат — 250,0 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство АТХ: &nbsp

A.12.C.C Препараты магния

Фармакодинамика:

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения. Длительность действия при внутривенном введении — 30 мин.

Фармакокинетика:

Равновесная концентрация (Css) — 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке создаются концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.

Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отека мозга).

— Полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»).

— Эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии).

— Тетания матки.

— Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).

— Гипомагниемия (в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада) I-III степени, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 часа до родов), состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью:

Миастения, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата противопоказано в предродовый период (за 2 часа до родов).

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно медленно или капельно). Пациент должен находиться в положении лёжа.

Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и содержания ионов магния в сыворотке крови.

При гипертонических кризахвводят внутривенно (медленно в течение около 5 минут!) 5-20 мл раствора магния сульфата 250 мг/мл.

Для купирования аритмий внутривенно вводят 1-2 г (4-8 мл препарата) в течение около 5 минут, возможно повторное введение.

Преэклампсия и эклампсия.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г (8-16 мл препарата) через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — 1-2 г (4-8 мл препарата) в час.

Тетания матки. Доза насыщения — 4 г (16 мл препарата) через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — сначала 1-2 г (4-8 мл препарата) в час, позже — 1 г (4 мл препарата) в час (можно вводить капельно 24-72 ч).

Гипомагниемия.

У новорожденных. Суточная доза — 0,2-0,8 мг/кг внутривенно медленно.

У взрослых.Лёгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенного всасывания в желудке и др.). Суточная доза — 1-2 г (4-8 мл препарата). Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема.

У взрослых. Тяжёлая. Начальная доза — 5 г (20 мл препарата) внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)). Дозируют в зависимости от содержания ионов магния в сыворотке крови.

При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания.

При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены.

Побочные эффекты:

Замедление частоты дыхания, одышка, острая недостаточность кровообращения, ослабление рефлексов, гиперемия, выраженное снижение артериального давления, гипотермия, ослабление мышечного тонуса, атония матки, гипергидроз, тревога, выраженная седация, полиурия, урежение частоты сердечных сокращений, изменения в электрокардиограмме.

Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к коже лица, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5- 5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Передозировка:

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение артериального давления, брадикардия, угнетение дыхания и деятельности центральной нервной системы.

Лечение: следует внутривенно медленно ввести 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5-10 мл, произвести оксигенотерапию, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина (новокаина) гидрохлоридом, салицилатами и тартратами, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция.

Особые указания:

Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.

Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.

Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.

Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов.

При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем, что препарат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный

не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-003835 Дата регистрации:14.09.2016 Дата окончания действия:14.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspСИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: &nbsp25.03.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Магния сульфат
  • Фармакологическая группа вещества Магния сульфат
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Магния сульфат
  • Фармакология
  • Применение вещества Магния сульфат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Магния сульфат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Магния сульфат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Магния сульфат

Структурная формула

Русское название

Магния сульфат

Английское название

Magnesium sulfate

Латинское название вещества Магния сульфат

Magnesii sulfas (род. Magnesii sulfatis)

Брутто-формула

MgSO4

Фармакологическая группа вещества Магния сульфат

  • Макро- и микроэлементы
  • Вазодилататоры
  • Седативные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E61.2 Недостаточность магния
  • E61.7 Недостаточность многих элементов питания
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I49 Другие нарушения сердечного ритма
  • K59.0 Запор
  • K81 Холецистит
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K83.0 Холангит
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • O15 Эклампсия
  • O60 Преждевременные роды
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R29.0 Тетания
  • R33 Задержка мочи
  • R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
  • T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений
  • T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
  • T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений
  • T57.8 Токсическое действие других уточненных неорганических веществ
  • Z54 Период выздоровления

Код CAS

7487-88-9

Характеристика вещества Магния сульфат

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.

Фармакология

Фармакологическое действие — токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное.

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3-4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение вещества Магния сульфат

Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ. Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1-2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

Побочные действия вещества Магния сульфат

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2-3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5-5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4-5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5-6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие

Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС. Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

Передозировка

Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5-10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).

Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно 1-2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут).

Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым — по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного — по 1 ст.ложке 20-25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5-10 мл 5-10% раствора).

Меры предосторожности вещества Магния сульфат

При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия c действующим веществом Магния сульфат

Источник

Читайте также:  Аллергия на ветер