Спреи от аллергического ринита
Содержание статьи
Названия спреев от аллергического ринита
Чтобы восстановить нарушенную проницаемость сосудистых стенок, снизить интенсивность отека и серозного воспалением слизистых тканей полости носа и выделений экссудата, применяются следующие спреи от аллергического ринита:
- Гормональные спреи от аллергического ринита, содержащие глюкокортикостероиды: Насобек (Альдецин, Беклазон, Беконазе, Бенорин, Кленил и др.); Назарел (Флутинекс, Фликсоназе); Амавис; Назонекс; Будесонид (Ринокорт, Тафен назаль).
- Препараты, блокирующие периферичфеские h2-рецепторы (рецепторы гистамина): Аллергодил (Азеластин); Тизин-Алерджи (Левореакт, Гистимет, Реактин).
- Средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток: Кромогексал (Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал).
- Спреи-антиконгестанты (α-адреномиметики или симпатомиметики): Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин Нокспрей), Лазолван Рино, Назоспрей и т.д.
Отоларингологи считают, что h2-гистаминоблокаторы безопаснее, но более эффективно снимают воспаление кортикостероиды. Что же до антиконгестантов — противоотечных спреев от аллергического насморка, то при всей их безусловной эффективности в борьбе с заложенностью носа данные средства не рекомендуется использовать дольше недели, так как слизистая носа перестает на них реагировать, и насморк, как правило, усиливается.
Гормональные спреи от аллергического ринита
Фармакодинамика аэрозольных средств данной группы — это подавление воспаления синтетическими аналогами гормонов коры надпочечников: беклометазона дипропионатом (Насобек, Альдецин, Беклазон, Беконазе), флутиказона пропионатом (Назарел, Фликсоназе), флутиказона фуроатом (Амавис), мометазона фуроатом (Назонекс) и будезонидом (Будесонид, Ринокорт).
При попадании данных веществ на слизистую оболочку носа происходит не только подавление размножение в тканях тучных клеток и базофилов, но и сокращается выход медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриена, цитокинов, гистамина и др.) из эозинофильных гранулоцитов. Также замедляется хемотаксис — продвижение иммунокомпетентных лейкоцитарных клеток в очаг воспаления. В результате этого отечность слизистой носа и выработка слизи уменьшаются.
Фармакокинетика гормональных средств от аллергического насморка описывается с учетом их незначительной системной абсорбцией связыванием с белками плазма (на уровне 0,1-1%). Так, активные вещества спреев Насобек, Беконазе, Альдецин всасываются слизистой носа, а сколько попадает в желудок и кровоток с точностью определить сложно. Однако две трети метаболитов ГКС выводятся из организма с калом и мочой (период полувыведения колеблется от 3 до 15 часов).
Противопоказания к применению спреев от аллергического ринита на основе ГКС:
- повышенная чувствительность к основным или вспомогательным веществам препаратов;
- туберкулез легких;
- вирусные (HSV) и грибковые (Candida albicans) инфекции в области носоглотки;
- детский возраст до 6 лет (Назарел — до 4 лет, Назонекс — до 2 лет).
При назначении данных средств следует учитывать склонность пациентов к носовым кровотечениям, повреждения носовой перегородки, наличие глаукомы, заболеваний щитовидной железы, печени и сердечно-сосудистых патологий.
В инструкциях к препаратам этой фармакологической группа указано, что использование спреев от аллергического ринита во время беременности (в первом триместре) запрещено. Спреи Назарел, Фликсоназе, Будесонид противопоказаны в течение всей беременности, а применение Насобека, Амависа и Назонекса возможно только в крайнем случае и если ожидаемая польза для здоровья матери выше потенциальной угрозы для развития плода.
Побочные действия спреев с кортикостероидами чаще всего проявляются в виде повышенной сухости в носу и неприятного запаха, раздражения и зуда слизистой, кровоточивости, головной боли, нарушения целостности (перфорации) носовой перегородки.
