Памятка для пациентов с непереносимостью нестероидных противовоспалительных средств

Нимесулид — хороший и безопасный выбор для пациентов с непереносимостью других НПВП.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) назначаются для лечения многих состояний и заболеваний, когда требуется комплекс эффектов — обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих. Но встречаются пациенты с аллергией на подобные препараты. Что выписывать в таком случае?

Патогенез аллергии на НПВП

Основной механизм действия этого класса препаратов — ингибирование фермента циклооксигеназы. ЦОГ участвует в синтезе простагландинов и тромбоксанов из арахидоновой кислоты. ЦОГ существует в нескольких изоформах.

• ЦОГ-1 — конституциональный (постоянно активный) фермент, участвующий в синтезе защитных простагландинов, которые необходимы для поддержания нормальной функции почек, целостности слизистой оболочки желудка, гемостаза и аутокринной реакции на циркулирующие гормоны.
• ЦОГ-2 — индуцибельный фермент, важный в патогенезе воспалительных процессов.

Ингибирование ЦОГ-1 нарушает защитную функцию слизистой оболочки желудка и функцию тромбоцитов. Ингибирование ЦОГ-2 приводит к противовоспалительному и анальгезирующему эффекту НПВП. Лекарства, которые являются мощными ингибиторами ЦОГ-2 и в меньшей степени ингибируют ЦОГ-1, обладают сильным противовоспалительным действием и дают значительно меньше побочных эффектов на слизистую оболочку желудка и почки.

Поскольку НПВП часто прописываются врачами, продаются без рецепта и часто используются пациентами неправильно, может возникнуть гиперчувствительность к этой группе: анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница и различные поражения кожи. Патогенез гиперчувствительности к НПВП до конца не выяснен, рассматриваются несколько механизмов патогенеза.

Бронхоспазм

Некоторые пациенты испытали аллергические реакции на пиразолоны, аспирин, соединения антраниловой кислоты и дикофенак. Могут возникнуть реакции с клеточными механизмами аллергии и IgE. В первом случае реакции проявляются в виде контактного аллергического и фотоаллергического дерматита. Спектр IgE-индуцированных реакций варьируется от острой крапивницы или ангионевротического отека до анафилактического шока.

Наиболее частой причиной аллергических реакций на НПВП является не иммунная гиперчувствительность, а неспецифическая активация базофилов и тучных клеток и активация компонентов комплемента, что в первую очередь связано с ингибированием ферментов ЦОГ.

Это объясняет патогенез бронхиальной астмы, вызванной приемом НПВП. Ингибирование ферментов ЦОГ нарушает баланс циклооксигеназ и липоксигеназ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к меньшему производству бронходилататора простагландина PGE 2 и большему количеству бронхоконстриктивных лейкотриенов C 4 и D 4.

Нимесулид альтернатива при аллергии к другим НПВП

Нимесулид — сульфонанилидный нестероидный противовоспалительный препарат, который избирательно ингибирует циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2). Таким образом, нимесулид может быть отличным выбором для пациентов с непереносимостью НПВП.

Нимесулид

Результаты исследования, направленного на оценку переносимости нимесулида у взрослых пациентов с непереносимостью НПВП, показали интересные результаты.

Слепое плацебо-контролируемое исследование включало 171 пациента. Им давали различные препараты. У 130 пациентов была аллергическая кожная реакция, у 58 была аллергическая респираторная реакция, а у 17 пациентов была аллергия с респираторными и кожными симптомами. Чаще всего они были вызваны аспирином (86% случаев), пиразолонами (61%) и дикофенаком (30%).

В исследовании всем пациентам давали два раза в день в течение трех разных дней (с перерывом от 7 до 14 дней): плацебо и плацебо в первый день, нимесулид 5 и 50 мг во второй день и нимесулид 50 и 150 мг в третий день. И плацебо, и нимесулид вводили в виде пероральных капсул (делеция). Дозы вводили с часовым перерывом.

Перед приемом лекарства и через 3 часа после него измерялись артериальное кровяное давление, частота сердечных сокращений (CHF) и максимальная скорость выдоха (PEF). Больных астмой дополнительно проверяли на ОФВ через 1 и 24 часа. Пациент считался непереносимым к нимесулиду, если наблюдались крапивница, ангионевротический отек, ринит, глазные симптомы или снижение ОФВ1 на 20%. Пациенты, у которых не развились аллергические реакции, наблюдались в течение 18 месяцев.

