Опасная «побочка». Аллергия на Цефотаксим
Содержание статьи
Николай Аосский: «Желая помочь больному любимому человеку, как часто мы даем ему лекарство, вредное для него». Мы привыкли, что медикаменты призваны спасать нам жизни, но иногда их действие непредсказуемо. Они могут не только не помочь или доставить море проблем, но и случайно забрать жизнь. Цефотаксим может вызвать аллергию, последствия которой могут быть плачевными.
Суть недуга
Цефотаксим – это современный высокоэффективный полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов 3 поколения.
Применяется парентерально в таких областях, как пульмонология, дерматовенерология, абдоминальная и торакальная хирургия.
Действующее вещество препарата обладает высокой аллергенной активностью. Патологические реакции развиваются у 3% людей, принимающих препарат для лечения бактериальных инфекций.
Причины
Причина развития аллергии – попадание Цефотаксима в системный кровоток сенсибилизированного организма после внутривенного или внутримышечного введения.
Под термином «сенсибилизация» подразумевается повышенная реактивность организма к данному аллергену. То есть встреча человека и антибиотика уже произошла ранее, и запустился сложный механизм синтеза иммунных клеток.
После повторного введения Цефотаксима накопленная «армия» клеток иммунной системы начинает атаковать антиген и выделяет ряд биологически активных веществ, разрушающих всё на своём пути: серотонин, брадикинин, гистамин, лейкотриены, различные интерлейкины и др. Этот процесс называется аллергической реакцией I типа.
Симптомы
В большинстве случаев преобладают общие клинические проявления, так как Цефотаксим быстро попадает в крупные сосуды и разносится по всему организму. Как проявляется аллергия:
- Крапивница – возникает в 80% случаев при развитии аллергии на данный антибиотик. Кожные покровы и слизистые равномерно покрываются пятнисто-папулёзной сыпью, как на фото выше. Через несколько часов на месте первичных высыпаний образуются пузырьки с мутноватым содержимым – буллы, которые могут сливаться. Как правило, сыпь сопровождается зудом и незначительным повышением температуры. Проходит практически бесследно и не несёт опасности для жизни человека.
- Синдром Стивенса-Джонсона. Представляет собой крайне опасное токсико-аллергическое заболевание. Спустя несколько минут после приёма антибиотика на коже и слизистых оболочках появляются высыпания, на их месте образуются пузырьки, которые лопаются и оставляют массивные эрозированные поверхности. Состояние сопровождается ужасной болью в мышцах и суставах, а также повышением температуры до 39-41 градусов.
- Анафилактический шок. Развивается в результате резкого падения АД и уменьшения объёма циркулирующей крови ввиду системного расширения сосудов и повышения их проницаемости, что приводит к образованию массивных отёков. Человек бледнеет, покрывается холодным липким потом и теряет сознание.
- Ангионевротический отёк – самая безобидная, но в том же время самая опасная анафилаксия из-за своей неизвестности. Любая часть тела значительно отекает, начиная с кожи и подкожно-жировой клетчатки и заканчивая мышцами и фасциями. В результате может произойти сдавление жизненно важных органов (трахеи, сердца и т.п.), что приведёт к смерти.
Гораздо реже развиваются местные симптомы в месте проведения инъекции антибиотика. Обычно они проходят в течение нескольких часов и не причиняют особого дискомфорта.
К ним относятся:
- зуд;
- жжение;
- отёк;
- гиперемия;
- боль.
Симптоматика течения аллергических реакций у ребенка и взрослого практически одинакова. Исключение – дети до 6 лет. У них, как правило, иммунная система не до конца развита и не может «ограничить» воспалительный процесс, также у детей не созрели барьерные ткани. В результате аллергическая реакция развивается более быстро и охватывает более широкие области.
Диагностика
Диагностика крайне проста и уже после сбора анамнеза и общего осмотра врачу удаётся поставить диагноз и выяснить причины аллергии. Характерно острое начало практически сразу после введения Цефотаксима.
Могут быть применены дополнительные методы для установления конкретного источника аллергии:
- ОАК. В крови повышается уровень эозинофилов.