Способ применения спреев от аллергического ринита на основе ГКС: по одному-два впрыскивания в каждый носовой проход (т.е. 1-2 нажатия на распылитель-дозатор) — один раз в день (при обострении ринита аллергического характера — дважды в течение суток).
Передозировка любых спреев с гормонами коры надпочечников опасна развитием симптоматики гиперкортицизма, который проявляется ожирением лица и верхней части туловища, повышенным аппетитом, появлением растяжек на коже, избыточным ростом волос у женщин (над верхней губой и на подбородке), головной болью, повышением АД, болью в костях и их повышенной ломкостью, нарушением сна и состоянием депрессии.
Установленные взаимодействия с другими препаратами исключают одновременное применение данных противоаллергических средств с системными кортикостероидами, противотуберкулезными антибиотиками, барбитуратами, эстрогенами, гидантоиновыми противоэпилептическими средствами и препаратами эфедрина.
Условия хранения: при t=15-25°С; срок годности Назарел, Фликсоназе, Амавис
Назонекс, Будесонид -3 года, Насобек — 4 года.
Спреи-блокаторы h2-рецепторов
Терапевтическое воздействие спреев Аллергодил (Азеластин) и Тизин-Алерджи (Левореакт) базируется на их активных веществах — азеластина гидрохлориде и левокабастине, которые связываются с периферическими рецепторами гистамина h2 -ключевого тканевого гормона, отвечающего за развитие аллергических реакций в организме. В результате чего происходит ингибирование выброса гистамина из тучных клеток и базофилов.
Аллергодил проникает в кровь и на 93% связывается с белками плазмы, биодоступность — азеластина 40%; метаболиты после биотрансформации в печени выводятся с мочой (период полувыведения примерно 20 часов).
Левокабастин всасывается в кровь в минимальном объеме (менее 40 мкг после одноразового применения); препарат экскретируется без изменений через почки с периодом полувыведения около 36-37 часов.
Противопоказания к применению данных интраназальных средств включают непереносимость веществ, входящих в состав препаратов, а также возраст младше 6 лет. Использовать спреи Аллергодил и Тизин-Алерджи во время беременности противопоказано.
Их основные побочные действия: головная боль, головокружения, тошнота, раздражение слизистой носа, жжение и зуд в носоглотке, кровотечение из носа, высыпания на коже.
Способ применения интраназальных спреев: Аллергодил — по 1-2 распыления в обе ноздри максимуи два раза в день; Тизин-Алерджи имеет такую же дозировку, но его можно применять да 4-раз в течение суток (при абсолютной обструкции носовых проходов).
Передозировка данных лекарственных средств может вызывать головокружение, падение АД, повышенную сонливость.
Хранить спреи Аллергодил (Азеластин) и Тизин-Алерджи (Левореакт, Гистимет, Реактин) полагается при комнатной температуре, их срок годности составляет 36 месяцев.
Спрей от аллергического ринита с кромоглициевой кислотой
Противоаллергические действие назальных спреев, содержащих кромоглициевую кислоту в виде кромогликата натрия — Кромогексал, Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал — основано на способности стабилизировать цитоплазматические мембраны тучных клеток, которые в процессе возникновения ІgЕ-обусловленной аллергической реакции активируются и подвергаются дегрануляции с последующим высвобождением из клеточных структур воспалительных медиаторов, в частности, гистамина h2. Кромогликат натрия предотвращает этот процесс путем блокирования поступления в цитозоль клеток Ca2+ и торможения ферментов, необходимых для выхода и хемотаксиса эозинофилов, нейтрофилов и др.
Фармакокинетика: после попадания Кромогексала (или препаратов-синонимов) на слизистую носовых проходов он действует на протяжении 4-5 часов; впитывается в ткани и попадает в кровь порядка 6-7% кромогликата, который не подвергается биотрансформации и элиминируется почками в течение суток.
Противопоказаниями к применению препаратов кромоглициевой кислоты являются повышенная чувствительность, а также возраст до 6 лет и беременность (первые три месяца). Наиболее вероятные побочные действия включают раздражение слизистой, кожные высыпания и тошноту.