• Двадцать пять пациентов (15%) не переносили нимесулид (тест на переносимость был отрицательным). Чаще всего сообщалось о крапивнице, ангионевротическом отеке, астме, рините и зуде.
• У 20 пациентов (т.е. 80% группы с непереносимостью нимесулида) аллергические реакции возникали только после приема самых высоких доз (150 мг) нимесулида.
• У 14 пациентов признаки непереносимости появились в течение первых 2 часов. 8 пациентов в течение 3-6 часов и 4 в течение 6 часов после приема препарата.

82 пациента получали нимесулид в течение дополнительных 18 месяцев для подавления воспаления. Из них 93% хорошо переносили этот препарат и у 7% после многократного приема нимесулида возникали эпизоды крапивницы и ангионевротического отека, подобные тем, которые наблюдались при применении других НПВП.

Результаты этого исследования показывают, что лечение нимесулидом переносится хорошо у 85% пациентов с непереносимостью других НПВП. Это согласуется с данными других ученых.

Чуть меньше данных о переносимости более длительного лечения нимесулидом. Поэтому было выполнено другое исследование с участием 625 пациентов, у которых развились аллергические реакции на один или несколько НПВП (таблица 1).

Все пациенты получали тестовые дозы нимесулида, которые хорошо переносились всеми пациентами. В первый день исследования были даны плацебо. На следующий день дозу нимесулида увеличили до общей терапевтической суточной дозы 100 мг нимесулид (10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг) и препарат вводили с перерывами. Крапивница развилась в первые сутки всего у 2,1 % пациентов, получавших нимесулид. Остальные 97,9% пациентов принимали нимесулид от 15 дней до 4 месяцев после введения тестовой дозы и у них не развилось аллергических реакций.

У пациентов, у которых развилась аллергическая реакция на нимесулид (хотя в этом исследовании их было очень мало), были выявлены три значимых фактора риска:

• хроническая крапивница в анамнезе (p <0,05; относительный риск 77,6);
• гиперчувствительность к антибактериальным средствам (p < 0,05; относительный риск 11,5);
• гиперчувствительность более чем к одной группе НПВП.

Хроническая крапивница

Тот факт, что пациенты, чувствительные к нимесулиду, также могут быть чувствительны к антибактериальным средствам, подтверждается предыдущими данными других ученых. Это означает, что такие люди чувствительны ко многим лекарствам; восприимчивость к нескольким неродственным веществам, скорее всего, связана с неиммунными механизмами.

В прошлом было известно, что существует связь между гиперчувствительностью к НПВП и хронической крапивницей. И, судя по результатам описанного исследования, одним из факторов риска восприимчивости к нимесулиду является хроническая крапивница в анамнезе.

Наконец, у трех из четырех пациентов, чувствительных к нимесулиду, была диагностирована атопия. Но данных, объясняющих связь между гиперчувствительностью к НПВП и атопией, пока нет. В последнем случае специфический IgE вырабатывается в ответ на общие аллергены, тогда как гиперчувствительность к НПВП обычно объясняется неиммунными механизмами. Одна из гипотез объясняет, что гены атопии и гены синтетазы LTC4 у этих пациентов находятся в одной хромосомной области.

Резюме

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) используется в большинстве стран почти 10 лет. Традиционно функциональная группа НПВП — карбоксильная, енольная или гидроксильная. Функциональная группа молекулы нимесулида — сульфилид. Это обеспечивает эффективность и безопасность этого препарата в борьбе с воспалительными процессами.

Нимесулид считается более эффективным или, по крайней мере, таким же эффективным, как другие НПВП, но переносится лучше из-за редких побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Доказано, что этот препарат безопасен и эффективен при лечении многих патологических состояний, характеризующихся воспалением и болью: остеоартроз, псориатический артрит, тендинит и бурсит, послеоперационная боль, первичная дисменорея.

Механизмы действия нимесулида следующие:

• Слабо подавляет ЦОГ-1, но сильно ингибирует ЦОГ-2; это может объяснить не только его противовоспалительное действие, но и редкие побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт.
• Подавляет продукцию супероксид-анионов в нейтрофилах, не снижая их фагоцитарной и хемотаксической активности.
• Инактивирует радикалы кислорода, которые являются цитотоксичными и поддерживают воспалительные процессы. Считается, что противовоспалительный эффект нимесулида связан не столько с ингибированием ЦОГ-2, сколько с инактивацией кислородных радикалов и ингибированием образования супероксид-анионов.
• Подавляет выработку факторов активации тромбоцитов и лейкотриена C4 в эозинофилах.
• Обладает антианафилактическим и антигистаминным действием: он конкурентно подавляет действие гистамина на рецепторы H 1. Антигистаминные и антианафилактические эффекты нимесулида были изучены у пациентов с аллергической астмой и ринитом. Было показано, что он уменьшает выделения из носа, чихание.