- Биохимический анализ крови. Позволяет определить степень активности аллергического процесса и поражения других органов.
- Определение аллерген-специфических иммуноглобулинов (IgE) в крови.
- Проведение кожных скарификационных проб.
Это «базовый» набор. Существует ещё более десятка методов исследования, но их цена крайне высока, а эффективность вызывает сомнения.
Лечение
Лечение всех системных анафилактических состояний проводится в стационаре в палате интенсивной терапии или в реанимации под пристальным наблюдением врача. Крапивницу и местные реакции можно лечить в домашних условиях, посещая аллерголога или терапевта амбулаторно.
При аллергии на Цефотаксим назначаются:
- Антигистаминные препараты. Это базовая линия борьбы с аллергией. Для детей рекомендованы Зиртек, Кларитин, Кестин. Для взрослых – Тавегил, Супрастин, Лоратадин.
- Глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон). Назначаются при тяжёлом течении патологического процесса. Применяются в виде мазей, таблеток, уколов и внутривенных вливаний.
Существуют также народные методы лечения аллергии на Цефотаксим, но их эффективность крайне сомнительна. Средства могут использоваться только в составе комплексной терапии, основу в любом случае составляют лекарства. Популярны следующие народные рецепты:
- Холодные примочки с отварами противовоспалительных трав (например, ромашки) к местам высыпаний.
- Употребление настоев ромашки, календулы или лимонника китайского.
- Приём активированного угля в дозах, превышающих медицинские. По 1 таблетке на 10 кг массы тела в течение 10 дней непрерывно.
Профилактика
Все профилактические мероприятия могут быть первичными и вторичными. Ко второй группе относятся:
- Предупреждение попадания аллергена в организм.
- Соблюдение гипоаллергенной диеты с исключением цитрусовых, молока, какао-продуктов и ярких овощей и фруктов (красных, оранжевых).
- Регулярная влажная уборка помещения минимум 2 раза в сутки.
Для предупреждения аллергических реакций на новые вещества необходимо вести здоровый образ жизни и укреплять иммунную систему. Этому способствуют:
- регулярные прогулки на свежем воздухе;
- посильные физические нагрузки;
- соблюдение режима правильного питания (в количественном и качественном соотношении);
- отказ от вредных привычек (алкоголь, курение, наркотики).
Чем заменить
Цефотаксим относится к группе Цефалоспорнов, поэтому в целях профилактики перекрестной аллергии запрещено принимать любые препараты из данной группы. В качестве альтернативы можно применять антибиотики, не уступающие по широте антимикробного действия:
- Азитромицин;
- Гентамицин;
- Левомицетин.
Интересно! Перекрестная аллергия – это аллергия на разные вещества, которые имеют общие структурные элементы (белки, химические частицы и т.п.). Например, на пыльцу березы и грецкий орех или на Цефотаксим и Цефазолин. При этом симптомы реакции на разные аллергены не различаются.
Полезное видео – в чем опасность
Видео о симптомах и последствии аллергии на антибиотики.
Выводы
Даже самые необходимые лекарства, спасающие организм в период манифестации тяжёлых бактериальных инфекций, могут причинить колоссальный вред и даже убить. Нужно не только знать о возможности развития аллергии, но и уметь её вовремя диагностировать и принимать своевременные лечебные меры.
Источник
Цефотаксим инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax — 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
Vd – 0.25-0.39 л/кг.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Источник
Цефотаксим 1000 — Деко — инструкция по применению
Аналоги, статьи
Комментарии
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Цефотаксим
Торговое наименование препарата
Цефотаксим
Международное непатентованное наименование
Цефотаксим
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) — 1,0 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета .
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD01
Фармакодинамика:
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas cepacia).
* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика:
У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.
После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 05 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100% при внутримышечном введении — 90-95%.
Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-15 ч — при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1) обладающего антибактериальной активностью и неактивных метаболитов (М2 М3).
Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% — в неизмененном виде около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником.