Рекомендуется применять Кромогексал до 4-х раз в день — по одному впрыскиванию в каждый носовой проход. Случаи передозировки не описаны.
Условия хранения: при температуре не выше +25°С; срок годности — три года.
Спреи-антиконгестанты от аллергического ринита
Сосудосуживающий механизм действия спреев Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин, Нокспрей) обусловлен имидазольными производными — оксиметазолина гидрохлоридом и ксилометазолином, химические формулы которых отличаются только наличием атома кислорода (у оксиметазолина). Имея структурное сходство с эндогенной α-аминокислотой гистидином (превращающейся в гистамин), данные вещества воздействуют на α1-адренорецепторы стенок капилляров, что приводит к их сужению, повышению непроницаемости и снижению кровотока. Благодаря этому спадает отек тканей в носу и сокращается выделение слизистого экссудата.
Фармакокинетика α-адреномиметиков Називин и Отривин: в инструкциях отмечается, что активные вещества данных спреев попадают в системный кровоток в незначительных количествах, не оказывающих системного действия на организм. Производные имидазола действую уже через 10-15 минут после впрыскивания спрея, и это действие длится более 10 часов после применения.
Противопоказания к применению Називина, Отривина и всех их синонимов: атрофический ринит, глаукома (закрытоугольная форма), выраженные атеросклероз и гипертония, тахикардия, тиреотоксикоз, наличие в анамнезе оперативных вмешательств на головном мозге, возраст младше шести лет.
В период беременности использование спреев от аллергического ринита, содержащих оксиметазолина гидрохлорид или ксилометазолин, противопоказано.
Среди побочных действий данных лекарственных средств значатся: раздражение слизистой носа и ее сухость; жжение в носу; потеря чувствительности и атрофия слизистой; отечность, чихание, повышенное выделение секрета; а также головная боль, повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма, чрезмерная психическая возбудимость или депрессивное состояние.
Спрей от аллергического ринита Називин и Отривин рекомендовано применять не более 2-3 раз в день — по одному впрыскиванию в каждую ноздрю. Согласно инструкции, максимальная продолжительность лечения не должна превышать семи дней подряд.
Следует иметь в виду, что передозировка данных препаратов может привести к нарушению дыхательной функции, отеку легких, коматозному состоянию и остановке сердца.
Називин и Отривин несовместимы с любыми интраназальными средствами, а также со всеми системными антипсихотическими препаратами.
Условия хранения данных средств: при комнатной температуре; срок годности — три года.
Источник
Спрей от аллергии в нос
Авамис
Противоотечный препарат местного действия, который применяют при заболеваниях носовой полости, для систематичной терапии аллергических ринитов.
Фармакодинамика — флютиказона фуроат, основной компонент препарата, синтетический кортикостероид с высоким противовоспалительным эффектом.
Фармакокинетика — составляющие препарата поддаются экстенсивному метаболизму в печеночных клетках и активно выводятся через кишечник с фекалиями.
Способ применения и дозы: взрослые и дети, достигшие 12-летнего возраста могут применять один раз в день по 2 впрыскивания в каждую ноздрю. Дети 6-11 лет — соответственно по одному.
Противопоказания к применению: индивидуальная чувствительность к активным компонентам спрея.
Побочные действия: возможно возникновение язвочек в назальной полости, боли в области головы, кровотечения из носовой полости.
Беременным и кормящим применять препарат противопоказано.
Срок годности 3 года, после того как открыли флакон — 2 месяца.
[5]
Назонекс
Медикаментозный препарат для лечения болезней носовой полости.
Фармакодинамика: мометазона фуроат — произведенный синтетическим способом кортекостероид для местного применения антивоспалительного действия.
Фармакокинетика — при использовании спрея для носа имеет очень мизерную биодоступность (меньше 0,1%) и в плазме крови почти не определяется.
Противопоказания к применению: терапия сезонного или постоянного насморка у взрослых и также детей с 2-х лет, предупреждение аллергического насморка, дополнительное терапевтическое лекарство при терапии антибиотиками острых синуситов у деток старше 12 лет и взрослых больных, также при полипах в носу и их симптомах.
Способ применения и дозы — при систематическом или сезонной терапии аллергического ринита Назонекс используют по 2 пшика разово в день в каждый носовой проход взрослые и дети, которым уже исполнилось 11 лет. Дети от 2 до 10 лет по одному впрыскиванию 1 раз в сутки.
Среди побочных действий наблюдаются головные боли, мигрени, кровотечения из полости носа, фарингит, ощущение жжение в носу, крайне редко аллергическая реакция на медикамент, единичные случаи вкусовых расстройств и нюха.
Не рекомендовано применять препарат при персональной непереносимости составляющих.
Хранить лекарство при температуре от 2 до 25 градусов, замораживать не рекомендуется. Срок хранения 3 года. Продается только по рецепту.
Превалин
Негормональный спрей от аллергии, эффективный при лечении ринита. Активные составляющие препарата блокируют действия аллергенов, тем самым уменьшая проявления ринита. Превалин действует непосредственно в носовой полости образовывая гелевую пленку на стенках, тем самым препятствуя попаданию аллергенов.
Применяют препарат только интраназально в каждый носовой проход по 1-2 впрыскивания, 2-3 раза в день.
Среди второстепенных последствий вероятна заложенность носа сразу после применения.
Не рекомендуют применять спрей детям до 6-ти лет и при персональной непереносимости к составляющим препарата. Не запрещено использование беременным.
При использовании Превалина с другими лекарствами — использовать в последнюю очередь.
Хранить при 15-25°С, открытый флакончик с лекарством использовать не более трех месяцев.
Фликсоназе
Препарат для лечения болезней носовой полости, противоотечный.
Показания к применению: для терапии постоянных и сезонных ринитов, включая сенную лихорадку.
Противопоказания к использованию — гиперчувствительность к составляющим лекарственного медикамента.
Способ применения и дозы: для взрослых и детей от 12-летнего возраста рекомендуют по 2 впрыскивания в сутки в каждый носовой проход с утра, предварительно обработав (очистив) его. Детям от 4 до 11 лет по одному пшику 1 раз в день.
Среди побочных действий отмечают цефалгию, мигрени, неприятный привкус во рту, кровотечения из носой полости, ощущение сухости в области носовой полости и горла, единичны случаи повышения внутриглазного давления.
При передозировке возможно временное снижение функциональной активности надпочечников, что проходит самостоятельно после отмены использования препарата.
Не желательно использование Фликсоназе в период беременности и кормления грудью.
Срок хранения 3 года.
[6], [7], [8]
Кромогексал
Назальный спрей, который применяют для терапии круглогодичных и сезонных аллергических ринитов.
Используют по одному пшику до 4 раз в день для каждой ноздри.
Среди второстепенных побочных эффектов возможны крапивница, тошнота, раздражение или ощущение жжения в носовой полости, кашель, чихание, отечность губ или век, неприятные вкусовые ощущения в ротовой полости.
Противопоказано применение Кромогексала во время беременности и в период кормления грудью, при аллергических реакциях на активные составляющие лекарства, а также детям, которые еще не достигли 5-летнего возраста. С осмотрительностью принимать тем, у кого есть полипы в полости носа, больным с почечной и печеночной недостаточностью.
Срок годности 3 года. Открытий флакон с лекарством использовать не более 6 недель.
[9], [10]
Назаваль
Назальный спрей системного действия, который оседает на стенках носовой полости в гелеобразной форме и этим защищает ее от действия различных видов аллергенов. Активная составляющая препарата — микронизированная целлюлоза и экстракт мяты.
Эффективен при проявлении аллергических реакций организма на цветение, пыль, химические препараты, грибковые составляющие, эпидермальные компоненты домашних животных и птиц.
Рекомендовано применять спрей за 10-15 минут до возможного контакта с аллергеном. Использовать Назаваль можно неограниченное количество раз.
Безопасно использование данного препарата для беременных и с первых дней жизни ребенка.
Назаваль противопоказан пациентам чувствительным к целлюлозе и экстракту мяты.
Поскольку составляющие лекарственного средства не попадают в кровь, побочные эффекты медикамента не отмечены.
Случаи передозировки спреем от аллергии в нос отсутствуют, потому как активные вещества не поступают в кровь.
Назаваль мешает проникновению других спреев для носа, за счет создания гелевой пленки на слизистой носовой полости.
Спрей от аллергии в нос для многих являются главным лекарством, которое помогает бороться с этим заболеванием. Однако самолечением заниматься не рекомендуется, а нужно обращаться к доктору, чтобы сдать анализы и определить какой тип аллергии именно у Вас и бороться с этим комплексно и правильно.
Источник
НАЗАРЕЛ 50МКГ/ДОЗА 120ДОЗ СПРЕЙ НАЗАЛ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:спрей назальный
- Дозировка:50МКГ/ДОЗА + 120ДОЗ
Показания
Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).
Характеристики
Страна производителя Чешская Республика Форма выпуска Спрей назальный дозированный, 50 мкг/ доза по 120 доз во флакон с дозирующим устройством и защитным колпачком в уп. Беречь от детей
Лекарственная форма
Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 120 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.
Состав
1 доза содержит: действующее вещество флутиказона пропионат 50 мкг; вспомогательные вещества: полисорбат 80 0,005 мг; целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (авицел RC-591) 1,55 мг; глюкоза безводная 5,00 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) 0,04 мг; фенилэтанол 0,25 мг; вода очищенная до 100 мг.
Общее описание
ГКС для интраназального применения
Особые условия
Препарат показан только для интраназального применения. Для взрослых и детей с 12 лет: назальный спрей Назарел не использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача. Для детей от 4-х до 12 лет: назальный спрей Назарел не использовать более 2 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 2-х месяцев необходима консультация врача. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. При применении назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, в особенности, при применении высоких доз в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме глюкокортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными глюкокортикостероидными препаратами. Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными глюкокортикостероидами в разрешенных дозах, наблюдалось снижение скорости роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными глюкокортикостероидами. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального глюкокортикостероида, по возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру. Одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Полностью эффект флутиказона пропионата в форме назального спрея может проявиться лишь через 3-4 дня лечения. Рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация с врачом также необходима, если у Вас появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Назарел. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля. Назарел, спрей назальный водный, содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм. В случае контакта с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.
Лекарственное взаимодействие
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего резко снижается концентрация кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата (ингаляционно или интраназально) и ритонавира приводит к развитию системных глюкокортикоидных эффектов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риски возникновения системных эффектов. Одновременное применение флутиказона пропионата для ингаляционного применения и менее мощных ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кетоконазол и итраконазол приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При одновременном применении флутиказона пропионата с кобицистатсодержащими препаратами риск развития системных побочных эффектов возрастает. Следует избегать их одновременного применения, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения необходимо контролировать развитие системных побочных эффектов у пациентов.
Фармакодинамика
Механизм действия. Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14). Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика
Всасывание. После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%). Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.
Показания
Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).
Противопоказания
• Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата. • Детский возраст до 4 лет. • Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа. С осторожностью Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом в случае, если Вы принимаете: • лекарственные препараты для лечения ВИЧ инфекции, такие как ритонавир; • глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи; • лекарственные препараты для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол; • другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A, например, итраконазол. Также проконсультируйтесь с врачом при наличии глаукомы или катаракты. С осторожностью принимать при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Назарел. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Перед применением препарата Назарел во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Передозировка
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией препаратом. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость и раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки. Данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов. Очень редко — перфорация носовой перегородки (сообщалось и при приеме других интраназальных глюкокортикостероидов). При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени (см. также раздел «Особые указания»).
Источник