Механизм действия нимесулида

Благодаря этим свойствам нимесулид может применяться у пациентов с аллергическими реакциями на другие НПВП. Все авторы, изучавшие толерантность пациентов к лечению нимесулидом, сообщают, что пациенты хорошо переносят препарат и что частота нежелательных явлений и аллергических реакций очень низкая.

Таким образом, нимесулид является эффективной и безопасной альтернативой при аллергии на НПВП. Но его следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической крапивницей в анамнезе, гиперчувствительностью к антибактериальным средствам и гиперчувствительностью к более чем одному НПВП.

Источники: Smith, WL; ДеВитт, Д.Л. Биохимия эндопероксида простагландина H-синтазы-1 и синтазы-2 и их дифференциальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам. Семин. Нефрол. 1995; Frolich, JC. Классификация НПВП по относительному ингибированию изоферментов циклооксигеназы. TiPS 1997; Стивенсон, Д. Д.; Саймон Р.А. Чувствительность к аспирину и нестероидным противовоспалительным средствам при аллергии. Принципы и практика, 5-е изд.; Миддлтон, Э., Рид, С.Е., Эллис, Э.Ф. и др., Ред.; Ежегодник Мосби, 1998; Famaey JP. Фармакологические данные in vitro и in vivo селективного ингибирования циклооксигеназы-2 нимесулидом: обзор. Inflamm Res 1997; Бьянко С., Робуши М., Петриньи Г. и др. Эффективность и переносимость нимесулида у пациентов с астмой, не переносящих аспирин. Препараты 1993; Испано М., Фонтана А., Сцибилия Дж., Ортолани С. Пероральное введение альтернативных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и парацетамола у пациентов с непереносимостью этих средств. Препараты. 1993; Андри Л., Сенна Г. Е., Бетели С. и др. Переносимость нимесулида у пациентов с чувствительностью к аспирину. Энн Аллерджи 1994; А. Валеро Сантьяго *, М.А. Гонзолез-Моралес, Э. Март_ Гуада’о и GETNIA. Переносимость нимесулида у пациентов с непереносимостью НПВП. Аллергия. 2003; Passalacqua, G.; Альбано, М.; Buffoni, S. Безопасность нимесулида в качестве альтернативного препарата у пациентов с побочными реакциями на лекарства. J. Allergy Clin. Иммунол. 1995.

Источник

Как правильно выбрать обезболивающий препарат? Чем одно средство отличается от других? Давайте обсудим.

Простые обезболивающие средства

Это препараты на основе одного действующего вещества. Пожалуй, самым популярным таким обезболивающим препаратам является Анальгин

АНАЛЬГИН

Аналоги: баралгин

Быстрый, стойкий обезболивающий эффект. Помимо обезболивающего, обладает также противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Выпускается в виде свечей, растворов для инъекций и таблеток.

За счёт блокирования рецепторов хорошо справляется с головной и зубной болью, а также несколько облегчает боль в животе, возникающую при спазмах гладкой мускулатуры.

Анальгин — неоднозначный препарат. Несмотря на несомненную эффективность обладает рядом неприятных побочных эффектов, из-за которых запрещен во многих странах. В частности, суточная доза не должна превышать 2 грамм, то есть 4 таблеток в сутки, превышение дозировки анальгина чревато серьезными последствиями для здоровья.

В составе комбинированных анальгетиков анальгин присутствует в меньшей дозе, поэтому прием таких препаратов более оправдан.

Препарат противопоказан при беременности и лактации. Детям анальгин стоит давать только по назначению врача. Не рекомендуется применять анальгин вместе с другими анальгетиками, контрацептивными гормональными средствами, препараты на основе пенициллина и ряда других средств. Сочетание этих лекарств с анальгином приводит к усилению их токсичности. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Анальгин».

АСПИРИН

(Аналоги: упсарин, ацетилсалициловая кислота)

Лекарство комплексного воздействия — жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное. Применяется при гриппе, других простудных и инфекционных заболеваниях, воздействуя при этом непосредственно на очаг воспаления.

К недостаткам можно отнести его невозможность его использования при проблемах с желудком или кишечником.

Аспирин обладает кроверазжижающим эффектом, а поэтому не советуем пить его при менструальных болях.

Чтобы минимизировать вред органам пищеварения, аспирин рекомендуют принимать только после еды и запив большим количеством воды или молока. Аспирин в виде шипучих таблеток, растворимых в воде, менее вреден для пищеварительного тракта.

Аспирин необходимо принимать с крайней осторожностью людям, страдающим гастритом, язвенной болезнью желудка, астмой, аллергией, хроническими заболеваниями внутренних органов (почки, печень), гипертонией.

Противопоказан он для беременных и кормящих женщин, а также для детей младше 15 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Аспирин».

ПАРАЦЕТАМОЛ

(Аналоги: панадол, эффералган, цефекон)

Популярное и эффективное лекарство, обладающее малой токсичностью. Основной эффект препарата — жаропонижающий, но он также может использоваться как лекарство от средних и небольших болей.

Хорошо помогает при мигрени, зубной и мышечной боли, прорезывании зубов у ребенка.

Парацетамол в виде шипучих таблеток или суспензии более эффективен.

К недостаткам стоит отнести низкий противовоспалительный эффект и побочные действия на печень и почки. Также нужно отметить, что парацетамол плохо сочетается с алкогольными напитками.

С осторожностью и только с разрешения врача парацетамол можно применять при беременности и кормлении ребенка. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Парацетамол».

ИБУПРОФЕН

(Аналоги: Нурофен, Миг)

Ибупрофен довольно редко вызывает побочные эффекты, а его обезболивающее действие сильнее, чем у парацетамола. Ибупрофен обладает выраженным противовоспалительным эффектом, поэтому успешно применяется при лечении боли в суставах и зубной боли. Также хорошо помогает и при менструальных болях.

Как и парацетамол, ибупрофен можно давать детям старше 12 лет.

Нельзя принимать ибупрофен, когда организм обезвожен — в сильную жару, после тяжелой физической работы или на фоне приема мочегонных препаратов. Это может отрица­тельно сказаться на почках.

При длительном применении возможно повреждение почек, поэтому рекомендуется использовать ибупрофен эпизодически. Иногда ибупрофен может негативно сказаться на работе желудка. Однако, для желудочно-кишечного тракта он в целом безопаснее, чем аспирин. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Ибупрофен».

НИМЕСУЛИД

(Аналоги: Нимесил, Найз)

Выпускается в виде таблеток и геля.

Препарат специализируется при болях в суставах. Его сфера — ревматизм, подагра, сильные боли при остеохондрозе, артрит, артроз и т. п. Также применяется при зубной боли.

Преимуществами являются отсутствие влияния на желудок и выраженный обезболивающий эффект — до 12 часов. Обладает хорошим противовоспалительным эффектом.

Однако в последние годы появились многочисленные сообщения о негативном влиянии нимесулида на печень. Поэтому не стоит им увлекаться, особенно если у вас печень не в порядке.

Из-за возможной сонливости не рекомендуется после применения нимесулида садиться за руль и работать в тех сферах, где необходима концентрация внимания.

Препарат разжижает кровь и поэтому противопоказан при любых кровотечениях. В связи с недостаточной изученностью во многих странах он не рекомендован детям. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Нимесулид».

КОМБИНИРОВАННЫЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

Для облегчения сильной боли лучше всего подходят комбинированные препараты. Такие средства кроме основного действующего вещества содержат различные добавки, усиливающие обезболивающее действие.

СОЛПАДЕИН

Препарат на основе парацетамола, также содержит кофеин.

Оба базовых компонента Солпадеина находятся в оптимальных пропорциях, в результате чего они усиливают действия друг друга, давая хороший обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Это растворимые таблетки, а значит, подействуют быстрее, чем обычная таблетка, т. к. в организм обезболивающее попадает в уже растворенном виде. Такая форма лекарства позволяет ему быстрее усваиваться и соответственно действовать быстрее, чем обычные таблетки.

Кроме выраженного обезболивающего эффекта, Солпадеин эффективно снижает температуру при простудных, воспалительных и инфекционных недугах.

Препарат подойдет взрослым и детям от 12 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Солпадеин».

ТЕМПАЛГИН

Препарат на основе анальгина, но также содержит в своём составе темпидон. Применяется как обезболивающее средство при головной боли, снижает температуру, обладает средним противовоспалительным эффектом.

Обезболивающий эффект довольно сильный, продолжительный, но не быстрый — таблетка медленно растворяется в желудке.

Хорошо усваивается организмом, имеет некоторое успокаивающие действие, снижая чувства беспокойства и страха.

Как правило, рекомендуется применять только взрослым людям. Употребление алкоголя в период лечения запрещено! Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Темпалгин».

ПЕНТАЛГИН

Комплексный препарат, обладающий «мягким» обезболивающим действием, вызывает минимум побочных эффектов. Содержит в своём составе 5 компонентов:

— кофеин устраняет головную боль и имеет некоторый тонизирующий эффект и улучшает деятельность мозга;

— дротаверин (более известный как но-шпа), что позволяет снимать спазмы гладких мышц в желудочно-кишечном тракте;

— фенирамин оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие;

— парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие;

— напроксен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Может использоваться при кашле и мигрени.

Противопоказан при астме, беременности, кормлении ребенка, детям до 18 лет. За счет содержащегося в препарате фенобарбитала данный препарат может вызвать сонливость, снижение быстроты реакции. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Пенталгин».

ЦИТРАМОН

Одно из самых популярных и безопасных лекарственных средств для борьбы с головной болью.

По мнению многих специалистов — это лучшее средство от головной боли. Помогает также при зубной, мышечной и суставной боли. Подходит для борьбы с мигренозными болями. Часто его принимают для облегчения состояния похмелья.

В своём составе имеет аспирин, кофеин, парацетамол, измельчённое какао и лимонную кислоту.

Присутствие в составе кофеина бодрит, но немного повышает давление, поэтому при гипертонии цитрамон следует употреблять с осторожностью.

Максимальная суточная доза Цитрамона равна 6 таблеткам. Курс лечения в качестве обезболивающего составляет 3 дня.

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании и детям до 14 лет. Не стоит сочетать прием цитрамона с алкогольными напитками. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Цитрамон».

НОВИГАН

В его составе ибупрофен сочетается со спазмолитиком. Эффективное средство для облегчения болей в животе, вызванных спазмами и коликами.

Также принесет облегчение при головных болях, мигренях, менструальных, суставных и мышечных болях. Рекомендуют его при радикулите, невралгии и миалгии.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки, не дольше 5 дней.

Противопоказан при эрозии или язве желудка, заболеваниях печени, беременности и детям до 16 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Новиган».

А ТОЧНО НАДО ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ?

Где-то кольнуло и мы сразу бездумно тянемся за волшебной таблеткой — частая картина. Но чем глушить болевые проявления, гораздо эффективнее было бы установить и вовремя устранить причины появления боли.

Ведь есть случаи, когда обезболивающие лекарства вообще не нужны.

При кишечной колике или менструальных болях

Достаточно снять спазм с помощью спазмалитика, например, но-шпы и боль уйдет.

Боли в животе из-за скопления газов

С этой бедой намного эффективнее справится эспумизан.

Неприятные ощущения, связанные пищеводом и желудком

Вам помогут антациды — алмагель, фосфалюгель.

Головные боли из-за повышения артериального давления

Артериальное давление нормализуют различные гипотензивные лекарства.

Современные обезболивающие средства могут снять практически любую боль, но нельзя забывать о том, что, если симптом повторяется, это может быть симптомом серьезных неполадок в организме.

Визит к врачу в этом случае обязателен.

КОГДА НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Существуют симптомы, при которых принимать анальгетики вообще нельзя, так как это путает картину заболевания и может привести к ошибочному диагнозу с последствующим ошибочным лечением.

Нельзя пользоваться обезболиванием если присутствуют следующие симптомы:

Резкая и сильная боль в животе

Это может быть следствием аппендицита, кишечной непроходимости, кровоизлияния в брюшную полость у женщин при внематочной беременности. При таких болях нужно как можно быстрее вызвать «Скорую помощь».

Сильная сжимающая боль за грудиной

В этом случает нужно принять нитроглицерин, при неэффективности — через 7-10 минут еще одну таблетку. И вызвать «cкорую помощь».

Сочетание головной боли с потерей сознания, сонливостью и рвотой.

Причиной такого состояния может быть инсульт или энцефалит. В этом случае пить анальгетики без консультации врача крайне нежелательно.

Старайтесь прислушиваться к своему организму, и в том случае, когда это возможно, лучше вообще обойтись без лекарств!

Источник