У пожилых пациентов старше 80 лет период полувыведения цефотаксима увеличивается до 25 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется а период полувыведения не превышает 25 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 075 до 15 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 14 до 64 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит) дыхательных путей и ЛОР-органов мочевыводящих путей костей суставов кожи и мягких тканей органов малого таза гонорея инфицированные раны и ожоги перитонит сепсис абдоминальные инфекции эндокардит болезнь Лайма сальмонеллёзы инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических акушерско-гинекологических на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к цефотаксиму другим цефалоспоринам;
— для форм содержащих в качестве растворителя лидокаин:
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- внутривенное введение;
- дети в возрасте до 25 лет (внутримышечное введение)
С осторожностью:
У пациентов имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы «Особые указания» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Беременность и лактация:
Беременность
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования проведенные на животных не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно.
Доза способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:
— при инфекциях легкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции чувствительности возбудителя и состояния пациента.
— при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки разделенная на 3-4 введения.
— при инфекциях вызванных Pseudomonas spp. суточная доза должна быть более 6 г.
Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг:
— обычная доза составляет 100-150 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения.
При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг в сутки.
Новорожденные:
— доза составляет 50 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях
— доза 150-200 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения.
При гонорее:
— 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции):
— вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену:
— внутривенно вводят 1 г препарата затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности:
— в случаях когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения т.е. вместо 1 г каждые 12 ч — 05 г каждые 12 ч вместо 1 г каждые 8 ч — 05 г каждые 8 ч вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 09% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%) часто (≥ 1% и < 10%) нечасто (≥ 01% и < 1%) редко (≥ 001% и < 01%) очень редко (< 001%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
Со стороны нервной системы:
нечасто: судороги
частота неизвестна: энцефалопатия (например нарушение сознания нарушения двигательной активности) головная боль головокружение
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина особенно при сочетанном применении с аминогликозидами
частота неизвестна: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: диарея
частота неизвестна: тошнота рвота боль в животе псевдомембранозный колит
Со стороны органов кроветворения:
нечасто: лейкопения эозинофилия тромбоцитопения
частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения нейтропения агранулоцитоз гемолитическая анемия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)
Со стороны иммунной системы:
нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь зуд лихорадка лейкопения повышение активности «печеночных» ферментов затрудненное дыхание дискомфорт в области суставов. Следует учитывать что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания по поводу которого пациент получает лечение.
частота неизвестна: анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм анафилактический шок
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) лактатдегидрогеназы (ЛДГ) гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ) щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.
частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой)
Со стороны кожных покровов:
нечасто: сыпь зуд крапивница
частота неизвестна: мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез
Прочие:
частота неизвестна: суперинфекции
Как и при назначении других антибиотиков применение цефотаксима особенно длительное может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом следует принять соответствующие меры.
Местные реакции и общие расстройства:
часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении)
нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения включая флебит/ тромбофлебит
частота неизвестна: при внутримышечном введении если в качестве растворителя применяется лидокаин возможно развитие системных реакций связанных с лидокаином особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.
Передозировка:
Симптомы: судороги энцефалопатия (в случае введения больших доз особенно у больных с почечной недостаточностью) тремор нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.
Как и в случае применения других цефалоспоринов цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид аминогликозиды).
Указания по совместимости:
Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе аминогликозидами) как в одном шприце так и в одном инфузионном растворе.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций 09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы раствор Рингера лактат Йоностерил.
Особые указания:
Анафилактические реакции
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез реакции гиперчувствительности к Р-лактамным антибиотикам).
Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции развивающиеся в данной ситуации могут быть серьезными или даже фатальными.
У пациентов в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.
В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 01 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления а также внутривенное введение плазмозаменителей человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем — внутривенное введение глюкокортикостероидов (например 250-1000 мг гидрокортизона) однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких ингаляция кислородом введение антигистаминных лекарственных препаратов.
Заболевания вызванные Clostridium difficile (псевдомембранозный колит)
Диарея особенно тяжелая и/или длительная развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками особенно широкого спектра действия может быть симптомом заболевания вызванного Clostridium difficile наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого но возможно и фатального заболевания подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.
Применение лидокаина в качестве растворителя
При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию представленную в разделе «Противопоказания».
Скорость введения
Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефот?